吴茱萸碱是一种生物活性生物碱,被认为具有抗氧化、抗炎和抗癌特性。方法和结果:在本研究中,我们探讨了吴茱萸碱对人口腔癌细胞系细胞生长和凋亡的影响。我们的数据显示,吴茱萸碱显着抑制人口腔癌细胞的增殖,并导致 PARP (聚 (ADP-核糖) 聚合酶)和 caspase-3 的裂解,此外还引起细胞凋亡的典型特征。吴茱萸碱还增加了 Bax 蛋白水平,并导致 Bax 易位到线粒体和 Bax 寡聚化。此外,吴茱萸碱在转录修饰时降低髓系细胞白血病 (Mcl-1) 的表达,敲除 Mcl-1 明显导致 Bax 和活性 Bax 表达增加,从而导致细胞凋亡的诱导。吴茱萸碱通过调节 Mcl-1 蛋白降低磷酸化 AKT 的表达,LY294002增强吴茱萸碱诱导的细胞凋亡。结论:我们的结果表明,吴茱萸碱通过 AKT 通路诱导人口腔癌细胞凋亡。这些发现为其在口腔癌治疗中的临床应用提供了理论依据。
对豚鼠离体心房评估了吴茱萸碱和芸香碱(Evodia rutaecarpa Bentham Rutaceae 果实的成分)的心脏强直作用。与辣椒素(一种香草素受体激动剂)相比,从竞争性香草素受体(辣椒素受体)拮抗剂辣椒西平、非竞争性香草素受体拮抗剂钌红、降钙素基因相关肽拮抗剂 CGRP (8-37)、P2X 嘌呤受体拮抗剂 PPADS 和各种脱敏研究的拮抗作用来看,显示出相似的正性肌力和变时活性。方法和结果:吴茱萸碱和芸香碱对豚鼠离体心房产生瞬时正性肌力和变时性作用,随后对额外给药产生脱敏作用。获得吴茱萸碱、芸香碱和辣椒素的剂量反应关系。所有化合物都以浓度依赖性方式诱发正性肌力和变时性作用。在浓度分别为 1 μM、3 μM 和 0.3 μM 时观察到吴茱萸碱、芸香碱和辣椒素的最大收缩。吴茱萸碱和芸香碱诱发的强心反应被辣椒西平向右移动,辣椒西平是香草素受体 (辣椒素受体) 的既定拮抗剂。通过用脱敏剂量的辣椒素 (1 μM) 预处理,吴茱萸碱 (1 μM) 和芸香碱 (3 μM) 的作用被消除,在这些化合物之间产生交叉快速耐受。用钌红 (10 μM) 和 CGRP (8-37) (10 μM) 预处理,吴茱萸碱 (1 μM)、芸香碱 (3 μM) 和辣椒素 (0.3 μM) 的作用也显着降低。吴茱萸碱、芸香碱和辣椒素的作用不受高选择性 P2X 嘌呤受体拮抗剂 PPADS (100 μM) 预处理的影响,并且排除了 P2X 嘌呤受体参与的可能性。结论:这些结果表明,吴茱萸碱和芸香碱诱导的对豚鼠离体右心房的正性肌力和变时性作用可归因于它们与香草素受体的相互作用以及由此产生的 CGRP,一种强心神经递质,从辣椒素敏感神经神经中释放,就像辣椒素一样。
最近,作者报道了吴茱萸碱是吴茱萸果实 (Evodia rutaecarpa, Rutaceae) 的一种主要生物碱原理,具有与辣椒素相当的香草素受体激动活性。尽管吴茱萸碱和辣椒素在体外的作用相似,但尚未研究吴茱萸碱对体内感觉神经元的影响。方法和结果:我们在这里证明,吴茱萸碱使小鼠对辣椒素敏感的感觉传入敏感和脱敏,从而产生伤害性作用和抗伤害性作用。伤害感受作用(舔爪行为)是通过向后爪皮内注射 (i.d.) 吴茱萸碱剂量依赖性诱导的,并通过与辣椒平(一种香草素受体特异性激动剂)的共同治疗以剂量依赖性方式受到抑制。使用较高剂量的吴茱萸碱治疗显示出持续的抗伤害作用。腹膜内盐茱萸碱 3 天给药显着抑制了乙酸诱导的扭动,对自发运动活动没有任何可观察到的影响。