化合物 MPT0G211 mesylate|T61753|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 MPT0G211 mesylate	英文名称:MPT0G211 mesylate
CAS:2151854-33-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T61753

Product Introduction

Bioactivity

名称	MPT0G211 mesylate
描述	MPT0G211 mesylate is a powerful and selective HDAC6 inhibitor (IC50 = 0.291 nM), with high oral bioavailability. It exhibits remarkable selectivity for HDAC6 over other HDAC isoforms (>1000-fold selectivity). Additionally, MPT0G211 mesylate can effectively cross the blood-brain barrier. In preclinical studies using an Alzheimer's disease model, MPT0G211 mesylate has shown promising results in reducing tau phosphorylation and cognitive deficits. Furthermore, this compound exhibits anti-metastatic and neuroprotective effects, making it a potential candidate for anticancer interventions. [1] [2] [3].
体外活性	MPT0G211 mesylate (0.1 μM; Cells were transfected with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L for 24 h) significantly inhibited the phosphorylation of tau Ser396 [1]. MPT0G211 mesylate inhibits HDAC6/Hsp90 binding and causes subsequent proteasomal degradation of polyubiquitinated proteins [1]. MPT0G211 mesylate significantly decreases the phosphorylation of tau by GSK3β inactivation [1]. MPT0G211 mesylate (0.1 μM; 24 hours) significantly attenuates the phosphorylation of tau Ser396 and Ser404 in both cell lines (SH-SY5Y and Neuro-2a cells were transfected for 24 h with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L) [1]. MPT0G211 mesylate inhibits MDA-MB-231 and MCF-7 cells growth (GI 50 =16.19 and 5.6 μM, respectively) [2]. In AML cells, MPT0G211 mesylate potentiates the cytotoxic effects of DOXO by impairing DNA repair machinery and activating Bcl-2-associated X protein (BCL-XL)-dependent cell apoptosis [3].
体内活性	MPT0G211 mesylate (50 mg/kg; p.o.; daily for 3 months) significantly ameliorates the spatial memory impairment [1]. MPT0G211 mesylate (25 mg/kg; i.p.; qd; day 73 post-tumor injection) reduces numbers of nodules and lung weights [2]. MPT0G211 mesylate treatment not only diminishes tau phosphorylation by inhibition GSK3β activity but also enhances the acetylation of Hsp90, which causes the downregulation of HDAC6/Hsp90 binding and facilitates proteasomal degradation of polyubiquitinated p-tau [1]. Animal Model: Triple transgenic (3×Tg-AD) mice (harboring APP Swe and tau P301L mutant transgenes [1] Dosage: 50 mg/kg Administration: P.o.; daily for 3 months Result: Significantly ameliorated the spatial memory impairment. Animal Model: Female SCID mice (bearing MDA-MB-231 cells) [2] Dosage: 25 mg/kg Administration: I.p.; qd; day 73 post-tumor injection Result: Significantly reduced numbers of nodules and lung weights.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： MPT0G211 mesylate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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