(E)-4-羟基他莫昔芬|T15186|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-06-29

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产品详情

中文名称:(E)-4-羟基他莫昔芬	英文名称:(E)-4-Hydroxytamoxifen
CAS:174592-47-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T15186

Product Introduction

Bioactivity

名称	(E)-4-Hydroxytamoxifen
描述	(E)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is a stereoisomer and active metabolite of tamoxifen. Compared to (Z)-4-Hydroxytamoxifen, (E)-4-Hydroxytamoxifen has lower biological activity but still exhibits the characteristics of a selective estrogen receptor modulator (SERM), possessing both estrogen-like and anti-estrogen-like activities.
体外活性	方法：使用人骨肉瘤 U2OS 细胞，瞬时转染 ERα 或 ERβ 表达质粒 (pSG5-ERα/pSG5-ERβ)、报告质粒 p(ERE)2-luc+ 和标准化质粒 pRenilla-CMV，以不同浓度的 (E)-4-Hydroxytamoxifen 处理细胞，通过双荧光素酶报告基因检测方法，评估其对 E2 诱导的转录激活的抑制作用。结果： (E)-4-Hydroxytamoxifen 有效抑制 ERα 和 ERβ 的转录激活，IC₅₀值分别为 2.28 nM 和 0.99 nM ^[1]。方法：使用 MCF-7 乳腺癌细胞，以1 μM 的 (E)-4-Hydroxytamoxifen 处理 24 h，通过 Western Blot 方法检测 ERα 蛋白表达水平，并以 β-actin 作为上样对照。结果：与溶剂对照(DMSO)相比，(E)-4-Hydroxytamoxifen 处理显著上调 MCF-7 细胞中 ERα 蛋白水平^[1]。方法：使用 MCF-7 乳腺癌细胞，以不同浓度(最高20 μM)的 (E)-4-Hydroxytamoxifen 处理72 h，通过结晶紫染色法测定细胞生物量，评估其抗增殖活性。结果： (E)-4-Hydroxytamoxifen 呈浓度依赖性抑制MCF-7细胞生长，IC₅₀ 值为 4.94 μM^[1]。方法：使用人乳腺癌 MCF-7 细胞（ER 阳性），在无酚红、含5%经 DCC 处理胎牛血清的培养基中培养，以 0.1 nM 雌二醇（E₂）刺激细胞生长，同时加入不同浓度（10 pM ~ 1 μM）的 (E)-4-Hydroxytamoxifen 处理8天，通过测定 DNA 含量评估其对 E₂ 促进的细胞增殖的拮抗作用。结果： (E)-4-Hydroxytamoxifen呈浓度依赖性地抑制E₂诱导的MCF-7细胞增殖，在1 μM浓度下几乎完全拮抗E₂的促增殖效应，该效应可被100 nM E₂逆转^[2]。
体内活性	方法：雌性 BALB/c 裸鼠皮下接种 MCF-7 细胞建立乳腺癌异种移植瘤模型，待肿瘤平均体积达100 mm³后，随机分为4组（n=8），其中一组通过腹腔注射给予 (E)-4-Hydroxytamoxifen（3 mg/kg），每2天给药一次，共给药6次（12天），另设溶剂对照组（DMSO）。每2天测量肿瘤体积和小鼠体重，第15天处死小鼠，剥离肿瘤称重，计算肿瘤生长抑制率；肿瘤组织进行 HE 染色、Ki67 免疫组化染色和 TUNEL 凋亡检测。结果： (E)-4-Hydroxytamoxifen 单药（3 mg/kg）能够有效抑制裸鼠体内 MCF-7 移植瘤的生长，肿瘤生长抑制率为 45.44%，肿瘤体积和肿瘤重量均显著小于对照组；(E)-4-Hydroxytamoxifen 对小鼠体重无明显影响；免疫组化显示 (E)-4-Hydroxytamoxifen 降低肿瘤组织中 Ki67 阳性细胞数；HE染色显示 4-OHT 诱导肿瘤组织细胞损伤；TUNEL 染色显示 4-OHT 诱导肿瘤组织细胞凋亡^[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (258.06 mM), Sonication is recommended.
关键字	Estrogen receptor \| 4-Hydroxytamoxifen \| (E)4Hydroxytamoxifen \| (E) 4 Hydroxytamoxifen
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关键字： (E)-Afimoxifene;(E)-4-羟基他莫昔芬;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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