筛选草药在逆转 P-糖蛋白 （P-gp） 过表达癌细胞中多药耐药 （MDR） 的活性。方法和结果：通过生物测定引导分级分离，从东方甘蓝的地下部分 Rhizoma Alismatis 中分离出一种活性化合物，并通过 HPLC、LC-MS 和 NMR 证实分离化合物的化学结构为 Alisol B 23-乙酸盐 （ABA）。ABA 恢复了 MDR 细胞系 HepG2-DR 和 K562-DR 对具有不同作用模式但均为 P-gp 底物的抗肿瘤药物的敏感性。它恢复了 P-gp 底物长春碱在 MDR 细胞中导致 G2/M 期停滞的活性。ABA 以剂量依赖性方式增加阿霉素积累并减慢 rhodamin-123 从 MDR 细胞中流出。ABA 抑制 [125I] 碘芳叠氮唑嗪对 P-gp 的光亲和标记，并以浓度依赖性方式刺激 P-gp 的 ATP 酶活性，表明它可能是 P-gp 的转运蛋白底物。此外，当使用维拉帕米作为底物时，ABA 也是 P-gp 的部分非竞争性抑制剂。结论：我们的结果表明，ABA 可能是一种潜在的 MDR 逆转剂，并可能作为新药开发的先导化合物。
四氯化碳 （CCl4） 诱导的肝毒性是一种常见的综合征，同时伴有严重肝细胞死亡和急性胆汁淤积。方法和结果：本研究的目的是探讨来自食用植物根茎的天然三萜类化合物 Alisol B 23-acetate （AB23A） 对 CCl4 诱导的小鼠急性肝毒性的保肝作用，并进一步阐明法尼醇 X 受体 （FXR） 、信号转导和转录激活因子 3 （STAT3） 参与保肝作用。H&E 染色、BrdU 免疫组化和 TUNEL 法鉴定组织病理学改变、肝细胞增殖和细胞凋亡的改善。实时 PCR 和 western blot 测定阐明 Alisol B 23-乙酸酯保肝机制。结果表明，Alisol B 23-乙酸酯以剂量依赖性方式处理导致通过 FXR 激活对 CCl4 诱导的肝毒性产生保护。Alisol B 23-acetate 通过激活 FXR，通过诱导肝脏水平的 FoxM1b、细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 B1 促进肝细胞增殖。Alisol B 23-acetate 还通过减少肝脏摄取转运蛋白 Ntcp、胆汁酸合成酶 Cyp7a1、Cyp8b1 以及外排转运蛋白 Bsep、Mrp2 表达的增加来降低肝脏胆汁酸。此外，Alisol B 23-acetate 诱导 STAT3 磷酸化和 STAT3 靶基因 Bcl-xl 和 SOCS3 的表达，导致肝细胞凋亡减少。结论：总之，由于 FXR 和 STAT3 介导的基因调控，Alisol B 23-acetate 对 CCl4 诱导的肝毒性产生保护作用。
肝内胆汁淤积是一种临床综合征，表现为过量的毒性胆汁酸在全身和肝内蓄积，最终导致肝胆损伤。适当调节肝细胞中胆汁酸对于防止肝损伤至关重要。方法和结果：在本研究中，我们表征了天然三萜类化合物 Alisol B 23-乙酸酯 （AB23A） 对 α-萘基异硫氰酸酯 （ANIT） 诱导的小鼠肝损伤和肝内胆汁淤积的保护作用，并进一步阐明了体内和体外的机制。AB23A 治疗通过下调肝脏摄取转运蛋白 （Ntcp） 和上调外排转运蛋白 （Bsep、Mrp2 和 Mdr2） 表达来减少肝脏摄取和增加胆汁酸外排，从而剂量依赖性地防止 ANIT 诱导的肝损伤。此外，AB23A 通过抑制 Cyp7a1 和 Cyp8b1 减少胆汁酸合成，通过诱导 Sult2a1 的基因表达诱导 Bal、Baat 和胆汁酸代谢，从而增加胆汁酸结合。我们进一步证明了法尼醇 X 受体 （FXR） 参与 AB23A 的保肝作用。FXR 拮抗剂古古甾酮在体内消除了 AB23A 处理的小鼠转运蛋白和酶的变化以及改善肝组织学。体外证据还直接证明了 AB23A 在 HepG2 细胞中使用荧光素酶报告基因测定以剂量依赖性方式对 FXR 激活的影响。结论：总之，由于 FXR 介导的转运蛋白和酶的调节，AB23A 对 ANIT 诱导的肝毒素和胆汁淤积产生保护作用。
