化合物 MELK-8a hydrochloride,MELK-8a hydrochloride

化合物 MELK-8a hydrochloride|T11996|TargetMol

价格	￥690	￥1390	￥2020
包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 MELK-8a hydrochloride	英文名称:MELK-8a hydrochloride
CAS:2096992-20-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T11996

Product Introduction

Bioactivity

名称	MELK-8a hydrochloride
描述	MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM).
体外活性	MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性，其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时，MELK-8a hydrochloride仍保持强效，IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性，在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性（在pH 6.8时为0.22 g/L）并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。
体内活性	在C57BL/6小鼠中，MELK-8a hydrochloride（30 mg/kg; s.c.）展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速（Tmax=0.4 h），血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明，化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大，所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而，MELK-8a hydrochloride（10 mg/kg; 口服）显示出非常差的药代动力学（口服生物利用度仅为3.6%），这与高清除率的体内活性一致[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : 100 mg/mL (213.21 mM), Sonication is recommended. DMSO : 8 mg/mL (17.06 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	NVS-MELK8a \| MELK-8a Hydrochloride \| MELK8a hydrochloride \| MELK-8a \| MELK 8a hydrochloride \| MELK \| Maternal embryonic leucine zipper kinase \| Inhibitor \| inhibit
相关产品	MELK-IN-1 \| MELK-8a Dihydrochloride \| OTSSP167 \| NMS-P715 \| OTSSP167 hydrochloride \| JTV-519 hemifumarate \| Antitumor agent-116 \| HTH-01-091
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关键字： MELK-8a hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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