高效抗逆转录病毒疗法的引入使获得性免疫缺陷综合征患者的发病率和死亡率显著降低。然而，耐药性的出现导致大量患者的治疗失败，因此需要开发新型抗 HIV 药物。方法和结果：在这项研究中，在基于细胞的 HIV-1 抗病毒筛选中评估了 200 多种植物来源的小分子化合物，从而鉴定出一种新型 HIV-1 抑制剂 （方chinoline）。方喹啉是一种从四丁参中分离的双苄基异喹啉生物碱，在 MT-4 和 PM1 细胞中对 HIV-1 实验室菌株 NL4-3、LAI 和 BaL 表现出抗病毒活性，50% 有效浓度范围为 0.8 至 1.7 μM。作用机制研究表明，方啉在 TZM-b1 细胞中没有表现出可测量的抗病毒活性，但确实抑制了 HIV-1 cDNA 转染的 293T 细胞中感染性病毒粒子的产生，这表明该化合物靶向感染周期的晚期事件。此外，方奇诺啉的抗病毒作用似乎是 HIV-1 包膜依赖性的，因为包装有异源包膜的传染性 HIV-1 颗粒的产生，即水疱性口炎病毒 G 糖蛋白，不受方奇诺啉的影响。在转染的 293T 细胞和分离的病毒粒子中表达的 HIV 包膜蛋白的 Western blot 分析表明，方chinoline 抑制 HIV-1 gp160 加工，导致包膜糖蛋白掺入新生病毒粒子的减少。结论：总的来说，我们的结果表明，方chinoline 通过干扰 gp160 蛋白水解加工来抑制 HIV-1 复制。方啉可以作为开发新的 HIV-1 治疗方法的起点。
方奇诺啉 （FAN;一种从 Stephania tetrandrae 中分离的植物生物碱）是一种非特异性 Ca（2+） 通道阻滞剂。本研究的目的是探讨 FAN 对原代培养大鼠主动脉平滑肌细胞 （RASMC） 生长因子诱导增殖的影响。方法和结果：FAN 显着抑制 5% 胎牛血清 （FBS） 和 50ng/mL 血小板衍生生长因子 （PDGF）-BB 诱导的增殖、[3H] 胸苷掺入 DNA 和细胞外信号调节激酶 1/2 的磷酸化。根据这些发现，FAN 揭示了同步细胞中 FBS 诱导的细胞周期通过 G（0）/G（1） 到 S 期的进展，并导致添加 5% FBS 后诱导的 c-fos 表达的早期升高降低 62%。此外，在低于 FAN 实现对 Ca（2+） 通道的显着抑制所需的浓度时观察到 FAN 的显着抗增殖活性。这些结果表明，FAN 通过扰动细胞周期进程来降低 FBS 和 PDGF-BB 诱导的 RASMCs 增殖。结论：FAN 的这种抗增殖作用取决于 MAP 激酶通路，但不能局限于其 Ca（2+） 调节。
方chinoline 和 tetrandrine 是 Stephania tetrandrae S. Moore 的主要生物碱，传统上在包括韩国在内的东方国家用于治疗炎症性疾病。方法和结果：方chinoline 和 tetrandrine 均对巴豆油诱导的小鼠耳水肿表现出抗炎作用。此外，体外检测方啉和四黄碱对环氧合酶、鼠白细胞介素-5 （mIL-5） 和人白细胞介素-6 （hIL-6） 的影响，探讨其抗炎作用机制。100 微摩尔方奇诺啉对环氧合酶有 35% 的抑制作用，但相同浓度的四胺啉未显示任何抑制作用。另一方面，12.5 μM 的四丁碱对 mIL-5 活性表现出 95% 的抑制作用，而方奇诺啉没有表现出任何效果。然而，4 μM 方奇诺啉和 6 μM 四胺碱分别显示出 63% 和 86% 的 hIL-6 活性抑制。结论：这些结果表明，方chinoline 和 tetrandrine 在抗炎方面的生化机制存在显著差异，即使它们的化学结构相似。
在以下实验中，对四丁草参的两个主要成分四丁碱 （TET） 和方奇诺啉 （FAN） 对血管平滑肌血管舒张和钙运动的影响进行了比较研究，并研究了对中风易发自发性高血压大鼠 （SHRSP） 的降压影响。方法和结果：TET 和 FAN 抑制大鼠高 K+ （65.4 mM） 并诱导大鼠主动脉平滑肌条带持续收缩。TET 和 FAN 的 IC50 值分别为 0.27 +/- 0.05 μM （n = 6） 和 9.53 +/- 1.57 μM （n = 6），并且这种抑制是通过增加培养基中的 Ca2 + 浓度来拮抗的。TET 对去甲肾上腺素 （NE） 诱导的收缩 （0.86 +/- 0.04 g） 的 IC50 为 3.08 +/- 0.05 μM （n = 4），FAN 对 NE 诱导的收缩 （0.88 +/- 0.07 g） 的 IC50 为 14.20 +/- 0.40 μM （n = 4）。在分子水平上，放射性标记的 45Ca2+ 摄取试验显示 TET 和 FAN 也抑制大鼠主动脉条带中的高 K+ （65.4 mM） 和 1 μM NE 刺激的 Ca2+ 内流，需要最大浓度来抑制收缩。通过静脉内 （iv） 推注给药的 TET （3 mg/kg） 和 FAN （30 mg/kg） 在有意识 SHRSP 的观察期间也分别显着降低了平均动脉压 （MAP）。结论：这些结果表明，TET 在阻断钙通道和抗高血压活性方面比 FAN 更有效。
