射用醋酸地加瑞克是一种选择性的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，可竞争性和可逆地结合垂体GnRH受体，从而快速减少促性腺激素、促黄体激素（LH）及促卵泡激素（FSH）的释放，并减少睾丸分泌睾酮（T）。目前已知前列腺癌被认为对雄激素敏感，且去雄激素治疗对其具有疗效。不同于GnRH激动剂，GnRH拮抗剂在初始治疗后不会诱导LH激增和随后的睾酮激增/肿瘤刺激以及潜在的症状加重。 地加瑞克单剂量240mg，随后每月维持剂量80mg，可迅速引起LH、FSH及睾酮浓度下降。血清二氢睾酮（DHT）浓度下降的方式类似于睾酮。 地加瑞克可有效持续抑制睾酮在0.5ng/ml的去势水平以下。每月80mg的维持剂量可使97%患者的睾酮抑制维持至少一年。当对患者再次注射地加瑞克治疗后，并没有观察到睾酮的微增。治疗一年后睾酮水平的中位数为0.087ng/ml（四分位距0.06-0.15），N=167 [5]。
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