本研究评价了 Radix Polygala 的 3,6'-Disinapoyl 蔗糖 (DISS) 对谷氨酸诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤的神经保护作用。方法和结果:SH-SY5Y 神经元细胞用谷氨酸 (8 mM) 预处理 30 min,然后用 3,6'-Disinapoyl 蔗糖共处理 12 h。通过 (3,4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯酸盐-曲唑溴化物 (MTT) 测定测定细胞活力,通过细胞形态学和流式细胞术测定确认细胞凋亡,用碘化丙啶染料评价。用 3,6'-二脱硫基蔗糖 (0.6、6 和 60 μmol/L) 处理剂量依赖性地增加细胞活力,抑制 LDH 释放,并减轻细胞凋亡。3,6'-Disinapoyl 蔗糖保护神经元细胞免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性的机制包括促凋亡基因 Bax 的下调和抗凋亡基因 Bcl-2 的上调。结论:目前的研究结果表明,3,6'-Disinapoyl 蔗糖对谷氨酸毒性发挥神经保护作用,这可能具有重要意义,并有助于其治疗神经退行性疾病。
本研究旨在观察 3,6'-二吲吵酰蔗糖 (DISS) 的影响,这是一种从 Polygala tenuifolia Willd. 根获得的活性寡糖酯成分,对大鼠慢性轻度应激 (CMS) 诱导的抑郁症的行为和生化方面的影响。这是首次探索 DISS 的抗抑郁样作用与抑郁症生化标志物之间可能存在的关联,涉及测量单胺氧化酶 (毛) 活性、皮质醇水平、超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 水平。方法和结果:大鼠暴露于应激源,连续 5 周每天一次。DISS 和阳性对照药物氟西汀通过胃插管给药,从第 3 周开始连续 3 周,每天一次。 结果表明,接受 CMS 的大鼠表现出蔗糖摄入量减少。相反,CMS 暴露后脑 毛-A 和 毛-B 活性、血浆皮质醇水平和 MDA 水平增加,而 SOD 活性降低。DISS 显着抑制 毛-A 和 毛-B 活性并阻断血浆皮质醇水平升高,皮质醇水平是下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的指标。此外,DISS 增加 SOD 活性,抑制脂质过氧化,并减少 MDA 的产生。结论:这些结果表明,DISS 可能具有有效和快速的抗抑郁特性,这是通过 毛、HPA 轴和氧化系统介导的。这些抗抑郁作用使 DISS 成为治疗抑郁症的潜在有价值的药物。
3,6'-Disinapoyl 蔗糖至少部分是通过增加环 AMP 反应元件 (CRE) 结合蛋白 (CREB) 及其下游靶蛋白脑源性神经营养因子 (BDNF) 的表达,对大鼠具有神经保护作用和抗抑郁活性。本研究的目的是探讨 3,6'-Disinapoyl 蔗糖调节 BDNF 和 CREB 表达的机制。方法和结果:在这项研究中,我们证实了其神经保护作用,表明浓度高于 30 μM 的 3,6'-二吲吲基蔗糖可以促进神经元细胞活力,保护谷氨酸和 H 2 O 2 诱导的人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞系毒性。3,6'-Disinapoyl 蔗糖处理也以剂量依赖性方式增加急性 (从 15 到 30 分钟) BDNF 表达和 CREB 磷酸化。丝裂原活化蛋白激酶 1 (ERK1/2)、CaMKII 和 Trk (分别为 U0126、KN93 或 K252a) 的药理学抑制部分减弱了 3,6'-二脱硫酰蔗糖对磷酸化 CREB 和 BDNF 表达的刺激作用;然而,它不受 PKA 或 PI3K 的药理学抑制 (分别为 H89 和 LY294002) 的抑制。结果与 3,6'-Disinapoyl 蔗糖对 CRE 定向基因转录的影响一致,因为 U0126 和 KN-93 处理也阻断了 3,6'-Disinapoyl 蔗糖诱导的 CRE-荧光素酶报告基因的表达。结论:本研究的结果表明,3,6'-Disinapoyl 蔗糖介导的 BDNF 基因表达调节与 CREB 介导的 BDNF 转录和 ERK1/2 和 CaMKII 的上游激活有关。最后,3,6'-Disinapoyl 蔗糖可能通过神经元细胞中的这些信号通路发挥神经保护和抗抑郁作用。
最近的研究表明,慢性抗抑郁药治疗的行为效应是通过刺激海马神经元可塑性和神经发生介导的。方法和结果:本研究旨在检验 3,6'-二吲吲基蔗糖 (DISS) 对 4 个可塑性相关基因表达的影响: 细胞粘附分子 L1 (CAM-L1) 、层粘连蛋白、cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和脑源性神经营养因子 (BDNF) 海马,所有这些都参与神经元可塑性和神经突生长。我们证实大鼠的慢性应激导致对奖励(蔗糖消耗)的敏感性降低,CAM-L1 、层粘连蛋白和 BDNF 的 mRNA 水平降低,同时磷酸化 CREB 和 BDNF 的蛋白水平降低。以 5、10 和 20mg/kg 的剂量重复施用 3,6'-Disinapoyl 蔗糖 21 天,逆转了应激诱导的蔗糖消耗和这些目标 mRNA 和蛋白质水平的变化。结论:总之,三个去甲肾上腺素能调节的可塑性基因和一个神经营养因子在海马体中的表达增加可能是 3,6'-二吲吲基蔗糖在慢性轻度应激 (CMS) 大鼠中抗抑郁作用的分子和细胞机制之一。
139891-98-8是3,6'-二芥子酰基蔗糖的CAS号,以下是对3,6'-二芥子酰基蔗糖的详细介绍:
名称:3,6'-二芥子酰基蔗糖
别名:3,6-二芥子酰基蔗糖
英文名:3,6'-Disinapoylsucrose
英文别称:(3-Sinapoyl)fructofuranosyl-(6-sinapoyl)glucopyranosid
CAS号:139891-98-8
分子式:C34H42O19
分子量:754.691(或754.68)
密度:1.56g/cm3
沸点:988°C at 760mmHg
熔点:129-130°C
PSA:279.05000
LogP:2.40
蒸汽压:0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率:1.654
性状:黄色粉末或淡黄色晶体
溶解性:不溶于水,水溶解性为0.037g/L(25°C);可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
来源:远志科植物远志(Polygala tenuifolia Wild.)的干燥根
用途:用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等
药理药效:具有防治老年痴呆、抗抑郁的作用,能增强5-HT系统功能,保护受损的神经细胞,并对慢性应激大鼠HPA轴有影响,可增加动物海马中CREB表达,并提高CREB下游靶基因BDNF的mRNA及蛋白的表达
检测方法:高效液相色谱法HPLC(≥98%)
规格:5mg、10mg、20mg、50mg、100mg、500mg、1g等,可按客户需求包装
储存条件:2-8°C,避光保存、低温冷藏、密封、干燥
注意事项:长时间暴露在空气中,含量会有所降低,因此应在低温下保存;仅供科研使用,不得用于其他用途
综上所述,3,6'-二芥子酰基蔗糖是一种从远志科植物远志中提取而来的化合物,具有多种药理作用,在科研领域有广泛的应用前景。在使用和储存时,需要注意其特定的条件,以确保其质量和稳定性。
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刘盼盼