氧化应激是导致糖尿病及其并发症发病机制的重要因素。 在我们早期的研究中，我们通过调节糖尿病大鼠碳水化合物代谢的关键酶证明了桑色素的抗糖尿病功效。本研究旨在使用 COMET 测定评估桑色素在胰腺β细胞中的抗原毒性潜力。方法和结果：为了探索其潜在的作用机制，使用了三种遗传毒性剂，通过产生活性氧诱导 DNA 损伤的 H 2 O 2 、RNS 的链脲佐菌素 （STZ） 和通过 DNA 烷基化的甲磺酸甲酯 （MMS）。我们发现，通过 DNA 尾长、尾矩、DNA 含量和 olive 时刻评估 Morin 诱导的 STZ 和 H 2 O 2 诱导的遗传毒性呈剂量依赖性降低。由于发现保护特性对氧化 DNA 损伤具有特异性，我们探索了桑色素诱导的胰腺 β 细胞核因子红细胞 2 相关因子 2 （Nrf2） 激活的分子机制，通过 ARE 驱动的下游靶基因和荧光素酶报告基因测定进行评估。此外，通过使用 DCFDA 评估，Morin 抑制了细胞内自由基的产生，并增加了 INS-1E 细胞中的细胞内抗氧化剂，即超氧化物歧化酶和过氧化氢酶。此外，Morin 减弱了 STZ 氧化应激后葡萄糖刺激的胰岛素分泌 （P<0.05）。结论：总的来说，我们的数据提供了证据，证明 Morin 通过激活 Nrf2 信号通路保护胰腺 β 细胞免受氧化应激诱导的 DNA 损伤。
临床前研究 先前的研究表明，Morin 发挥多种药理活性。在这项研究中，我们研究了 Morin 对膀胱癌 EJ 细胞的抑制活性。方法和结果：Morin 显着抑制 EJ 细胞增殖，这与 G1 期细胞周期停滞以及通过增加 p21WAF1 表达降低细胞周期蛋白 D1 、 细胞周期蛋白 E 、 CDK2 和 CDK4 的表达有关。桑蛋白还增加了 ERK1/2 磷酸化，降低了 JNK 和 AKT 磷酸化，而没有改变 p38MAPK 磷酸化水平。Morin 处理在伤口愈合和 transwell 细胞侵袭测定中抑制了 EJ 细胞的迁移和侵袭。酶谱和电泳迁移率变化测定显示，Morin 通过抑制 AP-1 、 Sp-1 和 NF-κB 的结合活性来抑制基质金属蛋白酶-9 （MMP-9） 的表达。结论：总的来说，这些结果表明，Morin 通过诱导 p21WAF1 表达降低细胞周期蛋白 D1 、细胞周期蛋白 E 、 CDK2 和 CDK4 的表达，增加 ERK1/2 磷酸化和降低 JNK 和 AKT 磷酸化，并通过抑制转录因子 AP-1 、 Sp-1 和 NF-κB 阻止 MMP-9 表达，从而抑制膀胱癌 EJ 细胞的生长、迁移和侵袭。 这些结果为使用 Morin 预防膀胱癌提供了新的见解。
桑戟素是一种从桑科植物和许多药材的树皮中提取的生物活性类黄酮，具有抗炎和抗氧化作用。在这项研究中，我们探讨了桑色素对脂多糖 （LPS） 和 d-半乳糖胺 （D-GalN） 诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法和结果：小鼠在 LPS 和 D-GalN 治疗前腹膜内注射 Morin，仅给予 Morin 以观察其效果。结果显示，Morin 显著抑制 LPS/D-GalN 诱导的血清丙氨酸转氨酶 （ALT） 、天冬氨酸转氨酶 （AST）、白细胞介素-6 （IL-6）、肿瘤坏死因子 （TNF-α） 和肝脏 TNF-α 、 IL-6 和髓过氧化物酶 （MPO） 的产生。为了评估未来的 Morin 效应，我们研究了核因子 E2 相关因子 2 （Nrf2） 、核因子-kappaB （NF-κB）、toll 样受体 4 （TLR4） 对肝损伤的表达。结论：综上所述，这些结果表明，Morin 可以通过激活 Nrf2 信号通路和抑制 NF-κB 激活，对 LPS/D-GalN 诱导的急性肝损伤发挥抗炎和抗氧化作用。
在本研究中，我们研究了天然类黄酮桑色素对氧化应激的细胞保护作用，并阐明了 C2C12 成肌细胞的潜在机制。方法和结果：我们的结果表明，在过氧化氢 （H2O2） 暴露前的 Morin 处理显着提高了细胞活力并防止了活性氧的产生。Morin 也显著抑制了 H2O2 诱导的彗星样 DNA 形成和 γH2AX 磷酸化，同时抑制了 C2C12 成肌细胞的凋亡，表明 Morin 阻止了 H2O2 诱导的细胞 DNA 损伤。此外，Morin 显着增强了与核因子-红细胞 2 相关因子 2 （Nrf2） 的诱导和磷酸化以及 Kelch 样 ECH 相关蛋白 1 （Keap1） 表达相关的血红素加氧酶-1 （HO-1） 的表达。值得注意的是，这些事件通过瞬时转染 Nrf2 特异性小干扰 RNA 而被消除。其他实验表明，Morin 激活 Nrf2/HO-1 通路是由细胞外信号调节激酶 （ERK） 信号级联介导的。这种现象通过抑制 Nrf2 磷酸化得到证实，因此在用 ERK 药理学抑制剂处理的细胞中 HO-1 表达降低。结论：总的来说，这些结果表明，桑色素通过激活 Nrf2/HO-1 信号传导增强细胞抗氧化防御能力，这涉及 ERK 通路的激活，从而保护 C2C12 成肌细胞免受 H2O2 诱导的氧化细胞毒性。
