毛喉素是一种从毛喉鞘蕊中分离的二萜、7β-乙酰氧基-8,13-环氧-1α,6β,9α-三羟基-labd-14-en-11-酮 (C22H34O7) 从毛喉鞘蕊花中分离出来,通过刺激腺苷酸环化酶和增加环磷酸腺苷 (cAMP) 浓度来发挥多种生理效应。毛喉素用于治疗高血压、充血性心力衰竭、湿疹和其他疾病。方法和结果:在 Allium cepa 中进行细胞遗传学测定,以评估 Forskolin 可能的遗传毒性作用。在浓度为 5-100 μM 的 Forskolin 下测试暴露时间为 24 或 48 小时。处理后的样品在两个暴露时间显示有丝分裂指数 (p < 0.05) 和染色体畸变频率增加 (p < 0.01)。处理后的分生组织显示染色体畸变,包括粘性中期、粘性后期、滞后期、后期桥、微核、多倍体、片段、断裂和 C 有丝分裂。结论:毛喉素可能引起遗传毒性作用,应进行进一步的毒理学评价以确保其安全性。
本研究旨在探讨补充白血病抑制因子 (LIF) 和/或毛喉素的 2i 培养基是否会支持种系感受态大鼠胚胎干细胞 (ES) 细胞系的建立。方法和结果:由于生长率的可能性较高,补充 Forskolin 联合或不联合 LIF 有助于 WDB 菌株中 ES 细胞系的更高建立效率。嵌合大鼠的种系传递能力在建立之前不受 ES 细胞系谱的影响。当使用补充 LIF/毛喉素的 2i 培养基时,用作囊胚供体的大鼠菌株(如 WI 菌株)可能是对 ES 细胞系的建立效率产生负面影响的可能因素。一旦建立了 ES 细胞系,通过嵌合大鼠的后代试验发现所有细胞系都具有种系感受态。结论:总之,LIF 和 Forskolin 都不是必需的,但可以在建立 “真正的” 大鼠 ES 细胞系中发挥有益作用。
肥胖是一个主要的健康问题。我们研究了毛喉素和咯利普兰对诱导肥胖的动物饮食的影响。方法和结果:我们使用了 50 只雌性白化 Wistar 大鼠,随机分为 5 组,如下: 第 1 组,对照;第 2 组,高脂肪饮食;第 3 组,高脂肪饮食 + 毛喉素;第 4 组,高脂饮食 + 咯利普兰;第 5 组,高脂肪饮食 + 咯利普兰 + 毛喉素。大鼠饲喂 10 周,最后 2 周给予咯利普兰和毛喉素。处死动物并获得血样。使用 ELISA 测定法测量血清 cAMP 、 cGMP 和游离脂肪酸 (FFA) 水平。我们还测量了 10 周期间的体重增加。第 3 、 4 和 5 组的 cAMP 和 FFA 水平显著高于第 1 组和第 2 组。我们发现各组之间血清 cGMP 水平无显著差异。第 3 、 4 和 5 组的体重增加显著小于第 2 组。我们还发现第 5 组的体重增加显著低于第 3 组和第 4 组。结论:我们发现毛喉素和咯利普兰都通过增加 cAMP 水平刺激脂肪分解并抑制体重增加。此外,使用这两种药物的联合治疗可能比单独使用任何一种药物更有效地预防饮食诱导的肥胖。我们还发现,这些药物不会影响饮食诱导的肥胖中的细胞 cGMP 水平。
抑癌蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 在人类癌症中经常失活,其催化亚基 (p-PP2A-C) 在酪氨酸-307 (Y307) 位点的磷酸化已被证明会抑制这种磷酸酶。然而,其在结直肠癌 (CRC) 中的分子和临床相关性仍不清楚。方法和结果:在 7 例 CRC 细胞系和 35 例 CRC 患者中通过免疫印迹法测定 p-PP2A-C Y307。单独使用 PP2A 激活剂毛喉素或与 PP2A 抑制剂冈田酸、5-氟尿嘧啶和奥沙利铂联合处理 CRC 细胞。我们检查了细胞生长、结肠球形成、半胱天冬酶活性以及 AKT 和 ERK 活化。在 CRC 细胞系中发现 PP2A-C 过度磷酸化。毛喉素去磷酸化并激活 PP2A,损害增殖和结肠球形成,并诱导半胱天冬酶 3/7 激活以及 AKT 和 ERK 磷酸化的变化。此外,毛喉素与 5-氟尿嘧啶和奥沙利铂治疗显示出累加效应。原发性肿瘤中 p-PP2A-C Y307 的分析证实了 CRC 患者亚组存在这种改变。结论:我们的数据显示,PP2A-C 过度磷酸化是导致 CRC 中 PP2A 抑制的常见事件。Forskolin 介导的 PP2A 激活的抗肿瘤作用表明,p-PP2A-C Y307 状态分析可用于确定将从基于 PP2A 激活剂的治疗中受益的患者亚组。
