方法和结果:体外研究了大胡里藜藜根茎中 6 种提取物 (乙醇提取物、石油醚组分、CHCl(3) 组分、乙酸乙酯组分、正丁醇组分和总生物碱)和乙醇提取物中 6 种化合物 (藜芦胺 (1) 、杰文 (2)、萌胺 (3)、藜芦碱 (4)、藜芦苷 (5) 和环巴胺 (6)) 的抗肿瘤活性。12 个样品对人肿瘤细胞系 A549 、 PANC-1 、 SW1990 和 NCI-H249 表现出细胞毒活性。结论:在这些样品中,CHCl(3) 组分、总生物碱、化合物 1 和 6 表现出较高的抑制活性,化合物 3 选择性地对 SW1990 和 NCI-H249 表现出显著的细胞毒性。
方法和结果:使用自发性高血压大鼠 (SHR) 测试黑藜芦的总生物碱 (VTA) 和藜芦胺的降压作用。还评估了急性毒性。单次摄入 (1.0 至 4.0 mg/kg,胃内给药) VTA 后血压和心率呈剂量依赖性降低。单次口服摄入 (0.56 至 2.24 mg/kg) 维拉曲明,VTA 的主要成分,剂量依赖性地降低血压和心率,提示维拉曲明参与 SHR 中 VTA 的降压作用。结论:VTA 和维拉曲明的降压作用与剂量直接呈正相关。副作用并不明显。
Veratramine 是来自 Veratrum nigrum L. 的一种主要生物碱,具有明显的抗肿瘤和抗高血压作用。我们之前的研究表明,Veratramine 对雄性大鼠有严重的毒性。方法和结果:为了阐明潜在机制,进行了体内药代动力学实验和体外机理研究。雄性和雌性大鼠经颈静脉注射 Veratramine 剂量为 50 μg/kg 或通过管饲法口服 20 mg/kg。结果,口服给药后,雄性和雌性大鼠之间观察到显着的药代动力学差异,雌性大鼠血浆和尿液中发现浓度低得多的维拉曲明和 7-羟基-维拉曲明,而浓度较高的维拉曲明-3-O-硫酸盐。Veratramine 的绝对生物利用度在雌性大鼠中为 0.9%,在雄性大鼠中为 22.5%。Veratramine 在 Caco-2 细胞单层模型上的进一步实验以及与 GI 含量或大鼠肠道亚细胞组分的体外孵育表明,其高效的被动扩散介导的吸收和最小的肠道代谢,表明其吸收过程中没有性别相关的差异。当 Veratramine 与雄性或雌性大鼠肝脏微粒体/胞质溶胶一起孵育时,观察到 7-羟基-Veratramine 的显著雄性为主形成和 Veratramine-3-O-sulfate 的雌性为主形成。结论:总之,Veratramine 显着的性别依赖性肝脏代谢可能是其性别依赖性药代动力学的主要贡献者。
CAS“60-70-8”指的是化学物质的登录号,该登录号对应的化学物质为黎芦碱(Veratramine),以下是关于黎芦碱的详细信息:
CAS号:60-70-8
分子式:C27H39NO2
分子量:409.6041
外观:白色针状结晶
熔点:122~124°C
沸点:529.83°C(预估)
密度:1.0393(预估)
折射率:1.6400(预估)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,在DMSO中的溶解度可达12mg/ml,在乙醇中的溶解度可达10mg/ml。
稳定性:可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液中保存长达3个月。
来源:黎芦碱来源于藜芦。
应用:黎芦碱具有降压、抗血栓等药理作用,可用于含量测定、鉴定、药理实验等。此外,它还是一种信号转导抑制剂,可作用于肿瘤
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刘盼盼