为了探讨盐酸小檗碱治疗糖尿病的机制,在体外进行了盐酸小檗碱的抗氧化活性。方法和结果:在本研究中,我们的研究旨在使用不同的测定法检查盐酸小檗碱的抗氧化活性,包括:还原力、2,2-二苯基 1-三硝基苯肼 (DPPH) 自由基清除测定、ABTS 自由基清除测定、超氧阴离子和羟基自由基清除活性。结论:结果表明,盐酸小檗碱具有显著的还原能力和自由基清除作用,尤其是对 ABTS 、 羟基自由基和 DPPH 自由基。
盐酸小檗碱是中药的常规成分,具有多种药理作用。然而,由于其疏水性,以及较差的稳定性和生物利用度,盐酸小檗碱的应用长期受到阻碍。近年来,盐酸小檗碱的药物制剂取得了良好的临床应用前景,特别是用于新型纳米颗粒递送系统。此外,已经探索了抗癌活性和新机制,调节癌细胞中葡萄糖和脂质代谢的机会显示出比以往任何时候都更大的潜力。因此,预计适当的药物程序可以应用于抗癌功效的巨大潜力,为中医抗癌药物制备提供一些新的见解。方法和结果:我们访问了常规数据库,如 PubMed 、 Scope 和 Web of Science,使用 “Berberine hydrochloride” 、 “anti-cancer mechanism” 和 “nanoparticulate delivery system” 作为检索词,然后总结了研究进展,说明了使用纳米颗粒药物递送系统探索癌细胞代谢重编程的必要性。结论:随着对盐酸小檗碱对癌细胞代谢调控的研究增加以及纳米颗粒递送制备问题的解决,盐酸小檗碱可能成为用于癌症治疗的纳米颗粒递送系统的天然成分。同时,盐酸小檗碱的已知机制,例如降低多药耐药性和增强化疗药物的敏感性,以及改善患者的生活质量,也可能为癌细胞代谢和纳米颗粒递送制备提供新的见解。
生药对真菌的作用在中国和日本已经使用了一千年。这些药物包括:栗子、木兰皮层、肉桂皮层、绣球花和毛细丝蒿。黄连根瘤和黄柏皮层对这三种真菌的活性强于其他生药。方法和结果:研究了盐酸小檗碱,它是两种生药的组成部分。盐酸小檗碱对白色念珠菌、热带念珠菌和光滑小檗碱的最小抑制浓度值分别为 1、0.125 和 0.5 mg/ml。结论:在 C. glabrata 中,与白色 C. 和 C. tropicalis 相比,盐酸小檗碱极大地抑制了真菌的生长。
子宫内膜炎是动物生产中的一种常见疾病,影响着世界各地的育种。小檗碱是从 Rhizoma coptidis 中分离的主要生物碱之一。以前的报道表明,小檗碱具有抗炎潜力。然而,关于盐酸小檗碱对 LPS 诱导的子宫内膜炎的抗炎作用的已发表报道数量有限。本研究的目的是探讨盐酸小檗碱对 LPS 诱导的小鼠子宫内膜炎的影响。方法和结果:盐酸小檗碱在 LPS 诱导前 1 h 和诱导后 12 h 腹膜内给药。然后,进行活检,测定子宫髓过氧化物酶 (MPO) 和一氧化氮 (NO) 浓度。ELISA 法测定子宫匀浆中肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β) 水平。Western blot 检测 IκB-α 和 P65 磷酸化的程度。结果显示,盐酸小檗碱显著减弱中性粒细胞浸润,抑制髓过氧化物酶活性,降低 NO、TNF-α 和 IL-1β 的产生。此外,盐酸小檗碱抑制 NF-κB p65 亚基的磷酸化及其抑制剂 IκBα 的降解。结论:这些发现表明盐酸小檗碱对 LPS 诱导的小鼠子宫内膜炎具有有效的抗炎作用,可能是一种潜在的子宫内膜炎治疗剂。
肠粘连的特征是肠袢与其他腹部器官通过纤维组织带连接,仍然是腹部手术的不可避免事件,并可能导致许多并发症。盐酸小檗碱(Berberine hydrochloride)是一种源自中草药的天然植物生物碱,具有多种药理作用,如抗癌和降低血糖升高。本研究旨在探讨小檗碱对腹部手术后粘连和炎症的影响以及潜在的分子机制。方法和结果:术后 14 天评估粘连严重程度等级和胶原蛋白沉积。我们评估了细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和炎性细胞因子白细胞介素-1β (IL-1β) 、 IL-6 、转化生长因子β (TGF-β)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的水平,并检查了转化生长因子激活激酶 1 (TAK1)/c-Jun N 末端激酶 (JNK) 和 TAK1/核因子 κB (NF-κB) 信号传导。手术组经历了最严重的粘连,小檗碱显着降低了粘连的密度和严重程度。结果显示,与手术组相比,小檗碱组 IL-1β 、 IL-6 、 TGF-β 、 TNF-α 和 ICAM-1 的表达显著降低。与手术组相比,小檗碱组磷酸化 JNK 和磷酸化 NF-κB 活性受到抑制。结论:我们的新发现发现发现盐酸小檗碱是一种很有前途的策略,可通过下调 ICAM-1 来预防粘连,并通过抑制腹部手术后 TAK1/JNK 和 TAK1/NF-κB 信号转导来减轻炎症,这为术后腹部粘连和炎症的临床应用开发带来了良好的治疗方法。
盐酸小檗碱,其CAS号为633-65-8,是一种有机化合物,以下是关于它的详细介绍:
中文名:盐酸小檗碱
英文名:Berberine hydrochloride
别名:盐酸黄连素、氯化小檗碱、水合盐酸小檗碱、连黄素氯化物、5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(G)1,3-苯并二恶茂(5,6-A)喹嗪盐酸盐等
化学式:C20H18ClNO4
分子量:371.81(另有372.822的说法,可能是计算时考虑了不同的同位素或结晶水含量)
CAS登录号:633-65-8
外观:黄色结晶性粉末或淡黄色结晶,也有小针状结晶的说法
熔点:200°C~206°C(有145°C的说法,可能是不同结晶形态或测定条件导致的差异)
密度:1.654g/cm³
溶解性:易溶于沸水,微溶于冷水,几乎不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚
抗菌作用:盐酸小檗碱对多种革兰阳性及阴性菌具有抑菌作用,包括痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫等。临床主要用于肠道感染及菌痢等。
抗心律失常作用:近年来还发现盐酸小檗碱具有抗心律失常的作用。
其他作用:盐酸小檗碱还有抗肿瘤活性,并能诱导B16细胞分化;同时,它与盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。此外,盐酸小檗碱能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,而起治疗作用。对螺旋杆菌也有作用,能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。
用途:盐酸小檗碱主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。它也可用作抗菌药,对特定的细菌感染有治疗作用。
用法:盐酸小檗碱通常口服使用,一次0.10.3g,一日3次。外用及局部应用时,药物浓度为0.61.0%。注意严禁静脉给药。
不良反应:口服盐酸小檗碱不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后即消失。但静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应,严重时甚至发生阿斯综合征或死亡。因此,中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。
禁忌:遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童禁用盐酸小檗碱,因可能引起溶血性贫血以致黄疸。
储存条件:盐酸小檗碱应在2°C~8°C下干燥、避光、密封保存。
综上所述,盐酸小檗碱是一种具有广泛药理作用的有机化合物,主要用于抗菌治疗和药理实验等。在使用时,应注意其用法、用量和可能的副作用。
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刘盼盼