Wnt/β-catenin 信号通路的异常激活经常诱导结肠癌进展。方法和结果：在本研究中，我们鉴定了 Tussilagone （TSL），一种从 Tussilago farfara 花芽中分离的化合物，作为 β-catenin 依赖性 Wnt 通路的抑制剂。当 HEK293 报告细胞受到 Wnt3a 刺激或被糖原合成酶激酶-3β 抑制剂激活时，TSL 抑制 HEK293 报告细胞细胞质和细胞核中的 β-catenin/T 细胞因子转录活性，并下调 β-catenin 水平。由于 TSL 没有改变 mRNA 水平，蛋白酶体降解可能是 β-catenin 水平降低的原因。在 SW480 和 HCT116 结肠癌细胞系中，TSL 抑制 β-catenin 活性，还降低 Wnt/β-catenin 信号通路的代表性靶基因细胞周期蛋白 D1 和 c-myc 的表达，从而抑制结肠癌细胞的增殖。结论：综上所述，TSL 可能是预防和治疗人结肠癌的潜在化疗药物。
活化的小胶质细胞产生多种神经毒性因子，如一氧化氮 （NO） 和前列腺素 E（2） （PGE（2）），这些因子可能导致神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病和帕金森病。方法和结果：从 Farfarae flos （Tussilago farfara） 的 EtOAc 可溶性组分中，我们通过纯化程序监测活化小胶质细胞中 NO 产生的抑制潜力，将 Tussilagone 纯化为一种生物活性化合物。Tussilagone 在 LPS 激活的小胶质细胞中显示出对 NO 和 PGE（2） 产生的剂量依赖性抑制，IC（50） 值分别为 8.67 μM 和 14.1 μM。它通过抑制 NF-kappaB 的 p65 亚基的 1-κBalpha 降解和核易位来抑制诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的蛋白质和 mRNA 的表达。结论：因此，来自 Farfarae flos 的 Tussilagone 可能通过抑制 NO 和 PGE 的过量产生在治疗神经炎症性疾病方面具有治疗潜力 （2）。
倍半萜类 Tussilagone （TUS） 具有多种药理活性，例如抗氧化、抗癌和抗炎活性。方法和结果：在本研究中，我们研究了 TUS 对树突状细胞 （DC） 功能的影响及其潜在机制。TUS 抑制脂多糖 （LPS） 诱导的 DC 激活，如表面分子表达、细胞因子产生、细胞迁移和同种异体 T 细胞活化的降低所示。此外，TUS 抑制 LPS 诱导的 DC 中 NF-κB 、 MAPK 和 IRF-3 信号传导的激活，尽管它不直接影响 IRAK1/4 、 TAK1 和 IKK 的激酶活性，这表明 TUS 可能间接抑制 DC 中的 TLR 信号传导。作为一个关键机制，我们表明 TUS 激活了血红素加氧酶 1 （HO-1），它将血红素降解为免疫抑制产物，例如一氧化碳和胆红素。HO-1 抑制剂逆转了 TUS 在 DC 中的抑制活性。结论：综上所述，本研究提示 TUS 通过诱导 HO-1 抑制 DC 功能。
Tussilagone （TSL） 是从 Tussilago farfara （Compositae） 的花蕾中分离出来的，是一种倍半萜类化合物，已知具有多种药理活性。在本研究中，我们证明 Tussilagone 通过诱导血红素加氧酶 1 （HO-1） 表达在小鼠巨噬细胞中发挥抗炎活性。用 Tussilagone 诱导的 HO-1 蛋白表达以剂量和时间依赖性方式处理 RAW264.7 细胞，而不诱导 HO-1 mRNA 表达。Tussilagone 介导的 HO-1 蛋白诱导不受放线菌素 D（一种转录抑制剂）处理的抑制，而是被放线菌素 （一种翻译抑制剂）抑制。此外，丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 抑制剂如 SB203580、SP600125 和 U0126 不阻断 Tussilagone 介导的 HO-1 蛋白表达，表明 Tussilagone 介导的 HO 诱导可能在翻译水平上受到调节。与 HO-1 具有抗炎特性的概念一致，Tussilagone 抑制一氧化氮 （NO）、肿瘤坏死因子 （TNF）-α 和前列腺素 E2 （PGE2） 的产生以及诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 和环氧合酶-2 （COX-2） 在脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW264.7 细胞和小鼠腹膜巨噬细胞中的表达。用锌原卟啉 IX （ZnPP）（一种特异性 HO-1 抑制剂）处理抑制 HO-1 活性，消除了 Tussilagone 对 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 NO 和 PGE2 产生的抑制作用。综上所述，Tussilagone 可能是一种有效的 HO-1 诱导剂，具有抗炎作用，是调节炎症状况的宝贵化合物。
CAS号为104012-37-5的化学品是款冬酮，以下是关于款冬酮的详细介绍：
中文名称：款冬酮
中文别名：款冬素、款冬花素
英文名称：Tussilagone
CAS号：104012-37-5
分子式：C23H34O5
分子量：390.513
沸点：471.3±35.0°C（Predicted）或471.3°C at 760 mmHg
密度：1.07±0.1 g/cm³（20 ºC，760 Torr）或1.07 g/cm³
形态：固体
颜色：白色至米白色
折射率：1.501
闪点：200.7°C
蒸汽压：4.7E-09 mmHg at 25°C
溶解性：溶于乙醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇，不溶于水
主要活性成分：款冬酮是菊科植物款冬（Tussilago farfara）的主要活性成分，具有多种生物活性。
抗炎作用：通过体内和体外研究，款冬酮被发现具有显著的抗炎作用。它可以抑制炎症介质和细胞因子的表达，如抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和高迁移率族蛋白B1（HMGB1）的表达。
其他药理作用：款冬酮还具有升压、呼吸兴奋、提高心肌收缩力、抗血小板聚集、钙通道阻断活性、镇咳、祛痰、平喘等作用。
用途：主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研实验，如细胞给药、灌胃试验、药厂内部质检等。
综上所述，款冬酮是一种具有多种生物活性的天然产物，在医药和科研领域具有广泛的应用前景。如需更多关于款冬酮的信息，建议查阅相关文献或咨询专业机构。
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刘盼盼