从小鼠中分离的回肠在有或没有高剂量吴茱萸碱给药的情况下的反应表明吴茱萸碱的感觉神经元特异性脱敏作用。来自载体处理的小鼠的分离回肠在 10 μM 辣椒素的感觉神经刺激和 2 μM 卡巴胆碱的模拟迷走神经刺激下收缩。然而,来自吴茱萸碱处理的小鼠的分离回肠失去了对感觉神经刺激的反应,但保留了对迷走神经刺激的反应。 乙酸诱导的扭动的抑制和内脏感觉神经元的脱敏密切相关 [回归系数 (r) = 0.955]。结论:因此,我们证明吴茱萸碱通过使感觉神经脱敏而显示出镇痛作用。
吴茱萸碱是吴茱萸果实 (Evodia rutaecarpa, Rutaceae) 的一种主要生物碱原理,显示出与辣椒素相当的香草素受体激动活性。中国文献将 Evodia 水果称为“热天然”草本植物。尽管吴茱萸碱和辣椒素在体外的作用相似,但吴茱萸碱没有可察觉的味道,包括胡椒味的辣味。因此,检查了吴茱萸碱和吴茱萸果实提取物预防雄性 C3H 小鼠或雄性 SD 大鼠肥胖的有效性。方法和结果:当盐茱萸碱补充 0.03% 的饮食并喂给小鼠 12 天时,肾周脂肪重量显著低于对照组。吴茱萸碱饮食组的附睾脂肪量也降低。当吴茱萸碱以 0.02% 的吴茱萸果实乙醇提取物形式补充到高脂饮食中并喂给大鼠 21 天时,与对照组相比,大鼠体重、肾周脂肪重量、附睾脂肪重量、血清游离脂肪酸水平、肝脏总脂质、肝脏甘油三酯和肝脏胆固醇水平显著降低。此外,在吴茱萸碱喂养的大鼠中,肾周脂肪组织中的脂解活性和棕色脂肪组织线粒体中的特异性 GDP 结合,作为增强产热的生物学指标,均显著增加。皮下注射 1-3 mg/kg 吴茱萸碱的空腹小鼠显示核心体温降低 1-2 摄氏度。通过腹膜内给药 10 mg/kg capsazepine(一种香草素受体拮抗剂)的预处理来防止这种低温作用。另一方面,皮下注射 1-3 mg/kg 吴茱萸碱的食物饱食小鼠核心体温保持不变,尾部皮肤温度升高超过 5 摄氏度,表明增强散热增加了能量消耗。结论:总之,我们已经证明一种新的非刺激性香草酸受体激动剂 Evodiamine 模拟了辣椒素诱导的特征性抗肥胖作用。吴茱萸碱会同时引起热量流失和热量产生,并耗散食物能量,防止内脏周围脂肪堆积和体重增加。
本研究的目的是探讨吴茱萸碱对骨肉瘤细胞增殖和凋亡的影响,并探讨相关的潜在分子机制。进行细胞计数试剂盒 8 测定以检测吴茱萸碱对人骨肉瘤 U2OS 细胞增殖的影响。进行 Annexin V-异硫氰酸荧光素/碘化丙啶染色以分析细胞的凋亡率。Western blot 分析吴茱萸碱对 B 细胞淋巴瘤-2 (Bcl-2) 、 Bcl-2 相关 X 蛋白 (Bax) 、 caspase-3 和存活素蛋白表达水平的影响。吴茱萸碱通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡来抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的生长。Western blotting 表明,吴茱萸碱通过下调 Bcl-2 、 caspase-3 和存活素蛋白表达水平以及上调 Bax 蛋白表达水平,以剂量依赖性方式有效抑制骨肉瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡。
