化合物 BAR502|TQ0252|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 BAR502	英文名称:BAR502
CAS:1612191-86-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: TQ0252

Product Introduction

Bioactivity

名称	BAR502
描述	BAR502 is a dual GPBAR1 and FXR agonist (IC50s: 0.4 μM and 2 μM).
动物实验	C57BL6 mice 24 weeks old are fed a high-fat diet containing 60% kj fat and fructose in drinking water (42?g/L) or normal diet (6 mice) for 18 weeks. After 10 weeks of HFD, mice are randomized to receive HFD alone (9 mice) or HFD plus BAR502 (15?mg/kg/day) body weight by gavage (9 mice) for 8 weeks. Mice are housed under controlled temperatures (22?°C) and photoperiods (12:12-hour light/dark cycle), allowed unrestricted access to standard mouse chow and tap water and allowed to acclimate to these conditions for at least 5 days before inclusion in an experiment [3].
体外活性	在10 μM浓度下，BAR502无法分别激活GR、PPARγ和LXR，但能激活核受体PXR。BAR502能够在GLUTAg细胞（一种肠内分泌细胞系）中诱导proglucagon mRNA的表达，并且在THP-1细胞中增加cAMP浓度。此外，BAR502在HepG2细胞中诱导OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在招募SRC-1共激活剂方面显示出非常强大的活性，并且对FXR有很高的亲和力[1]。
体内活性	在非阻塞性胆汁淤积模型中，BAR502 能够减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 同时治疗可提高存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并强有力地调节肝脏对经典FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1）的表达，而不引起瘙痒 [2]。BAR502治疗能使体重减轻10%，提高胰岛素敏感性，提升HDL循环水平，同时减少脂肪变性、炎症和纤维化评分，降低SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 及 CYP7A1 mRNA在肝脏的表达。BAR502增强肝脏中SHP和ABCG5的表达，以及在肠道中SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进epWAT的棕色化并减轻由CCl4引起的肝纤维化 [3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMF : 48 mg/mL (122.26 mM), Sonication is recommended.
关键字	TGR5 \| NR1H4 \| Inhibitor \| inhibit \| G-protein coupled receptor 19 \| GPCR19 \| GPBAR1 \| G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 \| FXR \| BAR-502 \| BAR502 \| BAR 502 \| Autophagy
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相关库	脂代谢化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 活性脂质化合物库 \| 临床失败化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 核受体化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库

关键字： BAR502|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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