化合物 BX471 hydrochloride,BX471 hydrochloride

化合物 BX471 hydrochloride|T14845|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 BX471 hydrochloride英文名称:BX471 hydrochloride
CAS:288262-96-4品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T14845
2025-11-17 化合物 BX471 hydrochloride BX471 hydrochloride 2mg/497RMB 497 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称BX471 hydrochloride
描述BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki: 1 nM for human CCR1). It shows 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5, and CXCR4.
体外活性BX471 is a potent functional antagonist based on its ability to inhibit a number of CCR1-mediated effects including Ca2+ mobilization, increase in extracellular acidification rate, CD11b expression, and leukocyte migration and it is also able to displace 125I-MIP-1α/CCL3 binding to mouse CCR1 in a concentration-dependent manner (Ki: 215 nM). BX471 demonstrates a greater than 10,000-fold selectivity for CCR1 compared with 28 G-protein-coupled receptors [1]. BX471 also inhibits the RANTES-mediated adhesion of T lymphocytes to activated endothelium [4]. BX471 (0.1-10 μM) shows dose-dependent inhibition of RANTES-mediated and shear-resistant adhesion on IL-1β-activated microvascular endothelium in shear flow in isolated blood monocytes. Increasing concentrations of BX471 inhibits the Ca2+ transients induced by MIP-1α/CCL3 in both human and mouse CCR1 (IC50s: 5.8 nM and 198 nM) [2].
体内活性BX471 has a borderline significant effect on the number of CCR5-positive CD8 cells in the peripheral blood. BX471 reduces the amount of FSP1-positive cells by 65% in UUO kidneys as compared with vehicle control [2]. BX471 (4 mg/kg, p.o. or i.v.) is orally active with a bioavailability of 60% in dogs. Furthermore, BX471 effectively reduces disease in a rat experimental allergic encephalomyelitis model of multiple sclerosis [1]. BX471 (20 mg/kg, s.c.) reaches peak plasma levels of 9 μM by around 30 minutes, and this rapidly declines to approximately 0.4 μM after 2 hours. From 4 to 8 hours the drug plasma levels drop to 0.1 μM or lower. Mice treated with 20 mg/kg of BX471 for 10 days shows a reduction of interstitial CD45 positive leukocytes of approximately 55%. Pretreatment with BX471 reduces macrophage and neutrophil accumulation in the kidney after ischemia-reperfusion injury [3].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 150 mg/mL (318.23 mM), Sonication is recommended.
关键字ZK-811752 Hydrochloride | ZK811752 Hydrochloride | ZK 811752 Hydrochloride | RANTES-CCR1 | MIP-1α-CCR1 | MCP-3-CCR1 | BX-471 Hydrochloride | BX-471 hydrochloride | BX471 hydrochloride | BX471 Hydrochloride | BX 471 Hydrochloride
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关键字: ZK-811752 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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