KRH-3955 hydrochloride,KRH-3955 hydrochloride

KRH-3955 hydrochloride|T39787|TargetMol

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产品详情

中文名称:KRH-3955 hydrochloride	英文名称:KRH-3955 hydrochloride
CAS:2253744-59-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
产品类别: 抑制剂
货号: T39787

Product Introduction

Bioactivity

名称	KRH-3955 hydrochloride
描述	KRH-3955 hydrochloride is a CXCR4 antagonist with oral bioavailability. It effectively inhibits the binding of SDF-1α to CXCR4, exhibiting an IC 50 of 0.61 nM. Additionally, KRH-3955 hydrochloride displays high potency and selectivity as an inhibitor of X4 HIV-1, with an EC 50 ranging from 0.3 to 1.0 nM.
体外活性	KRH-3955 inhibits the replication of NL4-3 in activated peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from eight different donors with the EC 50 ranging from 0.23 to 1.3 nM[1]. KRH-3955 inhibits the infection of CD4/CXCR4 cells by these recombinant drug-resistant viruses, including viruses resistant to PIs, NRTIs, or NNRTIs, multidrug-resistant viruses and T20-resistant viruses, with the IC 50 ranging from 0.4 to 0.8 nM[1]. KRH-3955 (10-100 nM) inhibits the SDF-1α-induced increase in the intracellular Ca 2+ concentration in a dose-dependent manner[1]. KRH-3955 (0.1-1000 nM) binding sites are located in a region composed of all three extracellular loops (ECLs) of CXCR4[1]. KRH-3955 (10 nM) has a strong binding affinity for CXCR4 and a slow dissociation rate[1]. KRH-3955 inhibits MAb 12G5 binding to CXCR4 mutants, with the IC 50 ranging from 0.5 to 14.1 nM[1].
体内活性	KRH-3955 (10 mg/kg; a single p.o.) efficiently suppresses X4 HIV-1 infection in hu-PBL-SCID mice[1]. KRH-3955 (10 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (25.6%) and C max (86.3 ng/mL)[1]. KRH-3955 (10 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (99 h) due to high plasma clearance (3.9 liters/h/kg) combined with large volumes of distribution (374 liters/kg)[1]. Animal Model: C.B-17 SCID mice engrafted with human PBMCs and injected with infectious X4 HIV-1 (NL4-3)[1]Dosage: 10 mg/kg Administration: A single p.o. administration Result: Four of five mock-treated mice were infected whereas only one of five mice treated with KRH-3955 was infected. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: A single p.o. or i.v. administration Result: Well absorbed and the absolute oral bioavailability in rats was calculated to be 25.6%. The half time (T 1/2 ) of 99.0±13.1 h. Stable in human hepatic microsomes, and no significant inhibition of CYP450 liver enzymes by this compound was observed.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
关键字	KRH-3955 Hydrochloride \| KRH3955 hydrochloride \| KRH 3955 Hydrochloride
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关键字： KRH-3955 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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