吴茱萸碱是 Evodiae fructus 的主要生物碱成分,具有抗肿瘤活性。我们之前已经报道过,吴茱萸碱对 IL-1 敏感的人黑色素瘤 A375-S2 细胞增殖具有显着的抑制作用,这种作用可能是通过灭活 PI3K 信号传导。然而,吴茱萸碱诱导细胞死亡的详细分子机制仍然知之甚少。方法和结果:在本研究中,我们进一步证实 Akt 是参与该途径的主要效应分子。吴茱萸碱还导致 IkappaBalpha 磷酸化和降解,这反映了 NF-kappaB 的易位。用泛素-蛋白酶体抑制剂 MG132 预处理 A375-S2 细胞显示聚集 吴茱萸碱导致细胞在 24 小时死亡。此外,MG132 降低了吴茱萸碱处理的 A375-S2 细胞中的 ERK 磷酸化,增加了 caspase-3 活化、Fas-L 表达和 Bcl-2 裂解。结论:这些结果表明,PI3K/Akt/caspase 和 Fas-L/NF-kappaB 信号通路可能是吴茱萸碱诱导的 A375-S2 细胞死亡反应的原因,这些信号可能被泛素-蛋白酶体通路增强。
吴茱萸碱是从干燥的未成熟果实吴茱萸(Evodia rutaecarpa Benth.,Rutaceae)中提取的一种主要生物碱化合物,具有多种药理活性。本研究旨在确定吴茱萸碱在慢性不可预测的轻度应激 (CUMS) 大鼠模型中的抗抑郁样作用。方法和结果:我们发现吴茱萸碱可以逆转大鼠以下 CUMS 诱导的行为缺陷和生化变化: 蔗糖偏好降低、交叉次数、 5-HT 和 NA 水平,以及不动时间增加。吴茱萸碱治疗还改善了 CUMS 诱导的皮质酮分泌过多。此外,我们发现吴茱萸碱能够在不改变 TrkB 的情况下上调脑源性神经营养因子 (BDNF) 和磷酸化原肌球蛋白相关激酶 B (pTrkB) 的表达。结论:本研究提示吴茱萸碱对 CUMS 大鼠具有潜在的抗抑郁样作用,其潜在机制可能与它们对单胺递质和 BDNF-TrkB 信号传导的调节作用有关海马体。
518-17-2是化学物质吴茱萸碱的CAS号,以下是对吴茱萸碱的详细介绍:
中文名称:吴茱萸碱
英文名称:Evodiamine
CAS号:518-17-2
分子式:C19H17N3O
分子量:303.36(或303.35800,存在轻微精度差异)
产品类别:生物化工,生物碱
外观:类白色精细粉末(也有资料描述为黄色片状结晶,这可能与晶型或制备条件有关)
密度:1.39g/cm³
熔点:263~265ºC
沸点:575.1ºC at 760 mmHg
折射率:1.764
溶解性:溶于丙酮,微溶于乙醇、乙醚、氯仿,几乎不溶于水、石油醚、苯
弱碱性:不易成盐
应储存于阴凉、干燥、通风良好的库房中。
远离火种、热源,防止阳光直射。
包装应密封,并与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。
储区应备有合适的材料收容泄漏物。
推荐的存储温度为-20°C以下(密封干燥保存)。
用途:吴茱萸碱是吴茱萸的主要有效成分之一,具有镇痛、降血压及体温上升等药理作用。它还被用作利尿剂和发汗剂。
来源:已生物合成。植物来源为芸香科植物吴茱萸及同属植物石虎的果实。
总之,518-17-2代表的化学物质吴茱萸碱在医药、化工等领域具有广泛的应用前景和重要的研究价值。
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刘盼盼