化合物 IACS-010759 hydrochloride,IACS-010759 hydrochloride

化合物 IACS-010759 hydrochloride|T27568|TargetMol

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更新日期 2026-06-29
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中文名称:化合物 IACS-010759 hydrochloride英文名称:IACS-010759 hydrochloride
CAS:1807523-99-4品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Store at low temperature,Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.81%产品类别: 抑制剂
货号: T001|T27568
2026-06-29 化合物 IACS-010759 hydrochloride IACS-010759 hydrochloride 1removed/RMB TargetMol 美国 Store at low temperature,Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 98.81% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称IACS-010759 hydrochloride
描述IACS-010759 hydrochloride is an orally potent and selective OXPHOS inhibitor that inhibits proliferation and induces apoptosis in OXPHOS-dependent brain cancer and acute myeloid leukaemia models for the study of relapsed/refractory AML and advanced solid tumours.
体外活性IACS-010759 hydrochloride 显著抑制AML细胞(急性髓系白血病)活性并诱导细胞凋亡(10-100 nM,处理4-5天)。它还能强效抑制H460细胞的线粒体氧消耗率(OCR)和依赖氧化磷酸化的细胞活力,72小时内 IC₅₀ 平均为 1.4 nM。该化合物在小鼠(IC₅₀ = 5.6 nM)、大鼠(IC₅₀ = 12.2 nM)和食蟹猴(IC₅₀ = 8.7 nM)的细胞中也显示出相似活性[1]。
体内活性在神经母细胞瘤(NB-1)小鼠异种移植模型中,IACS-010759 hydrochloride(口服,5 或 10 mg/kg,21天)可显著减少肿瘤体积,且剂量为 25 mg/kg 时毒性较大无法耐受。在另一个模型中,口服 10 mg/kg(每日或隔日一次,连续35天)可延长寿命中位数至60天以上(原本仅28天),低频剂量方案也能提高生存率。0.3 mg/kg 单次给药显示血浆清除率低,分布容积小,半衰期延长(>24 h)[1]。
存储条件Store at low temperature,Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 17.86 mg/mL (29.81 mM), Sonication is recommended.
2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline : 1 mg/mL (1.67 mM), Suspension.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1.79 mg/mL (2.99 mM), Solution.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble)
10% DMSO+90% Saline : < 1.79 mg/mL (2.99 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 5年
  • 公司成立:14年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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