盐酸水苏碱是 L. sibiricus 的主要成分,因此 L. sibiricus 被认为是通过调节 Th1/Th2/Th17/Treg 范式减少 RU486 诱导的流产小鼠子宫出血的候选者。 本研究的目的是确定 RU486 诱导的流产小鼠子宫出血中的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式,并阐明盐酸水苏碱对诱导 Th1/Th2/Th17/Treg 范式减少 RU486 诱导流产小鼠子宫出血量的免疫药理学作用。方法和结果:为探讨 RU486 诱导流产小鼠子宫出血中 Th1/Th2/Th17/Treg 范式,采用 RU486 高剂量和低剂量 RU486 (分别为 1.5 mg/kg 和 0.9 mg/kg) 处理妊娠 BALB/c 小鼠,ELISA 法检测小鼠母胎界面血清孕酮 (P(4)) 蛋白水平、子宫出血量和 Th1/Th2/Th17/Treg 细胞比例, 碱性血红素光度测定法和流式细胞术。为了确定盐酸水苏碱对体外 Th1/Th2/Th17/Treg 范式的调节作用,分离非妊娠小鼠的脾细胞并用 P(4,) RU486 和/或盐酸水苏碱 (分别为 10(-5)M、10(-4)M 和 10(-3)M)处理。使用流式细胞术分析 Th1/Th2/Th17/Treg 细胞的比例。为评价盐酸水苏碱通过调节 Th1/Th2/Th17/Treg 范式减少子宫出血的效果,用 RU486 (1.5mg/kg) 和/或盐酸水苏碱 (2.5mg/kg、5mg/kg 和 10mg/kg) 处理妊娠小鼠。盐酸水苏碱促进 IL-12 和 IL-6 的蛋白表达,以及 T-bet 和 RORγt 的 mRNA 表达,同时抑制 GATA-3 和 Foxp3 的 mRNA 表达。因此,RU486 诱导的流产小鼠的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式在盐酸水苏碱给药后转变为 Th1 和 Th17。盐酸水苏碱给药后,RU486 诱导流产期间的子宫出血量显着减少。结论:Th1/Th2/Th17/Treg 范式与 RU486 诱导的流产小鼠子宫出血量密切相关。盐酸水苏碱诱导的 Th1/Th2/Th17/Treg 范式有助于减少 RU486 诱导的流产小鼠子宫出血。
尽管已经开发了一系列针对乳腺癌细胞的高效 Akt 和 ERK 抑制剂,但长期治疗后可能会出现耐药性。因此,发现抑制乳腺癌细胞存活途径的替代药物至关重要。盐酸水苏碱是从 HerbaLeonuri 中提取的一种众所周知的生物活性成分,已被证明对治疗前列腺癌等各种疾病非常有效。然而,盐酸水苏碱是否能对乳腺癌发挥类似的预防和治疗作用,以及可能的潜在分子机制仍不清楚。方法和结果:在本工作中,评估了盐酸水苏碱对人乳腺癌细胞系 (T47D 和 MCF-7) 的影响。我们的结果表明,盐酸水苏碱抑制细胞增殖,并以时间和剂量依赖性方式诱导 T47D 和 MCF-7 细胞的原发性细胞凋亡和 ROS 产生。从机制上讲,盐酸水苏碱处理诱导 caspase-3 激活并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达。更重要的是,盐酸水苏碱同时抑制 Akt 和 ERK 蛋白的磷酸化。结论:总体而言,我们的数据表明,盐酸水苏碱诱导 MCF-7 和 T47D 细胞凋亡,并通过同时抑制 Akt 和 ERK 存活信号对增殖产生抑制作用,表明其在乳腺癌治疗中的潜在有效性。
4136-37-2是盐酸水苏碱的CAS号,以下是对盐酸水苏碱的详细介绍:
中文名:盐酸水苏碱
英文名:Stachydrine hydrochloride
CAS号:4136-37-2
分子式:C7H14ClNO2(也有资料给出C7H15ClNO2,但C7H14ClNO2更为常见)
分子量:179.64(精确质量179.07100)
外观:白色粉末或白色至淡黄色蜡状固体,超过50℃熔化成液状
熔点:222ºC~225ºC(也有资料给出分解点为235℃)
旋光度:-40.25°(c=4,水)
溶解性:易溶于水和醇,稀酸,不溶于乙醚、氯仿,具有吸湿性
稳定性:一般情况下稳定,耐高温、酸碱
用途:主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研领域
功效:
是益母草的主要活性成分,可用于心血管疾病的研究。
可以抑制NF-κB信号通路,具有抗心肌肥大活性。
在药理实验中表现出对多种细胞的增殖抑制作用,并可引起细胞周期停滞。
具有提高冠状动脉、心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死的作用。
还具有镇咳、祛痰、平喘、兴奋子宫等药理作用。
危险性:吞咽有害,吸入后需将受害者移到新鲜空气处并保持呼吸通畅。
储存条件:应在阴凉干燥处保存,避免强光和高温,避免与氧化剂接触。
综上所述,4136-37-2(盐酸水苏碱)是一种具有多种药理作用的化合物,在科研领域具有广泛的应用前景。在使用时,应严格遵守相关的安全规定和储存条件。
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刘盼盼