方啉作为一种新型抗肿瘤药物，在除肺癌外的几种类型的癌细胞中受到关注。在这里，我们研究了方chinoline对A549细胞的影响及其潜在机制。 这项工作的目的是研究方啉对 A549 细胞的影响。方法和结果：将 4 种肺癌细胞系 （A549 、 NCI-H292 、 NCI-H446 和 NCI-H460） 暴露于不同浓度 （10-40 μmol/l） 的方胆碱中，观察方胆碱对 4 种肺癌细胞系的影响，并观察肺癌细胞增殖、凋亡和侵袭的变化。由于 A549 与其他三种细胞系之间 Fak 表达的显著差异，方啉通过抑制 FAK （Tyr397） 及其下游通路的磷酸化，有效抑制 A549 细胞系的增殖和侵袭，但不抑制 NCI-H292、NCI-H446 和 NCI-H460 细胞系的增殖和侵袭。方奇诺啉可抑制所有 FAK-桩蛋白/MMP2/MMP9 通路、FAK-Akt 通路和 FAK-MEK-ERK1/2 通路。方啉通过抑制 FAK （Tyr397） 及其下游通路的磷酸化，有效抑制 A549 细胞系的增殖和侵袭。结论：方chinoline 至少部分抑制 FAK（p-Tyr397） 的磷酸化。方咪啉作为一种激酶抑制剂，靶向 FAK 并抑制 FAK 介导的信号通路，并抑制高表达 FAK 的肿瘤细胞（如 A549 细胞系）的生长和侵袭。
方啉 （Fan） 抑制细胞增殖并诱导几种癌细胞系细胞凋亡。Fan 对乳腺癌细胞生长和增殖的影响仍有待阐明。方法和结果：在这里，我们表明 Fan 通过抑制 AKT/Gsk-3β/cyclin D1 信号通路抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系中的细胞增殖。此外，Fan 通过增加 Bax （相对于 Bcl-2）、活性 caspase 3 和细胞色素-c 的表达来诱导细胞凋亡。通过 MTT 测定，Fan 以浓度和时间依赖性方式显着抑制 MDA-MB-231 细胞的细胞增殖。流式细胞术分析表明，MDA-MB-231 细胞的 Fan 处理导致细胞周期停滞在 G1 期，这与 PCNA 和细胞周期蛋白 D1 的 mRNA 和蛋白水平的明显下调相关。进一步分析表明，Fan 降低了 AKT 和 GSK-3β 的磷酸化。此外，Fan 上调活性 caspase3 、 cytochrome-c 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比值，伴有细胞凋亡。结论：综上所述，这些结果表明 Fan 是治疗乳腺癌的潜在天然产物。
CAS号为436-77-1的物质是防己诺林碱（Fangchinoline），也被称为汉防己乙素或去甲粉防己碱。以下是对该物质的详细介绍：
CAS编号：436-77-1
分子式：C37H40N2O6
分子量：608.72（或608.71，不同来源略有差异）
英文名：Fangchinoline
别名：粉防己乙素、汉防己乙素、去甲粉防己碱
性状：一般为黄棕粉状或白色结晶（具体性状可能因提取和纯化方法而异）
熔点：237238℃（丙酮）或177179℃（甲醇）
旋光度：+255.1°（氯仿），+275°（C=0.57，氯仿）
溶解性：具体溶解性信息未提供，但一般可溶于有机溶剂
提取来源：主要提取自防己科植物粉防己（Stephania tetrandra S. Moore）的根
用途：
用于科研研究、鉴定、药理实验等
具有降压作用，可能在药物开发中具有一定的应用潜力
推荐测定方法：高效液相色谱法（HPLC法）
中国药典测定方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，以乙氰-甲醇-水-冰醋酸（40:30:30:1）为流动相，检测波长为280nm。
其他测定方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，以甲醇-0.3%二乙胺（80:20）为流动相，检测波长为242nm。
纯度：市场上提供的防己诺林碱一般纯度较高，如HPLC≥98%
存储条件：建议在2~8°C冷藏、密封、避光保存。避免在5℃以下且湿度较大的环境中保存，以防吸潮降解。
有效期：一般为1~3年，具体有效期可能因生产批次和存储条件而异。
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刘盼盼