评估了 Toddalia asiatica var. floribunda (芸香科) 地上部分的解痉活性。方法和结果:乙醇提取物表现出显著的解痉活性,然后分为 5 个组分。发现活性仅集中在己烷和氯仿馏分中。结论:这种活性被证明不是由于香豆素、 Toddalolactone 和 toddanone ,正如以前认为的那样。
几个世纪以来,中医一直被用于治疗各种人类疾病。花椒 (Zanthoxylum nitidum var. tomentosum) 用作佐剂,以促进血液循环和瘀滞。然而,改善 Z. nitidum var. tomentosum 的循环和其他生物活性的机制仍不清楚。纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 通过抑制组织型和尿激酶型纤溶酶原激活剂 (tPA 和 uPA) 来调节纤溶酶原活化系统。PAI-1 与纤维蛋白沉积有关,纤维蛋白沉积会演变成器官纤维化和动脉粥样硬化。方法和结果:在本研究中,我们表明 Z. nitidum var. tomentosum 制备的乙醇提取物表现出 PAI-1 抑制活性,并确定托达内酯是抑制重组人 PAI-1 活性的主要活性成分,IC50 值为 37.31 ± 3.23 μM,通过显色法测定,效果进一步证实。体外研究表明,Toddalolactone 抑制 PAI-1 和 uPA 之间的结合,从而阻止 PAI-1/uPA 复合物的形成。在 FeCl3 诱导的血栓形成模型中,小鼠腹腔注射 Toddalo内酯显着延长了尾部出血并减轻了动脉血栓重量。此外,在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中,腹腔注射 Toddalolactone 后小鼠血浆中羟脯氨酸水平和肝纤维化程度降低。结论:综上所述,Toddalo内酯对 PAI-1 的抑制可能代表了一种新的分子机制,Z. nitidum var. tomentosum 通过该机制在治疗血栓形成和纤维化中表现出其作用。
众所周知,Toddalolactone (1) 是 Toddalia asiatica (L.) Lam. (T. aculeata Pers.) 的主要成分(芸香科)。然而,使用 CO2 对植物进行超临界流体 (SCF) 提取表明,提取物的主要成分不是托达内酯,而是 aculeatin (2),一种在侧链上具有环氧环的香豆素。这些事实强烈表明,对应于 2 的水合物的 Toddalolactone 是在提取过程中从 2 衍生的伪影。方法和结果:通过高效液相色谱法对 Toddalolactone 和 2 进行定量分析,详细检查了各种条件下的 SCF 提取,发现提取两种成分的最佳条件为 40 °C 和 300 kg/cm2。将该条件应用于用碳酸氢钠水溶液处理的植物,以去除任何酸性物质,并且在提取物中仍检测到托达内酯。结论:因此,得出的结论是 Toddalolactone 应该是一种真正的天然香豆素,但先前分离的 Toddalolactone 作为主要成分导致分离出源自 2 的伪影。SCF 提取被认为是一种有用的提取方法。
483-90-9是毛两面针素(Toddalolactone)的CAS编号,以下是对该化合物的详细介绍:
中文名称:毛两面针素;飞龙掌血内酯
英文名称:Toddalolactone
CAS编号:483-90-9
分子式:C16H20O6
分子量:308.33
外观性状:淡黄色结晶粉末,溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
熔点:269-270°C(另有说法为135℃)
沸点:530.0±50.0°C(Predicted)
密度:1.269±0.06g/cm3(Predicted)
溶解度:溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa):14.39±0.20(Predicted)
来源:毛两面针素主要来源于两面针(Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.)、毛两面针(Zanthoxylumnitidumvar.fastuosum)以及飞龙掌血(Toddaliaasiatica(L.)Lam.[PaulliniaasiaticaL.])等芸香科植物。
提取方法:通常通过特定的提取工艺从上述植物中获得。
用途:毛两面针素主要用于实验室科研,包括含量测定、鉴别以及药理实验等。它不能用于医学诊断。
生物活性:毛两面针素具有抗炎、镇痛、抗癌、解痉等药理作用。此外,它还是香豆素类化合物的一种,能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性,IC50为37.31μM。
贮藏条件:毛两面针素应在2-8°C下避光保存,以确保其稳定性和活性。长时间暴露在空气中可能会导致其含量降低。
在使用毛两面针素时,应遵守实验室安全操作规程,避免直接接触皮肤和眼睛。
如发生泄漏或接触,应立即采取适当的应急处理措施。
综上所述,483-90-9(毛两面针素/飞龙掌血内酯)是一种具有多种生物活性的香豆素类化合物,广泛应用于实验室科研领域。在使用和保存时,应注意其特定的贮藏条件和安全操作规程。
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刘盼盼