桑蔷苷 A 是一种天然的多羟基化二苯乙烯化合物,在桑树的根和小枝中以相对较高的丰度存在。它以其肾脏保护、降血糖和抗糖尿病作用而闻名。因为它的代谢物羟白藜芦醇据称具有抗炎和神经保护作用,我们提出桑藜苷 A 可能引发神经保护作用,可用于治疗脑缺血性损伤。方法和结果:因此,我们决定研究桑糖苷 A 在氧-葡萄糖剥夺后再灌注 (OGD/R) 后大鼠皮质神经元原代培养中的药理学特性,评价其抵消缺氧缺血障碍的能力。结果表明,桑树苷 A 引起的神经保护作用与尼莫地平相当。机制研究表明,桑树苷 A 降低肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3 、 caspase-1 和核因子-κB 的激活以及细胞外信号调节蛋白激酶、 c-Jun N 末端激酶和 p38 的磷酸化,表现出抗炎抗凋亡作用。 我们的结果还进一步表明,IL-1β 、 IL-6 和 TNF-α 的促炎细胞因子是治疗脑缺血性损伤的有希望的靶点。结论:尽管其开发需要进一步调查,但所有这些发现都使我们推测桑樣苷 A 是治疗缺血性卒中的候选药物,它将作为一种多因素神经保护剂。
桑檔苷 A 是桑科 (Morus ALBA L.) 的主要二苯乙烯苷,在中医中有效用于治疗高尿酸血症和痛风。我们检查了桑糖苷 A 是否对 oxonate 诱导的高尿酸血症小鼠的肾尿酸盐排泄不足和功能障碍有影响,并研究了所涉及的潜在尿酸排尿和肾保护机制。方法和结果:10 、 20 和 40 mg/kg 的桑树苷 A 降低了高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,增加了尿酸盐排泄和尿酸排泄分数。同时,它降低了血清肌酐和尿素氮水平 (10-40 mg/kg)、尿 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活性 (10-40 mg/kg)、β₂-微球蛋白 (10-40 mg/kg) 和白蛋白 (20-40 mg/kg),并增加了肌酐清除率 (10-40 mg/kg) 高尿酸血症小鼠。此外,桑糖苷 A 下调高尿酸血症小鼠肾葡萄糖转运蛋白 9 (mGLUT9) 和尿酸盐转运蛋白 1 (mURAT1) 的 mRNA 和蛋白水平,上调肾有机阴离子转运蛋白 1 (mOAT1) 和有机阳离子和肉碱转运蛋白 (mOCT1、mOCT2、mOCTN1 和 mOCTN2) 的 mRNA 和蛋白水平。这是第一项证明桑树苷 A 表现出尿酸排泄和肾保护作用的研究,部分是通过协同减弱高尿酸血症小鼠肾有机离子转运蛋白的表达改变介导的。结论:这些数据表明桑树苷 A 可能是治疗高尿酸血症伴肾功能不全的新候选药物。
该研究的目的是研究从家蚕中分离的氧藜芦醇和顺式桑藜苷 A 对乙醇中毒小鼠肝脏的保护作用。方法和结果:在口服乙醇 (9g/kg 体重) 之前,用不同剂量 (30 和 60mg/kg 体重) 的氧白藜芦醇和顺式桑檔苷 A 对动物进行预处理,持续 7 天。乙醇处理诱导谷胱甘肽水平和抗氧化酶活性降低,脂质过氧化和细胞色素 P450 2E1 活性升高,伴随着铁浓度的增加和线粒体通透性转变。用氧白藜芦醇和顺式桑藜芦苷 A 预处理可恢复上述参数的变化直至基础水平。两种活性化合物的保护作用进一步受到组织损伤程度的减弱和对 TNF-α 表达的调节的支持。结论:可以得出结论,来自家蚕的氧藜芦醇和顺式桑藜芦苷 A 可以保护小鼠免受乙醇诱导的肝损伤。
P-糖蛋白 (P-gp) 在药物-药物和草药-药物相互作用中起主要作用。桑樽苷 A (Mul A) 是桑椹皮的主要生物活性成分之一,桑椹皮是白桑椹 (Sandus alba L.) 的干根皮,已被正式列入中国药典。方法和结果:在本研究中,我们通过实时 qPCR 和 Western blot 分析研究了 Mul A 处理对 Caco-2 细胞中 p-gp mRNA 表达和蛋白表达的影响。通过 Rho123 转运试验和药代动力学研究评估 Mul A 处理对体外和体内 P-gp 功能的影响。还研究了蛋白激酶 C (PKC) 和核因子 kappa B (NF-κB) 在 Mul A 处理后 P-gp 表达调控中的潜在作用。结果显示,Mul A 处理后 Caco-2 细胞中 P-gp 的 mRNA 和蛋白表达显著降低 (5-20 μM)。此外,Mul A 处理在体外和体内均对 P-gp 的功能表现出明显的抑制作用。此外,在 Mul A 存在下观察到 PKC 活性的激活和 NF-κB 核转位,这表明 PKC 和 NF-κB 可能在 Mul A 诱导的 P-gp 抑制中起关键作用。结论:我们的研究表明,Mul A 治疗可以下调 P-gp 的表达和功能,并伴有 PKC 和 NF-κB 的激活, 当 Mul A 或 M. alba 与 P-gp 运输的其他药物共同给药时,在潜在的草药-药物相互作用中应考虑这一点。
