研究了蜂胶的主要化合物 Tectochrysin 的抗氧化活性。方法和结果:CCl4 中毒诱导的大鼠血清转氨酶活性显着降低。Tectochrysin 测试显示脂质过氧化,导致 TBA 反应物测定中 MDA 产生显着减少。Tectochrysin 对 CCl4 中毒大鼠肝胞质超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的增加具有很强的作用。结论:这些结果表明,Tectochrysin 不仅具有抗氧化作用,而且在 CCl4 中毒大鼠中也具有活性。特别是,发现 Tectochrysin 导致大鼠肝胞质 SOD 、过氧化氢酶、GSH-px 活性显着增加以及 MDA 产生显着减少。
酚类化合物(类黄酮和酚酸衍生物)是最重要的药理活性成分,这些化合物可以通过诱导凋亡细胞死亡来抑制人类癌细胞的增殖。方法和结果:在这里,我们重点研究了 Tectochrysin 对人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的抗癌作用及其作用机制。我们通过使用 Western blot 分析主要凋亡蛋白和死亡受体表达,分析了 Tectochrysin 对 NSCLC 细胞 (A549 和 NCI-H460) 的活性。我们还使用 EMSA 来影响 STAT3 DNA 结合活性。Tectochrysin (0-80 μM) 通过以浓度依赖性方式诱导凋亡细胞死亡来抑制 A549 和 NCI-H460 肺癌细胞的生长。DR3 和 Fas 以及 DR 下游促凋亡蛋白(包括裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-8、裂解的 caspase-9 和 Bax)的表达同时增加,但抗凋亡蛋白的表达;两种癌细胞的 Bcl-2 均降低。此外,Tectochrysin 处理还抑制了 A549 和 NCI-H460 细胞中 STAT3 的磷酸化。然而,小干扰 RNA 对 DR3 和 Fas 的缺失显著逆转了 A549 和 NCI-H460 肺癌细胞中 Tectochrysin 诱导的细胞生长抑制作用以及 STAT3 的下调。Pull down 测定和对接模型显示 Tectochrysin 与 STAT3 的相互作用。结论:我们提出 Tectochrysin 通过抑制 STAT3 磷酸化激活 DR3 和 Fas 表达导致 NSCLC 细胞凋亡细胞死亡。
乳腺癌耐药蛋白 ABCG2 的过表达赋予癌细胞多药耐药性。利用人野生型 (R482) ABCG2 转染细胞的 GF120918 敏感药物外排活性,合理筛选抑制性黄酮类化合物并建立构效关系。方法和结果:发现黄酮比黄酮醇、异黄酮和黄烷酮更有效。差异取代的黄酮衍生物表明在位置 5 处具有正的 OH 效应,与位置 3 和 7 相反。第 7 位的甲氧基在 Tectochrysin 中略为阳性,而第 6 位的异戊二烯化产生强烈的阳性作用。6-异戊二烯基晶霉素的效力与 GF120918 相当 (IC50 = 0.3 μmol/L)。6-异戊二烯基白杨素和 Tectochrysin 似乎都对 ABCG2 具有特异性,因为未检测到与 P-糖蛋白或 MRP1 的相互作用。体外 ABCG2 耐药谱因氨基酸 482 位点突变而改变。R482T 突变限制了异戊二烯化对 ABCG2 抑制的影响。虽然 GF120918 强烈抑制野生型 ABCG2 的 ATP 酶活性,但 6-异戊二烯基 chrysin 和 Tectochrysin 均未改变活性。相比之下,所有三种抑制剂都刺激了突变型 ABCG2 的 ATP 酶活性。0.5 μmol/L 的 6-异戊二烯基白杨素可有效使野生型 ABCG2 转染细胞的生长对米托蒽醌敏感,而突变细胞需要更高的浓度。结论:相比之下,1 μmol/L Tectochrysin 足以使突变型 ABCG2 转染细胞完全致敏,而野生型细胞需要更高的浓度。两种黄酮的内在细胞毒性都低于 GF120918,并且显然不被 ABCG2 转运。因此,6-异戊二烯基菊素和脱蚌素构成了新的和有前途的抑制剂,用于逆转 ABCG2 介导的药物转运。
CAS号520-28-5对应的化学物质是柚木柯因(Tectochrysin),也被称为杨芽黄素或7-O-甲基白杨素。以下是对该化学物质的详细解析:
CAS号:520-28-5
英文名:Tectochrysin
别名:7-O-甲基白杨素
分子式:C16H12O4
分子量:268.268(也有资料给出268.264)
外观:黄色粉末(也有资料描述为白色针状结晶)
熔点:163°C(也有资料给出166~168°C)
沸点:487.4±45.0°C(预测值)
密度:1.3±0.1g/cm3(也有资料给出1.329±0.06g/cm3预测值)
闪点:186.8±22.2°C
溶解性:溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯、DMSO等有机溶剂,微溶于水
来源:主要来源于松属植物(如Pinus spp.和Alnus sieboldiana等)的心材中,也有资料提到来源于杨梅或Alpinia oxyphylla Miquel。
用途:柚木柯因可用作染料原料,同时也可用于科研研究、鉴定、药理实验等。在药理实验中,柚木柯因表现出对结肠癌细胞生长的抑制作用,具有潜在的抗癌活性。
应在2~8°C下保存,置阴凉干燥处、避光保存。
综上所述,CAS号520-28-5对应的化学物质柚木柯因具有多种用途和潜在的药理活性,同时在使用过程中也需要注意其安全信息。
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刘盼盼