化合物 NBI 35965 hydrochloride,NBI 35965 hydrochloride

化合物 NBI 35965 hydrochloride|T86978|TargetMol

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中文名称:化合物 NBI 35965 hydrochloride	英文名称:NBI 35965 hydrochloride
CAS:1782228-59-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T86978

Product Introduction

Bioactivity

名称	NBI 35965 hydrochloride
描述	NBI 35965 hydrochloride is a selective CRF1 (corticotropin-releasing factor receptor 1) antagonist that is both orally active and capable of penetrating the brain. It possesses a K i value of 4 nM and a pK i of 8.5, and does not affect CRF2. This compound effectively diminishes CRF or stress-triggered ACTH (adrenocorticotropic hormone) production in vivo, demonstrating pIC 50 values of 7.1 and 6.9. Additionally, NBI 35965 hydrochloride exhibits anxiolytic properties [1] [2].
体外活性	NBI 35965 hydrochloride 对 CRF1 显示出高亲和力，而对 CRF2 无结合亲和力。在 CRF1 转染细胞中，NBI 35965 hydrochloride 还能抑制 Sauvineine 诱导的 cAMP 刺激 [2]。
体内活性	在口服给药的条件下，NBI 35965 hydrochloride（20 mg/kg；一次；口服灌胃）能显著降低小鼠在受限制应激情况下的ACTH产生[1]。研究还表明，在大鼠体内，NBI 35965 hydrochloride（化合物12a；10mg/kg）的药物分布容积为17.8 L/kg，血浆清除率为17 mL/min/kg，半衰期达到12小时，口服生物利用度估计为34%。此外，1小时内达到平均最大血浆浓度560 ng/mL，并能有效穿透血脑屏障，平均最大脑浓度为700 ng/g [1]。此项研究使用的动物模型为负重应激的雄性CD-1小鼠（24-26 g），药物剂量为20 mg/kg，使用含5%甘露醇-d (w/v)水溶液作为溶媒，处理时间为应激前60分钟，结果显示口服NBI 35965 hydrochloride可有效降低活体内的ACTH产量。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
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关键字： NBI 35965 hydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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