吡啶酮6|T3080|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:吡啶酮6	英文名称:Pyridone 6
CAS:457081-03-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.74%	产品类别: 抑制剂
货号: T3080

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pyridone 6
描述	Pyridone 6 (JAK Inhibitor)(CMP 6) is a potent and selective inhibitor of JAK1 (IC50=15 nM, murine JAK1), JAK2 (IC50=1 nM), JAK3 (Ki=5 nM), and Tyk2 (IC50=1 nM); displaying significantly weaker affinities (130 nM to 10 mM) for other protein tyrosine kinases.
细胞实验	Pyridone 6 (P6) is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Naive CD4+ T cells are treated with various concentrations of Pyridone 6 in RPMI 1640 medium 1 h before the appropriate cytokines are added to create each Th-differentiating condition. Immunoblotting is performed using antiphospho-STAT protein Abs or anti-total STAT protein Abs[1].
激酶实验	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
体外活性	Pyridone 6（P6）通过与每个JAK的ATP结合沟槽内相互作用，显示出抑制激酶的能力。Pyridone 6对这些细胞因子的IC50为3 nM，与Pyridone 6对JAK2、Tyk2和JAK3的报告IC50相当。Pyridone 6强烈抑制Th2，并适度抑制Th1，而在一定浓度范围内则促进Th17的发展。Pyridone 6降低IFN-γ和IL-13的表达，同时增加IL-17和IL-22的表达。在一定浓度范围内，Pyridone 6还抑制Th1和Th2的发展，同时促进从幼稚T细胞到Th17的分化[1]。Pyridone 6在用核因子-k B（NF-k B）受体活化剂配体（RANKL）刺激和骨髓细胞与成骨细胞共培养的小鼠骨髓巨噬细胞（BMM）文化中，抑制破骨细胞的分化。Pyridone 6抑制BMM中的c-Fos和活化T细胞的核因子（NFAT）c1的表达。同时，Pyridone 6还抑制成熟破骨细胞中的I-k B降解和胞外信号调节激酶（ERK），表明这些是Pyridone 6在抑制破骨细胞功能中针对的关键分子[2]。Pyridone 6（P6）被发现在低nM范围内（IC50，1-15 nM）抑制JAKs，并阻断依赖于IL-2的CTLL细胞增殖。Pyridone 6是一种可逆的ATP抑制剂，在针对许多其他激酶的测试中，需要IC50s>130 nM[3]。
体内活性	Pyridone 6 (P6) 在NC/Nga小鼠的AD样皮肤病模型中延缓起病并减轻疾病程度。P6-nano显著改善NC/Nga小鼠的异位性皮炎(AD)，其效果可与常用化合物——倍他米松软膏相媲美，后者亦作为阳性对照进行测试。相反，空的PLGA纳米粒子(C-nano)似乎无效[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 12 mg/mL (38.79 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.47 mM), Sonication is recommended.
关键字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| Tyk2 \| Pyridone-6 \| Pyridone6 \| Pyridone 6 \| JAK3 \| JAK2 \| JAK1 \| JAK Inhibitor \| JAK \| CMP-6 \| CMP6
相关产品	Soquelitinib \| JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Vidarabine \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| Lentinan \| Resveratrol \| Alectinib \| Atinvicitinib \| 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid \| Ibrutinib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 细胞凋亡化合物库 \| JAK-STAT 化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 血液病分子库 \| 抗氧化化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

关键字：吡啶酮6|||Janus-Associated Kinase Inhibitor I|||JAK Inhibitor I|||JAK I inhibitor|||CMP 6|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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Pyridone 6 457081-03-7	询价		ALL Chemistry Inc.	2023-02-24

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