产品名称:比伐卢定五肽,CAS号:1450625-21-4,分子式:C28H31N5O8,分子量:565.57
比伐卢定是一种人工合成的新型抗凝血药物,为凝血酶直接的、特异的、可逆性的抑制剂。
无论是处于血液循环中的凝血酶,还是与血栓结合的凝血酶,比伐卢定均可与其催化位点和阴离子结合位点发生特异性结合,
从而直接抑制凝血酶的活性,而其作用特点是短暂、可逆的[[8]()]。
比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂,与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的,凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶恢复原来的生物活性。
体外研究表明,比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶,还能抑制与血块结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和,它能延长正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长,并与比伐芦定的浓度呈线性关系,但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。
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