化合物 A196|T4343|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 A196	英文名称:A-196
CAS:1982372-88-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T4343

Product Introduction

Bioactivity

名称	A-196
描述	A-196 is a potent and selective inhibitor of SUV420 h1 and SUV420 h2 with IC50 values of 0.025 and 0.144 μM, respectively; more than 100-fold selective over other histone methyltransferases and non-epigenetic targets.
细胞实验	U2OS cells are seeded on 6-well plates with 3 μM A-196 or DMSO as a control, and incubated for 48 h. The cells are washed once in 1 X PBS and then lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 7.5, 0.5% Triton X-100, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, PMSF, protease inhibitors, benzonase) is added to half the cells to create whole cell extract (WCE). The remaining cells are subjected to sequential cellular fractionation. First the cell pellet is resuspended in hypotonic buffer A (10 mM HEPES pH 7.5, 10 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 0.3 M sucrose, 1 mM DTT and protease inhibitors) and then 0.1% triton X-100 is added. The cells are incubated for 15 min on ice and pelleted by centrifugation at 1,500 g. The supernatant is clarified by centrifugation at max speed and saved as the cytoplasmic fraction. The pellet is resuspended in buffer B (3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 1 mM DTT and protease inhibitors) and incubated on ice for 40 min and then centrifuged at 1,500 g for 5 min. The supernatant is clarified and saved as the nucleoplasmic fraction. The pellet is resuspended in lysis buffer and incubated for 5 min at room temperature before being resuspended in 4× loading dye. The final lysate contains the solubilized chromatin fraction.
激酶实验	Briefly, Hsp90 from porcine spleen extract is isolated by affinity capture on a purine-affinity media. The Hsp90 loaded media is then challenged with test compound (PF-04929113) at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values.
体外活性	A-196 在1和10μM浓度下强效抑制SUV420 h1和SUV420 h2，但对其它PKMTs（包括另一种H4K20修饰酶PR-SET7以及以H3K4、H3K9、H3K27和H3K79为底物的酶）无活性。在细胞内，A-196引起全局性H4K20me2和H4K20me3的下降，同时使H4K20me1上升，但对其它组蛋白修饰无影响。A-196抑制电离辐射后53BP1焦点的形成，并减少NHEJ介导的DNA断裂修复，但不影响同源指导修复。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (27.84 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.78 mM), Sonication is recommended.
关键字	SUV420H2 \| SUV420H1 \| Inhibitor \| inhibit \| HistoneMethyltransferase \| Histone Methyltransferase \| A-196 \| A196
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 染色质修饰分子库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| 干细胞分化化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 甲基化化合物库 \| 细胞重编程化合物库

关键字： A 196|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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