黄芩素,491-67-8， 萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

黄芩素上调 DDIT4 表达，介导癌细胞中的 mTOR 抑制和生长抑制。

黄芩素是一种具有抗癌特性的天然黄酮。使用微阵列我们发现 DDIT4 是黄芩素在癌细胞中诱导的最高转录本。
方法和结果：
我们通过定量 RT-PCR 和免疫印迹证实了多种癌细胞系中 DDIT4 的大剂量相关表达，这与生长抑制相关。时程实验表明，DDIT4 可快速诱导，在体外可维持数天的高表达。根据 p53 敲除细胞的评估，DDIT4 表达的诱导与 p53 无关。由于已知 DDIT4 会抑制 mTORC1 活性，因此我们证实黄芩素会抑制 mTORC1 靶标的磷酸化。使用 RNA 干扰，我们证明黄芩素的 mTORC1 活性和生长抑制通过敲低 DDIT4 而减弱。我们进一步证明了黄芩素在乳腺癌小鼠模型中对已建立的肿瘤的抑制，肿瘤中 DDIT4 表达增加。最后，我们证明黄芩素上调 DDIT4 并导致铂类耐药癌细胞中的 mTORC1 和生长抑制，与铂类化疗治疗形成鲜明对比。
结论：
这些研究表明，黄芩素通过 DDIT4 表达抑制 mTORC1，可能有助于癌症化疗和化学预防。

黄芩素抑制激动剂和肿瘤细胞诱导的血小板聚集，同时通过 cAMP 介导的 VASP 磷酸化以及受损的 MAPK 和 PI3K-Akt 激活抑制肺肿瘤转移。

最近，血小板活化在癌症转移中的重要性已被广泛接受。因此，开发具有最小不良反应的新型血小板抑制剂现在是靶向癌症治疗的一个有前途的领域。黄芩素是一种功能性成分，来源于传统医学中使用的植物 Scutellaria baicalensis Georgi 的根。该化合物的药理作用，包括抗氧化和抗炎活性，已经得到证实。然而，它对血小板活化的影响尚不清楚。因此，我们研究了黄芩素对配体诱导的血小板聚集和肺癌转移的影响。
方法和结果：
在本研究中，黄芩素抑制激动剂诱导的血小板聚集、颗粒分泌标志物 （P-选择素表达和 ATP 释放）、 [Ca（2+）]i 动员和整合素 αIIbβ3 表达。此外，黄芩素减弱了 ERK2、p38 和 Akt 活化，并增强了 VASP 磷酸化。事实上，黄芩素被证明直接抑制 PI3K 激酶活性。此外，黄芩素在体外减弱 C6 大鼠胶质瘤肿瘤细胞诱导的血小板聚集，并抑制小鼠 CT26 结肠癌转移。
结论：
这些特征表明黄芩素是一种潜在的预防癌症转移的治疗药物。

黄芩素对肝细胞癌细胞的抗癌作用。

在体外和体内评估了黄芩素对肝癌细胞的治疗潜力。
方法和结果：
在细胞活力测定中，黄芩素对肝细胞癌细胞系 H22 、 Bel-7404 和 Hep G2 表现出显著的细胞毒性，对永生化人肝细胞表现出中等细胞毒性。黄芩素诱导肝细胞癌细胞 G0/G1 期阻滞，抑制 AKT，促进 β-catenin 和细胞周期蛋白 D1 的降解，而不激活 GSK-3β。此外，黄芩素显著抑制 H22 异种移植肿瘤生长，对 ICR 小鼠体重或肝脏、脾脏体重指数无明显不利影响。免疫组织化学分析显示，黄芩素处理的小鼠对肿瘤生长的抑制与 AKT 、 β-catenin 和细胞周期蛋白 D1 离体表达降低有关。我们的数据表明，黄芩素可能通过 β-catenin 依赖性机制调节细胞周期蛋白 D1 转录，导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并受损癌细胞增殖。
结论：
这些结果表明，黄芩素是治疗肝细胞癌的潜在候选者。

黄芩素、黄芩素和汉黄芩素的抗氧化和自由基清除作用。

已知黄嘌呤氧化酶抑制剂对治疗肝炎和脑肿瘤具有治疗作用。据报道，从 Scutellaria rivularis 中分离的黄芩素、黄芩素和黄黄芩素对黄嘌呤氧化酶抑制表现出很强的活性。
方法和结果：
在本研究中，通过改良黄嘌呤氧化酶抑制和细胞色素 c 还原法评价它们的抗氧化活性。结果表明，黄嘌呤氧化酶抑制活性顺序为黄芩素>黄芩素>黄芩素，IC50 = 3.12、157.38 和 215.19 μM，而细胞色素 c 减少活性为黄芩素>黄芩素>黄芩素 （IC50 = 224.12、300.10 和 370.33 μM）。在另一项研究中，使用电子自旋共振 （ESR） 技术进一步确认直接自由基清除活性。黄芩素和黄芩苷均显示出消除超氧自由基 （.O2-）（黄芩素：7.31 x 10（4） u/g;黄芩苷：1.19 x 10（5） u/g）。黄芩素的 IC50 比黄芩素高 2.8 倍。然而，它们对清除羟基自由基 （.OH）。
结论：
目前的结果表明，黄芩素和黄芩苷具有不同的病理途径。黄芩素的抗氧化功能主要基于清除超氧自由基，而黄芩素是一种良好的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

黄芩素在 MPTP 诱导的帕金森病小鼠模型中的改善作用：一项微阵列研究。

黄芩素是一种来自 Scutellaria baicalensis Georgi 的类黄酮，已被证明具有神经保护特性。
方法和结果：
本研究的目的是探讨黄芩素对 N-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 （MPTP） 诱导的帕金森病 （PD） 小鼠模型中运动行为缺陷和基因表达的影响。行为学结果显示，黄芩素显著改善了 MPTP 诱导的 PD 小鼠模型的异常行为，表现为缩短了爬下杆子的总时间，延长了旋转杆的潜伏期，增加了垂直运动。使用 cDNA 微阵列和随后的生物信息学分析，发现黄芩素显着促进生物过程，包括神经发生、神经母细胞增殖、神经营养因子信号通路、行走和运动行为，并通过调节基因表达抑制多巴胺代谢过程。基于对基因共表达网络的分析，结果表明黄芩素对 LIMK1 、 SNCA 和 GLRA1 等基因的调控可能在网络中发挥核心作用。
结论：
我们的结果为黄芩素在治疗 PD 中的潜在应用提供了实验证据，并揭示了 MPTP 处理小鼠中受黄芩素影响的基因表达谱、生物学过程和途径。

黄芩提取物及其活性成分黄芩素、黄芩素和黄芩素的抗炎活性。

方法和结果：
五种提取物 （正己烷、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水） Scutellaria rivularis Benth。评价了它们对角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿的抗炎活性，并与吲哚美辛进行了比较。结果表明，氯仿提取物在所有提取物中被证明是最有效的。因此，使用相同的模型进一步测试了氯仿提取物的三种主要成分（黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素）的抗炎活性。
结论：
发现黄芩苷对角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿表现出最大的抑制活性。