7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末,熔点:230℃~237℃。生物活性SN-38(NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNAtopoisomeraseI,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38可诱导自噬。SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
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