阿瑞匹坦中间体 287930-75-0

阿瑞匹坦是由美国 Merck & Co 开发的神经激 肽 -1 受体拮抗剂，于 2003 年获 FDA 批准上市，用 于治疗放化疗引起的恶心、呕吐；或者配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制,通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用,对NK1受体具有选择性和高亲和力,能维持长时间的中枢活性,使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高,尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。 

2011年美国临床肿瘤学会(ASCO)《肿瘤患者止吐药应用指南》、2011年《多国癌症支持治疗学会(MASCC)/欧洲肿瘤学会(ESMO)止吐指南》和2012年《美国国立综合癌症网络(NCCN)止吐临床实践指南》等多个国外临床指南均推荐采用阿瑞匹坦联合地塞米松用于防治高度致吐风险化疗药引起的迟发性CINV。通过药理学研究证实阿瑞匹坦125 mg(单剂量) 达到的脑NK1受体占有率 ≥90%。与其他致吐神经途径不同,阿瑞匹坦能够维持长时间的中枢活性,抑制与致吐性化疗有关的急性和迟发性呕吐,增加针对化疗所致呕吐的标准止吐治疗的活性。作为一类作用机制全新的止吐药物,阿瑞匹坦的上市意义深远。