化合物 GLPG3312|T86509|TargetMol

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更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:化合物 GLPG3312	英文名称:GLPG3312
CAS:2340388-72-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.53%	产品类别: 抑制剂
货号: T86509

Product Introduction

Bioactivity

名称	GLPG3312
描述	GLPG3312 is a selective and potent pan-SIK inhibitor with the advantage of oral activity, with IC50=0.6-2.0 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, and exhibits anti-inflammatory and immunomodulatory activity in both human primary myeloid cells and mouse models.
体外活性	在 LPS（100 ng/mL）刺激的人原代 CD14⁺ 单核细胞和单核细胞来源的巨噬细胞（MdMs）中，GLPG3312 抑制了 TNFα 的释放，IC₅₀ 分别为单核细胞 17 nM 和 MdMs 细胞 34 nM。在 20 μM 浓度下，GLPG3312 可使 IL-10 的分泌在单核细胞中提高 14.8 倍，在 MdMs 中提高 2.8 倍。细胞在 LPS 刺激前预孵育药物 1 小时，随后在单核细胞中于 4 小时测定细胞因子，在 MdMs 中分别在 2 小时和 20 小时测定 IL-10 和 TNFα 的水平 [1]。
体内活性	在 Balb/c 小鼠中，GLPG3312（化合物 28）以 0.3、1 或 3 mg/kg 剂量口服给药（p.o.），15 分钟后腹腔注射（i.p.）LPS（100 μg），并在 LPS 处理后 1.5 小时（h）检测血浆细胞因子。结果显示，TNFα 分别抑制 27.0%、57.2%、77.5%，IL-10 水平分别升高 1.3、2.4 和 3.1 倍。该化合物还表现出良好的药代动力学（PK）特性，口服生物利用度为小鼠 60%、大鼠（5 mg/kg）41.4%、犬（30 mg/kg）45.5%，具有低清除率（CL）和适宜的半衰期（t₁/₂）[1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.28 mM), Sonication is recommended. DMSO : 80 mg/mL (176.43 mM), Sonication is recommended.
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| MAPK 抑制剂库 \| 细胞骨架化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| 抗肺癌化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| NF-κB 通路分子库 \| PI3K/Akt/mTOR 化合物库

关键字： GLPG 3312|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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