钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 （SGLT2） 抑制剂通过诱导肾葡萄糖排泄对 2 型糖尿病患者具有降糖作用。然而，由于临床研究的局限性，对 SGLT2 抑制的糖尿作用机制的详细分析受到了阻碍。方法和结果：在这里，我们在体外和体内使用非人灵长类动物和 SGLT 抑制剂托格列净和根皮苷研究了尿葡萄糖排泄的机制。在过表达食蟹猴 SGLT2 （cSGLT2） 的细胞中，托格列净和根皮净竞争性抑制底物 （α-甲基-d-吡喃葡萄糖苷;AMG 的 S T发现 Tofogliflozin 是一种选择性 cSGLT2 抑制剂，对 cSGLT2 的抑制作用比 Phlorizin 更强，对 cSGLT2 的选择性是对 cSGLT1 的 1,000 倍;发现 Phlorizin 是一种非选择性 cSGLT1/2 抑制剂。在控制血浆药物浓度条件下对食蟹猴进行的葡萄糖滴定研究中，托格列净和根皮生苷在高血糖条件下均增加了高达 50% 的葡萄糖排泄分数 （FEG）。通过使用一种新引入的方法拟合滴定曲线，该方法避免了估计肾葡萄糖排泄阈值的可变性，我们发现托格列净和根皮净降低了阈值并以剂量依赖性方式延长了张开，而不会显着影响葡萄糖 （TmG） 的肾小管转运最大值。结论：我们的研究结果表明 SGLT2 对食蟹猴肾葡萄糖重吸收 （RGR） 的贡献，并表明 cSGLT2 的竞争性抑制主要通过延长张开和降低阈值而不影响 TmG 来发挥糖储备作用。
本研究观察了根皮苷对 db/db 糖尿病小鼠糖尿病肾病的影响，并探讨了可能的潜在机制。方法和结果：将 16 只糖尿病 db/db 小鼠和 8 只年龄匹配的 db/m 小鼠分为 3 组： 载体治疗糖尿病组 （DM 组） 、根皮苷治疗糖尿病组 （DMT 组） 和正常对照组 （CC 组）。根皮利津以生理盐水溶液中胃内给药 10 周。采用 iTRAQ 定量蛋白质组学鉴定 3 组差异表达蛋白，并采用 ingenuity 途径分析进一步分析数据。 DM组小鼠体重和血清空腹血糖（FBG）、晚期糖基化终末产物（AGEs）、总胆固醇、甘油三酯、血尿素氮、肌酐和24 h尿白蛋白浓度较CC组升高（P<0.05），根皮苷治疗降低（P<0.05）。形态学观察显示 Phlorizin 显着减轻了肾损伤。根皮苷通过调节参与肾脏和泌尿系统疾病、分子转运、自由基清除和脂质代谢的一系列蛋白质的表达来预防糖尿病肾病。结论：根皮苷保护小鼠免受糖尿病肾病的侵害，因此可能是治疗糖尿病肾病的新型治疗方法。
根皮苷是一种类黄酮，具有过氧亚硝酸盐清除作用。本研究旨在阐明根皮苷对缺血诱导的室性快速性心律失常 （VT） 的影响。方法和结果：在 42 例 Langendorff 灌注豚鼠心脏急性全面缺血期间记录来自心室心外膜表面或左心室舒张末期压 （LVEDP） 的光信号。实验在对照条件下和根皮苷或过氧亚硝酸盐清除剂 N-2-巯基丙酰甘氨酸 （2-MPG） 存在下进行。缺血 20 分钟时的平均动作电位持续时间在 3 种干预措施中没有差异。在对照组缺血 20 min 期间，冲动传导时间依赖性减慢。根皮苷而非 2-MPG 改善了缺血传导，在缺血 15 分钟和 20 分钟时减慢。程序性刺激在对照和 2-MPG 存在下缺血 20 分钟时诱导 VT，但在根皮苷存在下未诱导 VT （p<0.05）。在对照组和 2-MPG 存在下缺血 30 分钟期间，LVEDP 增加，但在根皮热珠苷存在下没有增加。结论：这些结果表明，根皮苷通过改善缺血期间冲动传导减慢来预防 VT。根皮苷可能比 2-MPG 对缺血诱导的 VT 更有用。
CAS号60-81-1对应的是根皮苷，以下是关于根皮苷的详细介绍：
英文名称：Phlorizin
中文别名：1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮、果树根皮精、根皮甙等
分子式：C21H24O10
分子量：436.41
CAS登录号：60-81-1
外观：微黄色针状结晶体或微黄色粉末
溶解性：溶于水、甲醇，易溶解于乙醇、DMSO等
密度：不同来源给出的密度值有所差异，如1.6±0.1 g/cm3（某来源）或1.3178（rough estimate）
沸点：也有多个沸点数值，如770.0±60.0 °C at 760 mmHg（某来源）或468.89°C（rough estimate）
熔点：113-114 °C（lit.）或168-169 °C（另一来源）
闪点：270.7±26.4 °C
折射率：某一特定条件下的折射率为-54 °（C=3.2, 95% EtOH）
化学性质：根皮苷是根皮素的葡萄糖苷，属于黄酮类中的二氢查尔酮类物质。
用途：主要用于生化检验、含量测定、鉴定以及药理实验等。此外，根皮苷还具有降低空腹血糖的作用，其机理在于竞争性地抑制了葡萄糖转运载体（SGLTs和GLUTs）对葡萄糖分子的运输。同时，根皮苷还具有较强的抗氧化作用，能够增强SOD和CAT活性，显著延长果蝇寿命。在植物生长发育方面，根皮苷与植物的抗逆性等生理现象有密切关系，能抗多种病原菌，但也可能对某些植物的生长有抑制作用。
提取来源：根皮苷主要存在于蔷薇科苹果属植物中，如苹果树枝、叶、树皮以及种子和果皮上。此外，在荔枝果皮、杜梨叶、锁阳等植物中也发现有根皮苷的存在，但含量较少。
提取方法：通常包括原料粉碎、提取、浓缩、除杂、萃取、浓缩和纯化等步骤。
合成方法：合成根皮苷的前体物质是丙二酸单酰辅酶A（Malonyl-CoA）和p-香豆酰辅酶A（p-coumaroyl-CoA）。通过一系列的生物化学反应，最终生成根皮苷。
根皮苷应密封、阴凉干燥保存，通常建议储存温度为2-8℃或4℃冷藏，并避免光照。
综上所述，CAS号60-81-1对应的根皮苷是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物，在生化检验、药理实验以及植物生长发育等方面都有广泛的应用价值。
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刘盼盼