骨关节炎的特征是关节软骨丢失并伴有炎症,是最常见的与年龄相关的退行性疾病。Monotropein 是一种从巴戟天根中分离的环烯醚萜糖苷,已被证明具有抗炎活性。方法和结果:在本研究中,Monotropein 首先通过下调体内膝关节滑液中的促炎细胞因子来表现出软骨保护活性。在体外研究了 Monotropein 对 IL-1β 处理大鼠 OA 软骨细胞的抗凋亡和抗分解代谢作用。在培养的软骨细胞中,Monotropein 响应 IL-1β 刺激以剂量依赖性方式减弱细胞凋亡。此外,用 Monotropein 处理,MMP-3 和 MMP-13 的表达显著降低,COL2A1 的表达增加。结论:综上所述,这些发现表明 Monotropein 在软骨细胞中发挥抗细胞凋亡和抗分解代谢活性,这可能支持其在 OA 中可能的治疗作用。
我们之前证明,从巴戟天(茜草科)的根中分离的 Monotropein 在体内具有抗炎作用。方法和结果:在本研究中,我们研究了单托细胞在脂多糖 (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞和葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中抗炎作用的分子机制。发现单促蛋白抑制 LPS 诱导的一氧化氮合酶 (iNOS) 、环氧合酶-2 (COX-2) 、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β) mRNA 的表达LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞。单托细胞素处理降低了核因子-κB (NF-κB) 的 DNA 结合活性。与这些发现一致,Monotropein 还抑制抑制性 κB-α (IκB-α) 的磷酸化和降解,从而抑制 NF-κB 的易位。在 DSS 诱导的结肠炎模型中,Monotropein 通过抑制结肠粘膜中的 NF-κB 活化来降低疾病活动指数 (DAI) 、髓过氧化物酶 (MPO) 活性和炎症相关蛋白表达。结论:综上所述,这些发现表明 Monotropein 的抗炎作用主要与通过 NF-κB 失活抑制炎症介质的表达有关,并支持其在结肠炎中可能的治疗作用。
Monotropein 是一种富含巴戟天气的天然环烯醚萜糖苷,在中国已用于药用。方法和结果:在本研究中,我们首次系统地研究了其对卵巢切除术 (OVX) 诱导的小鼠和成骨细胞 MC3T3-E1 细胞骨质疏松症的影响。采用 8 周龄雌性 C57/BL6 小鼠评价 Monotropein 的骨保护作用。结果显示,单托细胞素 (40 或 80 mg/kg/天) 给药 4 周发挥了良好的骨保护作用,骨矿物质含量 (BMC) 、骨矿物质密度 (BMD) 、骨体积分数 (BVF) 的增加和骨微观结构的改善证明了这一点。Monotropein 还增强了 OVX 小鼠的生物力学性能参数,包括最大负荷、最大应力和股骨弹性模量。此外,单促细胞介素治疗降低了 OVX 小鼠血清白细胞介素 1 (IL-1) 、白细胞介素 6 (IL-6) 和 NF-κB 配体可溶性受体激活剂 (sRANKL) 水平。在这项研究中,我们还评估了单托肽对体外成骨细胞 MC3T3-E1 细胞增殖和分化的影响。孵育 48 小时后,细胞增殖在 10 μM、25 μM、50 μM 和 100 μM 的浓度下增加。Monotropein 处理 72 h 后 ALP 活性显著增加。茜素红染色的定量分析显示,用 Monotropein 处理 28 天后,MC3T3-E1 细胞的矿化显着增加。结论:基于这些结果,Monotropein 可能作为抗骨质疏松症的新候选药物或主要化合物。
巴戟天(茜草科)的根在传统东方医学中用于治疗类风湿性关节炎和阳痿。为了确定这种生药的抗伤害性抗炎成分,我们采用了活性导向的分级分离方法。方法和结果:将毛皮萜根 BuOH 提取物的活性部分进行硅胶和 ODS 柱色谱,得到两种二萜,化合物 1 和 2,它们分别被鉴定为单毛细胞素和脱乙酰纤维铵糖酸。使用热板和扭动的抗伤害测定以及在小鼠和大鼠中使用角叉菜胶诱导的抗炎测定来测试环烯醚萜苷 Monotropein 的抗炎抗伤害作用。用 Monotropein (20, 30 mg/kg/d, po) 预处理可显着减少小鼠的拉伸发作并延长作用时间。它还显着减少了大鼠卡拉胶引起的急性爪水肿。结论:这些结果表明,Monotropein 有助于巴戟天根的抗伤害性和抗炎作用。
CAS号5945-50-6对应的化学物质是水晶兰苷(又称水晶兰甙),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:水晶兰苷;水晶兰甙
英文名称:Monotropein
分子式:C16H22O11
分子量:390.34(或390.3393、390.33928,不同来源略有差异)
CAS号:5945-50-6
外观:一水合物,无色针状或柱状结晶(水)
溶解性:溶于水和乙醇,几乎不溶于醋酸乙酯
熔点:170℃~173℃(分解)
旋光度:-129.2°(C=1.00,水)
密度:1.73±0.1克/立方厘米(条件:温度20°C)
沸点:717.6±60.0°C
pKa:4.31±0.60(条件:酸性最强温度25°C)
用途:主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等
鉴别方法:NMR、MS
测定方法:色谱柱为Kromalsil C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.4%磷酸水溶液(5:95→8.8:71.2,15min),流速为1.0ml/min,检测波长为231nm,柱温为25℃
贮存条件:4℃冷藏、密封、避光
有效期:一般为2年
水晶兰苷纯度高,检测/鉴别精确,稳定性强。为了防止产品含量降低,不宜暴露在空气中,应防潮、避光和抗氧化包装。
保存应以提高物质稳定性为原则,尽可能在干燥、低温条件下储藏(液体或易潮解物质分装在熔封的玻璃安瓶内)。
综上所述,CAS号5945-50-6对应的水晶兰苷是一种重要的化学物质,在科研和药理实验中具有广泛应用。
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刘盼盼