化合物 AZ505|TQ0100|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 AZ505	英文名称:AZ505
CAS:1035227-43-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.48%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0100

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZ505
描述	AZ505 is an effective and specific SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).
激酶实验	SMYD2 is expressed in insect cells and purified. Methylation (12 μL) reactions are carried out in TDT buffer (50 mM Tris-HCl [pH 9.0], 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20) at room temperature using 1.25 nM SMYD2 protein, 200 nM SAM, and 100 nM biotinylated p53 peptide substrate (Biotin-aminohexanoyl-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH) in low volume 384-well plates. Following a 75 min incubation period, reactions are quenched by the addition of 5 μL of detection solution (20 mM HEPES [pH 7.4], 1.7 mg/mL BSA, 340 mM NaCl, 680 μM SAH, 0.04 mg/mL Streptavidin-coated AlphaScreen donor, and Protein A-coated acceptor beads), and 1 nM of a custom p53K370me1 polyclonal antibody. Reaction plates are incubated overnight in the dark at room temperature and read using an Envision 2101 Multi-label Reader. Compounds showing >50% inhibition of SMYD2 are nominated for concentration dose-response determination and are also subjected to an artifact assay. Seven compound concentrations are selected beginning at 30 μM with six half-log dilution steps. The artifact assay conditions are identical to those in the SMYD2 enzymatic activity assay, except for the absence of SMYD2 protein and the presence of 1 nM methylated p53 peptide. IC50 values are calculated from dose-response data using in-house software [2].
体外活性	AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，这是对其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM）、DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50>83.3μM））IC50的>600倍[1]。AZ505未能抑制一系列蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505被提名进行ITC结合研究，Kd为0.5μM。相比之下，p53底物肽的计算Kd为3.7μM[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (8.66 mM), Sonication is recommended. DMSO : 145 mg/mL (251.06 mM), Sonication is recommended.
关键字	SMYD2 \| Inhibitor \| inhibit \| HistoneMethyltransferase \| Histone Methyltransferase \| AZ-505 \| AZ505 \| AZ 505
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关键字： AZ505|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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