化合物 PLX51107,PLX51107

化合物 PLX51107|TQ0253|TargetMol

价格 413 993 1590
包装 1mg 5mg 10mg
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发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 PLX51107英文名称:PLX51107
CAS:1627929-55-8品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.75%产品类别: 抑制剂
货号: TQ0253
2025-11-17 化合物 PLX51107 PLX51107 1mg/413RMB;5mg/993RMB;10mg/1590RMB 413 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.75% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称PLX51107
描述PLX51107 is a potent and selective BET inhibitor (Kds: 1.6, 2.1, 1.7, and 5 nM for BRD2-BD1, BRD3-BD1, BRD4-BD1, and BRDT-BD1).
动物实验For engraftment studies, C57BL/6 WT mice are engrafted with 1E7 cells by tail-vein injection of splenocytes derived from Eμ-TCL1 or Eμ-Myc/TCL1 mice with active disease. At the onset of leukemia (Eμ-TCL1: ≥ 10% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells; Eμ-Myc/TCL1: WBC count ≥ 8 and/or ≥ 5% CD19/CD5/CD45-positive circulating cells), mice are randomized to receive treatments as indicated. PLX51107 20 mg/kg, qd (once daily), oral gavage. Vehicle = 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water). Mice are sacrificed when meeting early removal criteria (>20% weight loss, impaired motility, splenomegaly, and evident tumor masses), and tissues are collected for further analysis.
体外活性PLX51107是一种BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1的Kds分别为1.6、2.1、1.7和5 nM,对BD2的Kds分别为5.9、6.2、6.1和120 nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd约在100 nM范围内)。PLX51107(0.156-10 μM)抑制初级慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞的CpG诱导增殖。此外,PLX51107还导致p21和IκBα的积累,降低c-MYC水平,并调控促凋亡和抗凋亡蛋白。
体内活性PLX51107(2 mg/kg,p.o.)在Ba/F3(小鼠IL3依赖的前B细胞系)脾肿大模型中通过口服抑制脾肿大75%,效果与25 mg/kg OTX015相似。PLX51107(20 mg/kg,每日一次,p.o.)通过每日一次口服,在侵袭性CLL和Richter转化(RT)疾病模型中展现出强大的抗白血病效果。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.56 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 70 mg/mL (159.64 mM), Sonication is recommended.
关键字PLX-51107 | PLX51107 | PLX 51107 | Inhibitor | inhibit | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | BET
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关键字: PLX51107|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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