本研究旨在通过分析其对白细胞介素 （IL）-8 和前列腺素 E2 （PGE2） 产生的影响，探讨 Picfeltarraenin IA （IA） 对呼吸道炎症的影响。还检测了培养物中人肺腺癌上皮 A549 细胞中环氧合酶 2 （COX2） 的表达。方法和结果：本研究使用人肺上皮 A549 细胞和人单核细胞白血病 THP-1 细胞系。使用甲基噻唑四唑测定法测量细胞活力。使用酶联免疫吸附测定法研究 IL-8 和 PGE2 的产生。使用 western blot 分析检测 COX2 和核因子-κB （NF-κB）-p65 的表达。脂多糖 （LPS;10 μg/ml） 处理导致 A549 细胞中 IL-8 和 PGE2 的产生增加，以及 COX2 的表达增加。此外，IA （0.1-10 μmol/l） 以浓度依赖性方式显著抑制 LPS 诱导的 IL-8 细胞中 PGE2 的产生和 COX2 的表达。结果表明，IA 下调 LPS 诱导的 COX2 表达，并抑制肺上皮细胞中 IL-8 和 PGE2 的产生。此外，观察到 IA 抑制 THP-1 细胞中 COX2 的表达，并在 A549 细胞中通过 NF-κB 通路调节 COX2 的表达，但在 THP-1 细胞中不调节。结论：这些结果表明，IA 通过 NF-κB 通路调节 LPS 诱导的 A549 细胞中细胞因子的释放。
Picfeltarraenin IA 和 IB 是来自 Picria fel-terrae Lour 的类固醇糖苷，传统上用于药物。表皮生长因子受体 （EGFR） 在包括乳腺癌在内的多种人类癌症的发生和发展中起着关键作用。EGFR 下游的一个重要信号通路是 PI3K/AKt 通路，它调节细胞生长、存活、增殖和迁移等多种细胞过程。使用 PLANTS 程序进行计算机对接，并通过 Yasara 程序进行可视化。方法和结果：本研究中使用的三维酶结构模型是 EGFR 和磷脂酰肌醇-3-激酶 （PI3K），结合口袋与蛋白质数据库 （PDB） 代码 1M17 和 3DBS。Picfeltarraenin IA、IB 和 ZSTK474 的二维和三维作为标准是使用 Marvin Sketch 程序生成的。结论：化合物和 ZSTK474 均抑制 EGFR 和 PI3K，对接评分 -101.7930;-104.6410、-91.7920 和 -90.6176 -87.7705;-94.7491 的 100 个值。
Picria fel-terrae 是一种传统中药。方法和结果：提出了一种从 Picria fel-terrae 中寻找乙酰胆碱酯酶 （AChE） 抑制剂的新方法。结果： 乙酸乙酯提取物的生物测定和 LC-MS 引导分级分离来自传统中药 P.fel-terrae。初次提取后，P.fel-terrae 的乙酸乙酯提取物部分显示出很强的 AChE 抑制活性。因此，使用高效液相色谱 （HPLC） 分离样品。将流出物分流至两个相同的 96 孔馏分收集器中，通过使用电泳-电喷雾电离质谱 （ESIMS） 系统分析选定的离子色谱图来轻松检测生物学上感兴趣的部分和色谱馏分的存在，以进行精确质量测量。使用一个 96 孔板进行生物测定（AChE 抑制测定），并检测色谱图中相关峰的生物活性和位置。第二个 96 孔板中的阳性孔用于 LC-（+） ESIMS 鉴定。结论：如上所述，通过 LC-bioassay-ESIMS 快速鉴定了 P.fel-terrae 的 AChE 抑制成分。液相色谱/质谱 （LC-MS） 筛查检测到六种活性化合物的存在，鉴定为 Picfeltarraenin IA （1）、picfeltarraenin IB （2）、picfeltarraenin IV （3）、picfeltarraenin X （4）、picfeltarraenin XI （5） 和一种未知化合物。通过 13C NMR 进一步确定结构。这 6 种化合物表达的 AChE 抑制作用比已知的 AChE 抑制剂 Tacrine 强。最重要的是，这种 LC-生物测定-ESIMS 方法的价值通过发现和阐明天然产物许多其他结构家族的活性成分而得到强调。
苦玄参苷IA（Picfeltarraenin IA）是一种具有多种生物活性的化学物质，以下是对其的详细介绍：
CAS号：97230-47-2
分子式：C41H62O13
分子量：762.92318
化学分类：三萜类化合物
苦玄参苷IA是从玄参科植物苦玄参的全草Picriafel-terrae Lour中提取得到的四环三萜类化合物。提取过程通常涉及粉碎、浸泡、渗漉、萃取、浓缩和重结晶等步骤，以获得高纯度的苦玄参苷IA。
苦玄参苷IA为白色结晶性粉末，溶于甲醇。关于其熔点、沸点、密度等物理性质，可能因提取方法和纯度的不同而有所差异。
抗炎作用：苦玄参苷IA具有显著的抗炎活性，可用于治疗炎症性疾病。
抗肿瘤作用：研究表明，苦玄参苷IA对多种肿瘤细胞具有抑制作用，具有潜在的抗肿瘤应用前景。
抗氧化作用：苦玄参苷IA能够清除自由基，保护细胞免受氧化损伤。
降血糖作用：苦玄参苷IA可通过调节血糖代谢，降低血糖水平。
保肝作用：苦玄参苷IA对肝脏具有保护作用，可用于治疗肝脏疾病。
增强免疫力：苦玄参苷IA能够增强机体的免疫力，提高机体的抗病能力。
此外，苦玄参苷IA还具有抗疲劳等药理作用，可用于治疗相关疾病或作为保健品成分。
苦玄参苷IA因其多种生物活性而具有广泛的应用前景。在医药领域，它可用于开发抗炎、抗肿瘤、降血糖等药物；在保健品领域，它可作为增强免疫力、抗氧化等功能的保健成分；此外，苦玄参苷IA还可能在其他领域如化妆品、食品添加剂等方面具有潜在的应用价值。
尽管苦玄参苷IA具有多种生物活性，但在实际应用中仍需注意其安全性和有效性。在使用前应进行充分的安全性评估，并遵循相关法规和指南进行使用。
综上所述，苦玄参苷IA是一种具有多种生物活性的化学物质，在医药、保健品等领域具有广泛的应用前景。然而，其安全性和有效性仍需进一步研究和验证。
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刘盼盼