Atractylenolide II 和 Atractylenolide III 抑制血小板活性和血栓形成。
方法和结果:建立了反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 联合紫外光谱法定量测定大鼠血浆中白术内酯 II 的方法。从测试的多种化合物和溶剂中,选择白术内酯III作为内标(IS),乙酸乙酯被发现是从血浆样品中提取白术内酯II的最佳溶剂。在配备安全防护柱前系统的分析柱(DIKMA ODS,150 × 4.6 mm;内径,5 μm)上对提取物进行 RP-HPLC 分析。在 0.05-5.0 μg/mL 范围内具有良好的线性 (r > 0.99)。血浆中的回收率均高于 90.0%,所有情况下的日内和日间变异系数均小于 10.0%。检测限 (LOD) 为 0.025 μg/mL,定量下限 (LLOQ) 为 0.05 μg/mL。结论:在一项药代动力学研究中,实验大鼠接受单剂量白术内酯 II (60 mg/kg),应用 RP-HPLC 方法在 24 h 内定量大鼠血浆中的白术内酯 II。
由白术根茎制备的生药“忍术”已在东方医学中用于抗炎目的。方法和结果:事实上,发现 A. japonica 的制剂对乙酸诱导的血管通透性增加有显著抑制作用。通过生物测定法监测提取物的分级分离,分离出两种活性成分,(+)-eudesma-4 (14)、7 (11)-dien-8-one (VI) 和白术内酯 I (VII)。结论:结构相关原理白术内酯 II 和 III (VIII 和 IX) 也具有表现出抗炎活性的趋势。
我们之前的研究表明,白术内酯 II (AT-II) 在 B16 黑色素瘤细胞中具有抗黑色素瘤作用。方法和结果:在本研究中,我们研究了 STAT3 信号转导参与 AT-II 的抗黑色素瘤作用。每天施用 AT-II (12.5, 25 mg/kg, i.g.) 14 天显着抑制 B16 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并抑制异种移植物中 STAT3 和 Src 的激活/磷酸化。在 B16 和 A375 细胞中,AT-II (20, 40 μm) 处理 48 小时剂量依赖性地降低了磷酸化 STAT3、磷酸化 Src 以及 STAT3 调节的 Mcl-1 和 Bcl-xL 的蛋白表达水平。在 A375 细胞中过表达 STAT3、STAT3C 的组成型活性变体降低了 AT-II 的抗增殖和凋亡作用。这些数据表明,抑制 STAT3 信号有助于 AT-II 的抗黑色素瘤作用。结论:我们的研究结果为 AT-II 抗黑色素瘤作用的作用机制提供了新的思路,并为开发 AT-II 作为新型黑色素瘤化学预防/化疗剂提供了进一步的药理学基础。
白术内酯 II (AT-II) 是一种倍半萜化合物,从白术(中医白术)的干燥根茎中分离出来,传统上由中医师用于治疗黑色素瘤。我们之前的研究表明,白术内酯 II 可以抑制 B16 细胞增殖。在这里,我们研究了白术内酯 II 在 B16 黑色素瘤细胞中抗增殖活性的机制基础。方法和结果:通过 MTT 法检查细胞活力。通过流式细胞术测定细胞周期分布和细胞凋亡。通过 Western blotting 测定蛋白质表达。苍术内酯 II 处理 48 h 剂量依赖性地抑制细胞增殖,IC(50) 为 82.3 μM,并诱导 G1 期细胞周期停滞。此外,用 75 μM 白术内酯 II 处理诱导细胞凋亡。这些观察结果与 Cdk2 、 磷酸化 Akt 、 磷酸化 ERK 和 Bcl-2 表达的降低、磷酸化 p38 、 磷酸化 p53 、 p21 、 p27 表达的增加以及 caspase-8 、 -9 和 -3 的激活有关。此外,p53 的化学抑制剂 PFTα 显着降低了白术内酯 II 介导的生长抑制和细胞凋亡。结论:我们证明白术内酯 II 在 B16 细胞中的 G1 阻滞和凋亡作用涉及 p38 活化以及 ERK 和 Akt 失活,而白术内酯 II 的细胞毒性/凋亡作用可能依赖于 p53。这些发现为白术在黑色素瘤治疗中的传统应用提供了化学和药理基础。
73069-14-4是白术内酯Ⅱ(Atractylenolide II)的CAS号,以下是对白术内酯Ⅱ的详细介绍:
CAS号:73069-14-4
分子式:C15H20O2
分子量:232.32
别名:苍术内酯Ⅱ
英文名称:Atractylenolide II
英文别名:(4aS,8aR,9aS)-4a,5,6,7,8,8a,9,9a-Octahydro-3,8a-dimethyl-5-methylenenaphtho[2,3-b]furan-2(4H)-one
外观:无色结晶
密度:1.18g/cm³(该数据可能因制备方法和条件的不同而有所差异)
沸点:424.6°C at 760 mmHg
闪点:181.1°C
溶解性:可溶于甲醇、DMSO等溶剂。
提取来源:白术内酯Ⅱ是从菊科植物白术(Atractylodes macrocephala Koidz.)的根茎中提取得到的。
药理作用:白术内酯Ⅱ具有抗炎、抗肿瘤作用,并可以调节胃肠道功能。此外,白术提取物中的内酯类成分为其中的主要活性物质,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等功效。
含量测定:白术内酯Ⅱ可作为标准品或对照品,用于中药或相关产品的含量测定。
鉴定:在中药鉴别中,白术内酯Ⅱ也具有一定的应用价值。
药理实验:由于其具有多种药理活性,白术内酯Ⅱ可用于药理实验或活性筛选。
推荐测定方法:ODS柱,用蒸发光散射检测器(ELSD)和二级管阵列检测器(PAD)。流动相为甲醇水(67:33),流速1.0mL·min-1,漂移管温度80°C。PAD检测波长220nm。
贮存条件:4℃冷藏、密封、避光保存。
综上所述,白术内酯Ⅱ是一种具有多种药理活性的天然化合物,在中药研究、含量测定、药理实验等领域具有广泛的应用前景。在使用时,应关注其纯度、包装规格以及贮存条件等因素,以确保产品的质量和稳定性。
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刘盼盼