由于 α-葡萄糖苷酶与 2 型糖尿病的相关性，因此研究 -葡萄糖苷酶的抑制作用很重要。方法和结果：发现桑色素以可逆的混合型方式对 α-葡萄糖苷酶产生显着抑制活性，IC50 值为 （4.48 ± 0.04） μM。荧光和圆二色谱光谱分析表明，Morin-α-葡萄糖苷酶复合物的形成主要受疏水力和氢键驱动，并引起 α-葡萄糖苷酶的构象变化。荧光的相图表明，构象变化过程是单相的，没有中间体。结论：分子对接表明，桑色素主要与位于 α-葡萄糖苷酶活性位点附近的氨基酸残基相互作用，这些残基可能移动覆盖活性口袋以减少底物的结合，进而抑制催化活性。还发现 Morin 在晚期糖基化终末产物的产生中表现出抑制作用，这与糖尿病的长期并发症有关。
CAS 480-16-0对应的化学物质是桑色素，以下是关于桑色素的详细信息：
中文名：桑色素
英文名：Morin；4H-1-Benzopyran-4-one,2-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-
别名：2',3,4',5,7-五羟基黄酮；Flavone,2',3,4',5,7-pentahydroxy-(8CI)；2',3,4',5,7-Pentahydroxyflavone；2',4',3,5,7-Pentahydroxyflavone；2'-Hydroxypelargidenolon 1522；3,5,7,2',4'-Pentahydroxyflavone；3,5,7,2',4'-Pentahydroxyflavonol；C.I. 75660；C.I. Natural Yellow 11；LY 002079；NSC 19801等
CAS登录号：480-16-0
分子式：C15H10O7
分子量：302.2357
外观：淡黄色粉末或黄色针状结晶
熔点：299300℃（分解）；另有说法为285290℃
沸点：363.28°C（rough estimate）
密度：1.3616（rough estimate）
折射率：1.4790（estimate）
溶解性：微溶于水（20℃，0.25%），略溶于沸水（0.1%），难溶于水，微溶于乙醚和醋酸，易溶于乙醇、甲醇、DMSO等有机溶剂和碱液，碱液呈黄至橙色，不稳定。
稳定性：不稳定，遇铁等金属离子会变色。
用途：可用作食品抗氧剂，主要用于冷饮、糕点、饮料、甜点等，能增强食品中色素的耐光性，防止食品香味的改变，兼有着色作用（黄色）。同时，桑色素也是一种化学分析中常用的显色剂，一般用来检测痕量的铁、锌、钴等。
药理药效：桑色素属于多酚类化合物，此类化合物具有很好的抗氧化、清除自由基、抗肿瘤和降血糖的药用作用。具体而言，桑色素可抑制酶活性，具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降低血糖和抗应激等作用。
制备：桑色素可由中南美洲所产黄木树（Broussonetia xanthoxylurn）的木质部或根用乙醇浸提后精制而成。在桑树（Morus alba）等不少木材中也含有桑色素。此外，还可以通过大孔树脂从桑黄中静态吸附提取桑黄素。
来源：桑色素主要来源于桑白皮、人参等植物提取物。
危险品标志：Xi、T
危险类别码：36/37/38-25
安全说明：S26（万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治）；S36（穿戴合适的防护服装）；S45（出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签））。
综上所述，桑色素（CAS 480-16-0）是一种具有多种用途和药效的化学物质，在食品、化学分析和医药等领域都有广泛的应用。
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刘盼盼