Elsubrutinib|T39130|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Elsubrutinib	英文名称:Elsubrutinib
CAS:1643570-24-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.77%	产品类别: 抑制剂
货号: T39130

Product Introduction

Bioactivity

名称	Elsubrutinib
描述	Elsubrutinib (ABBV-105) is an orally active, selective, and irreversible BTK inhibitor with an IC50 of 0.18 μM for the catalytic domain of BTK, suitable for inflammation research.
体外活性	Elsubrutinib对BTK（C481S 突变体）的IC50为 2.6 μM，这一结果表明，当靶点的巯基亲核基团被羟基取代后，药物的活性会显著下降，提示Cys481在Elsubrutinib抑制BTK的作用机制中具有关键意义。Elsubrutinib可不可逆地抑制BTK 的酶活性，并阻断BTK依赖性的细胞活化过程。 Elsubrutinib能够抑制经IgE刺激的嗜碱性粒细胞释放组胺，同时抑制经IgG刺激的单核细胞释放IL-6，这两种作用分别由Fcε受体与Fcγ受体介导。Elsubrutinib可抑制IgM介导的B细胞增殖，而该增殖过程依赖于B细胞受体的信号传导。此外，Elsubrutinib能够抑制经CpG-DNA刺激的PBMCs释放TNF，此过程由TLR9介导；但对于不依赖免疫受体酪氨酸活化基序（ITAM）的 Toll样受体（TLR）功能，该药物则无抑制作用，具体表现为对经TLR4（脂多糖刺激）或 TLR7/8（R848 刺激）激活的PBMCs释放TNF的过程无抑制效果。Elsubrutinib对IgM介导的B细胞增殖具有显著的抑制作用 [1]。
体内活性	口服给予10 mg/kg剂量的Elsubrutinib后，药物可抑制小鼠对NP-Ficoll与NP-KLH的抗体应答，但对NP-LPS及Prevnar-13引发的抗体应答无显著影响 [1]。以 0.1-10 mg/kg 的剂量口服给予Elsubrutinib时，药物可在整个疾病进程中呈剂量依赖性抑制足肿胀症状；当给药剂量为10 mg/kg、每日单次或每日两次给药时，能显著延缓蛋白尿的发生并延长小鼠生存期，而较低剂量对上述指标未表现出明显的抑制效果 [1]。 Elsubrutinib对足肿胀程度加重的抑制作用呈现暴露量依赖性特征。此外，Elsubrutinib可呈剂量依赖性显著抑制骨量流失，此效应与观察到的抗炎活性一致 [1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80.00 mg/mL (269.03 mM), Sonication is recommended.
关键字	Elsubrutinib \| ABBV 105
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关键字： ABBV-105|||ABBV105|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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