桑楔苷 A 是从桑树根的乙醇提取物中分离出来的。桑檔苷 A 与 Pectinex 的酶促水解产生氧白藜芦醇和氧白藜芦醇-3-O-葡萄糖苷。我们测试了氧白藜芦醇、氧白藜芦醇-3-O-葡萄糖苷和桑树苷 A,以确定它们是否可以抑制紫外线 B (UVB) 照射诱导的棕色豚鼠皮肤黑色素生成。方法和结果:局部应用桑藜芦苷 A 、羟白藜芦醇和羟白藜芦醇-3-O-葡萄糖苷可减少豚鼠皮肤的色素沉着。这些化合物抑制了黑色素生成酶酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白-1 和小眼症转录因子的表达。羟白藜芦醇的抗黑素生成效果最高,氧白藜芦醇-3-O-葡萄糖苷中等,桑椿苷 A 最低。桑藜苷 A 是氧白藜芦醇的糖基化二苯乙烯;因此,桑树苷 A 的去糖基化导致对黑色素生成的抑制增强。Fontana-Masson 染色的组织学分析证实,与载体对照相比,这些化合物显着降低了 UVB 照射的豚鼠皮肤表皮中的黑色素含量。结论:因此,这些化合物有效减少了色素沉着,可能是适合皮肤美白的化妆品。
本研究检查了从家蚕中分离的顺式桑標苷 A 在小鼠炎症性疼痛的几种模型中的镇痛和抗炎作用。方法和结果:攻击前 30 分钟通过 PO 途径给予顺式桑檔苷 A (25 和 50mg/kg) 对乙酸诱导的小鼠疼痛和埃文思蓝渗漏产生剂量依赖性抑制。此外,该化合物在角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿中表现出显著的全身抗炎活性,以浓度相关方式 (抑制 33.1-68.5%),在福尔马林试验中也取得了类似的结果。还评估了顺式桑树苷 A 对脂多糖 (LPS) 刺激的巨噬细胞中 NO 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达的抑制作用。总的来说,顺式桑檐苷 A 显示出高镇痛和抗炎活性。结论:以上结果将成为中药中 R.mori 潜在抗类风湿活性的支持证据。
CAS号为102841-42-9的化学物质是桑皮苷A(Mulberroside A)。以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:102841-42-9
化学式:C26H32O14(也有资料给出C26H32O10的分子式,但C26H32O14更为常见)
分子量:568.52
英文名称:Mulberroside A
别名:β-D-Glucopyranoside, 3-[(1E)-2-[4-(β-D-glucopyranosyloxy)-2-hydroxyphenyl]ethenyl]-5-hydroxyphenyl等
外观:白色结晶粉末
密度:1.654±0.06克/立方厘米(条件:温度20°C)
熔点:235~236°C(有资料未给出具体熔点)
沸点:954.7±65.0°C(Predicted)
闪点:531°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
酸度系数:9.03±0.40(Predicted)
比旋光度:-78 (c, 0.88 in MeOH)
折射率:1.741
来源:桑皮苷A来源于桑科植物桑树的树枝部位,特别是桑白皮。
提取:通常通过化学或生物方法从桑白皮中提取得到。
镇咳平喘:桑皮苷A具有镇咳平喘的作用,可用于相关药物的开发。
抑制络氨酸酶:桑皮苷A能够抑制络氨酸酶的活性,可能对某些皮肤疾病具有治疗作用。
抗氧化活性:桑皮苷A还表现出抗氧化活性,有助于抵抗自由基的损害。
含量测定:桑皮苷A可作为标准品用于含量测定。
鉴别:用于鉴别含有桑皮苷A的中药材或提取物。
药理实验:在药理实验中,桑皮苷A可作为研究对象或工具化合物。
活性筛选:用于筛选具有特定生物活性的化合物。
桑皮苷A应存储在低温、干燥、避光的环境中,以确保其稳定性和活性。
综上所述,桑皮苷A是一种具有多种生物活性的化学物质,来源于桑树的树枝部位,可用于药物开发、含量测定、鉴别以及药理实验等领域。
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刘盼盼