毛喉素是一种来源于植物毛喉鞘蕊花的二萜。毛喉素激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内 cAMP 水平。毛喉素的抗氧化和抗炎作用是由于抑制巨噬细胞活化,随后导致血栓素 B2 和超氧化物水平降低。这些特性使毛喉素成为治疗心脏病、高血压、糖尿病和哮喘的有效药物。方法和结果:在这里,我们与 8 只健康的雄性 Wistar 大鼠相比,评估了慢性 Forskolin 给药对 19 只患有链脲佐菌素诱导的糖尿病的雄性 Wistar 大鼠的血糖和氧化应激的影响。大鼠用毛喉素治疗,每天给药一次,持续 8 周。通过测量糖尿病大鼠的空腹血糖和健康大鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 来评估葡萄糖。通过测量 24 小时尿样中的 8-羟基脱氧鸟苷 (8-OHdG) 来评估氧化应激。在糖尿病大鼠中,在没有 Forskolin 的情况下,空腹血糖在结束时显著高于实验开始时 (8 周)。在健康和糖尿病大鼠中,Forskolin 治疗在实验结束时降低了空腹血糖,但未发现对口服葡萄糖耐量有影响。Forskolin 处理组的 8-OHdG 水平往往比未处理组升高得更低。结论:我们的结果表明,长期服用 Forskolin 可降低空腹血糖水平;然而,8-OHdG 的降低没有统计学意义。
CAS号66575-29-9对应的是佛司可林(Forskolin),以下是对佛司可林的详细介绍:
CAS号:66575-29-9
英文名称:Forskolin
中文名称:佛司可林(也称作福斯高林、毛喉萜、考福新、锦紫苏醇)
分子式:C22H34O7
分子量:410.50
纯度:通常≥98%(HPLC)
外观:白色结晶粉末
保存条件:2~8°C,干燥、避光、密封
保质期:一般为2年(具体以产品说明书为准)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
熔点:有资料指出佛司可林的熔点为282~232°C(但请注意,熔点可能因纯度、测量条件等因素而有所差异)。
其他性质:具体物理化学性质可能因不同生产厂家、纯度等因素而略有差异。
药理药效:佛司可林具有促进脂肪、糖原分解、心肌收缩、平滑肌舒张和抑制血小板凝聚等作用。同时,它还具有降低眼压的药理效果。
应用:
科研用途:佛司可林常用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域。
药物开发:由于其独特的药理作用,佛司可林在药物开发领域也具有一定的潜力。
提取来源:佛司可林主要来源于唇形科鞘蕊花属植物毛喉鞘蕊花(Coleus forskohlii)的花序。
制备方法:通常通过提取、分离、纯化等步骤从毛喉鞘蕊花中提取得到佛司可林。具体制备方法可能因原料来源、纯度要求等因素而有所不同。
保存:佛司可林应在低温下保存,长时间暴露在空气中可能会导致含量降低。
使用:在使用佛司可林时,应严格按照产品说明书的要求进行操作,避免产生误差或影响检测结果。
综上所述,CAS号66575-29-9对应的佛司可林是一种具有广泛应用前景的天然产物,在科研、药物开发等领域具有重要的作用。
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刘盼盼