卵巢癌是全球妇科恶性肿瘤中的第一大死亡原因。发现新的化疗药物对于提高存活率仍然是必不可少的。 本研究旨在探讨 Alisol B 23-乙酸酯 （AB23） 的抗癌潜力，AB23 是一种从 Alismatis Rhizoma 中分离的原单烷型三萜，在亲本和紫杉醇耐药的卵巢癌细胞中。方法和结果：进行 MTT 测定以评估 AB23 处理后的细胞活力，同时流式细胞术进行细胞凋亡和细胞周期分析。进行 Western blotting 以确定相对蛋白水平。进行伤口愈合和 transwell 试验以研究 AB23 对细胞迁移和侵袭的影响。 AB23 明显抑制 3 种卵巢癌细胞系的增殖，下调 CDK4 、 CDK6 和 cyclin D1 的蛋白水平，阻断 G1 期细胞周期进程。同时，AB23 以浓度依赖性方式诱导 sub-G1 期在 3 个细胞系中的积累。AB23 处理后裂解的 poly ADP-核糖聚合酶 （PARP） 的蛋白水平和 Bax/Bcl-2 的比值上调。进一步研究表明，AB23 通过 IRE1 信号通路诱导内质网应激，沉默 IRE1α 部分增强了 AB23 诱导的细胞凋亡。伤口愈合和 transwell 测定表明，AB23 还可以抑制 HEY 细胞的迁移和侵袭。此外，它还下调基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的蛋白质水平。结论：AB23 作为单一药物对卵巢癌细胞具有抗增殖、抗迁移和抗侵袭活性。
从 Alisol B 23-乙酸酯合成 12 种原坦酸类似物，并评估了它们对 6 种不同的人和小鼠肿瘤细胞系的体外抗肿瘤活性。方法和结果：在合成的化合物中，23S-乙酰氧基-24R（25）-环氧-11β，23S-二羟基原生物-13（17）-烯-3-羟基亚胺 （12） 对 A549 、 SK-OV3 、 B16-F10 和 HT1080 肿瘤细胞表现出显著的细胞毒活性，ED50 值分别为 10.0 、 8.7 、 5.2 和 3.1 μg/ml。此外，23S-乙酰氧基-13（17），24R（25）-二氧基-11β-羟基原素-3-酮 （5），13（17），24R（25）-二氧基-11β，23S-二羟基原素-3-酮 （6），24R，25-环氧-11β，23S-二羟基原素-13（17）-烯-3-酮 （7） 和 11β，23S，24R，25-四羟基原素-13（17）-烯-3-酮 （9） 对 B16-F10 和 HT1080 肿瘤细胞显示出中等细胞毒活性。结论：这些结果表明，原田素型萜烯中 C-3 位的羟基亚胺基团增强了细胞毒活性。
26575-95-1是泽泻醇B醋酸酯（Alisol B 23-acetate）的CAS登录号。以下是对泽泻醇B醋酸酯的详细介绍：
中文名：泽泻醇B醋酸酯
英文名：Alisol B 23-acetate
CAS登录号：26575-95-1
分子式：C32H50O5
分子量：514.74（也有资料给出为514.736，两者在化学上通常视为相近）
泽泻醇 B 乙酸酯
泽泻醇B-23-醋酸酯
泽泻醇B单乙酸酯
乙酸泽泻醇B酯
23-乙酰泽泻醇B
Alisol B 23-monoacetate
Alisol B monoacetate
外观：无色棱晶（乙酸乙酯-正己烷）或白色结晶粉末，也有资料描述为无色或淡黄色液体。
密度：1.1±0.1 g/cm3（也有预测值为1.12±0.1 g/cm3）
沸点：590.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点：179.9±23.6 °C
熔点：162~164°C（也有资料未确定熔点）
折射率：1.542
溶解性：溶于乙醇、醚等有机溶剂，微溶于氯仿、甲醇，不溶于水。
提取来源：泽泻科植物泽泻（Rhizoma Alismatis）的块茎。
用途：主要用于含量测定、鉴定、药理实验等。此外，泽泻醇B醋酸酯还具有肝保护作用，能够通过激活法尼醇受体促进受损的肝脏再生。在农业上，它还可以用作诱导剂和激素。
储存条件：2~8°C冷藏、密封、避光。
保质期：具体保质期可能因产品批次和储存条件而异，需参考产品说明书。
综上所述，泽泻醇B醋酸酯是一种具有多种用途的化学物质，其物理化学性质稳定，提取来源明确，储存条件简单。在选择和使用该产品时，建议参考产品说明书和供应商提供的信息，以确保产品的质量和安全性。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook，有助于交易顺利完成！
刘盼盼