化合物 SAR-020106|T21331|TargetMol

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更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物SAR-020106	英文名称:SAR-020106
CAS:1184843-57-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
纯度规格: 97.78%	产品类别: 抑制剂
货号: T21331

Product Introduction

Bioactivity

名称	SAR-020106
描述	SAR-020106 is a potent, ATP-competitive, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nmol/L on the isolated human enzyme.
体外活性	SAR-020106 在裸鼠体内增强了 SW620 人结肠癌异种移植物对伊立替康和吉西他滨的疗效[2]。
体内活性	SAR-020106是一种与ATP竞争的、强效且选择性的CHK1抑制剂，对分离的人类酶的IC(50)为13.3 nmol/L。该化合物能够以IC(50)为55 nmol/L的效力，抑制HT29细胞中由依托泊苷引发的G(2)阶段停滞，并在体外多种结肠肿瘤细胞线中，以p53依赖的方式显著增强吉西他滨和SN38的细胞杀伤作用，增强倍数为3.0至29倍。生物标志物研究表明，SAR-020106能够剂量依赖性地抑制细胞毒药物诱导的CHK1在S296上的自磷酸化，以及在体外和体内阻断CDK1在Y15上的磷酸化。细胞毒化合物组合与gammaH2AX增加和poly ADP核糖聚合酶切割增强相关，这与SAR-020106增强的DNA损伤和肿瘤细胞死亡一致。伊立替康和吉西他滨的抗肿瘤活动通过SAR-020106在体内得到增强，且毒性最小。SAR-020106代表了一种新型CHK1抑制剂，能够在体内增强选定抗癌化合物的抗肿瘤活性，因此可能具有临床应用价值[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 12 mg/mL (31.34 mM), Sonication is recommended.
关键字	SW620 \| SN38 \| selectivity \| SAR-020106 \| SAR020106 \| SAR 020106 \| Inhibitor \| inhibit \| cycle \| colon \| CHK1 \| Checkpoint Kinase (Chk) \| cells \| cancer \| arrest \| antitumor
相关产品	ANI-7 \| BX795 \| Protein kinase inhibitor 6 \| Prexasertib dihydrochloride \| Prexasertib \| Rabusertib \| M2I-1 \| CHK1-IN-4 hydrochloride \| CCT245737 \| Tuvusertib \| CHK1-IN-3 \| PD0166285
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| NO PAINS 化合物库 \| 共价抑制剂库 \| 蛋白翻译后修饰化合物库

关键字： SAR020106|||cycle|||SN38|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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