探讨 Fritillaria monatha 中 Peimisine 的抗哮喘机制。方法和结果:观察不同浓度的 Peimisine 对 Ach 、 His β受体、 CaCl 2 、 Pro 在一氧化氮合酶 catastaltica 中诱导的气管平滑肌体外器官收缩的影响。裴咪嘧 (0.046 和 0.092 mmol/L) 使 Ach 诱导的 EC 50 增加;peimsine 的 EC 50 (0.092 mmol/L) 未被 His 改变;培咪嗪的 EC 50 (0.092 mmol/L) 与 CaCl 2 诱导的气管平滑肌收缩无显著差异;3 剂 Peimisine 对 CaCl 2 诱导的细胞内钙释放有显著抑制作用 (P < 0.05、0.01 和 0.001),呈剂量依赖性。但细胞外钙内流未受到显著抑制。与 L-NAME+溶解剂组相比,3 剂 Peimisine 均不能抑制收缩,差异无统计学意义。结论:Peimisine 可影响 M 受体,兴奋 β 受体,抑制内部钙的释放,促进释放一氧氮,以放松气管平滑肌,缓解哮喘。
探讨培咪嗪对脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)及其保护机制小鼠的保护作用。方法和结果:将小鼠随机分为 sham、LPS 和 Peimisine + LPS 组。醚化后用 LPS 诱导 ALI 小鼠。LPS 激发前 30 min 经腹腔注射培咪嗪,1 次/d,共 3 次。第 3 次注射 Peimisine 后 24 h 杀死小鼠,观察血浆中 LDH 、MDA 含量、肺组织病理、总蛋白、白细胞和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的分类计数。LPS 组血浆、肺组织和 BALF 中 LDH、MDA 量显示严重的炎症改变。与 LPS 组相比,Peimisine 以剂量依赖性方式减轻 ALI 小鼠的肺组织损伤、LDH 和 MDA 量。与 LPS 组相比,Peimisine(0. 12mg) 降低了 BALF 患者总蛋白、总白细胞、淋巴细胞和中性粒细胞白细胞。结论:Peimisine 对 LPS 诱导的急性肺损伤起保护作用。
探讨培咪嗪对四氯化碳 (CCl4) 诱导的大鼠肝纤维化的保护作用。方法和结果:将大鼠分为对照组、模型组、低、中、高剂量 (2.5、5 和 10 mg/kg) 裘咪嗪组。大鼠每 3 d 一次 ip 注射 CCl4 诱导肝纤维化模型,持续 8 周。治疗组大鼠在模型建立后 4 周给药,每天 1 次,直至模型建立后第 4 周结束。检测血清谷丙转氨酶 (ALT) 、天冬氨酸转氨酶 (AST) 、碱性磷酸酶 (ALP)、谷氨酰转肽酶 (GGT)、透明质酸 (HA)、层粘连蛋白 (LN)、III 型前胶原 (PC-III) 和大学 IV (IV-C) 水平,测定肝组织羟脯氨酸 (Hyp) 、超氧化物歧化酶 (SOD) 和丙二醛 (MDA) 含量。观察 Peimisine 对大鼠肝纤维化的影响。与模型对照组相比,裴咪啪组大鼠肝纤维化明显改善,血清中ALT、AST、ALP和GGT水平明显降低(P 0.05,0.01),血清HA、LN、PC-III、IV-C水平降低,肝组织中Hyp和MDA含量降低(P 0.01),SOD水平升高(P 0.01)。结论:Peimisine 对实验性肝纤维化形成具有保护作用。可能的机制与抑制纤维化生成和纤维化积累以及减少脂质过氧化有关。
Fritillaria ussuriensis 的 BuOH 可溶性提取物的生物测定引导分级分离得到维替菌酮 ( 1)、维替辛 (2) 和培咪嗪 (3)。这些化合物的纯化是通过使用各种色谱方法实现的。方法和结果:在 MS 和 NMR 数据分析的基础上鉴定化合物的结构。化合物 1 - 3 以剂量依赖性方式抑制血管紧张素 I 转化酶活性,分别显示 50% 的抑制浓度值为 165.0 μM、312.8 μM、526.5 μM。结论:这些活性物质的存在可能至少部分是 Fritillaria ussuriensis 鳞茎抗高血压作用的原因。
CAS号为19773-24-1的化学品是贝母辛(Peimisine),以下是对其的详细介绍:
中文名称:贝母辛
英文别名:Peimisine
CAS号:19773-24-1
分子式:C27H41NO3
分子量:427.6193(另有说法为427.625)
外观:无色结晶粉末
熔点:268-270℃
沸点:573ºC at 760mmHg
密度:1.17g/cm3
折射率:1.577
闪点:300.3ºC
溶解性:可溶于DMSO等有机溶剂
用途:主要用于科研研究、鉴定、药理实验等。贝母辛通过作用于M受体、拈抗内钙释放,从而达到舒张气管平滑肌,实现平喘的作用。
提取来源:从贝母(fritillary)中提取
低温冷藏,避光,密封,干燥。
在使用贝母辛时,应遵守相关的安全操作规程,避免与皮肤、眼睛等直接接触。
如不慎接触,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗救助。
总的来说,CAS号为19773-24-1的贝母辛是一种重要的科研用化学品,具有特定的物理性质和用途。在使用和存储时,应遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