化合物 URB602,URB602

化合物 URB602|T3591|TargetMol

价格 135 239 393
包装 5mg 10mg 25mg
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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 URB602英文名称:URB602
CAS:565460-15-3品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.90%产品类别: 抑制剂
货号: T3591
2025-11-17 化合物 URB602 URB602 5mg/135RMB;10mg/239RMB;25mg/393RMB 135 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.90% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称URB602
描述URB602 is a specific monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor, which inhibits rat brain MGL (IC50: 28±4 μM) through a noncompetitive mechanism.
激酶实验Samples containing either URB602 (300 μM), MGL (1.4 pM), or both URB602 and MGL are incubated at 37°C for 30 min in assay buffer. At various time points, the reaction is stopped with an equal volume of ice-cold methanol and directly analyzed in positive ionization mode by LC/MS. A SB-CN column (150×2.1 mm i.d., 5 μm) eluted is used with a linear gradient of methanol in water containing 0.25% acetic acid and 5 mM ammonium acetate (from 60% to 100% of methanol in 8 min) at a flow rate of 0.5 mL/min with column temperature at 50°C. Capillary voltage is set at 4 kV and fragmentor voltage is 100V. Nebulizer pressure is set at 60 psi. N2 is used as drying gas at a flow rate of 13 liters/min and a temperature of 350°C. ESI is in the positive mode and a full scan spectrum is acquired from m/z 100 to 600. Extracted ion chromatograms are used to quantify URB602 ([M+H]+, m/z 296)[2].
体外活性MGL对2-AG的表观Km值为24±1.7 μM,其Vmax为1814±51 nmol/min/mg蛋白;在URB602作用下,Km值为20±0.4 μM,Vmax为541±20 nmol/min/mg蛋白(n=4)。将大鼠前脑的器官型切片培养体与URB602(100 μM)一同孵育时,基线以及Ca2+-离子载体刺激下的2-花生四烯酰基甘油(2-AG)浓度均有所增加[1]。URB602通过快速且非竞争性机制弱抑制重组MGL(IC50:223±63 μM)。
体内活性URB602(20-40 mg/kg)能减缓上消化道传输速度和降低结肠推进力。在全肠道传输实验中,URB602剂量依赖性地抑制传输速率(P<0.05),与对照组相比有显著差异。然而,在特定小鼠中,40 mg/kg的URB602对全肠道传输的抑制作用消失,这表明CB1受体在其抑制作用中起着重要作用[3]。在福尔马林试验的早期阶段,URB602减少了成年雄性斯普拉格-道利大鼠JZL184(ED50: 0.06±0.028 μg)和URB602(ED50: 120±51.3 μg)的疼痛行为面积下曲线(AUC)。同时,两种MGL抑制剂在福尔马林疼痛的晚期也能抑制疼痛行为,分别为JZL184(ED50: 0.03±0.011 μg)和URB602(ED50: 66±23.9 μg)。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (186.2 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+90% Corn Oil : 2.5 mg/mL (8.46 mM), Sonication is recommeded.
关键字URB-602 | URB602 | URB 602 | rat brain MGL | Inhibitor | inhibit | Bacterial
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关键字: URB602|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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