Esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin） 是一种香豆素化合物，已知可抑制多种类型人类癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡，被认为是一种很有前途的化疗剂。方法和结果：本研究的目的是通过调节特异性蛋白 1 （Sp1） 研究 esculetin 对两种口腔鳞状细胞癌 （OSCC） 细胞系 HN22 和 HSC4 的抗增殖作用。我们通过 MTS 法、 DAPI 染色、 膜联蛋白 V 、 PI 染色、 RT-PCR 、 western blot 分析和免疫细胞化学检测 HN22 和 HSC4 细胞中 esculetin 的凋亡作用。综上所述，本研究的结果表明，esculetin 以剂量和时间依赖性方式对 OSCC 细胞 （HN22 和 HSC4） 的生长具有抗增殖作用。用 esculetin 处理 HN22 和 HSC4 细胞导致生长显着减少并诱导细胞凋亡，随后调节 Sp1 和 Sp1 调节蛋白。结论：这表明 esculetin 通过抑制 HN22 和 HSC4 细胞中的 Sp1 抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，表明它是口腔癌的有效抗癌候选药物。
方法和结果：在本研究中，我们研究了 esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin，ECT） 通过上调共培养的巨噬细胞和脂肪细胞中血红素加氧酶-1 （HO-1） 的抗炎作用。将 RAW264.7 巨噬细胞和分化的 3T3-L1 脂肪细胞在无血清 Dulbecco 改良的 Eagle 培养基中共培养，有或没有 ECT 24 小时。在共培养上清液中测量一氧化氮 （NO） 、肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和单核细胞趋化蛋白-1 （MCP-1） 的产生。ECT 减少了 NO 、 TNF-α 和 MCP-1 的分泌。ECT 抑制共培养脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ） 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α （C/EBPα） 和共培养巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 的表达。此外，在共培养的巨噬细胞和脂肪细胞中诱导 HO-1 表达。尽管存在 ECT，但沉默 HO-1 表达会增加共培养细胞中 NO、TNF-α 和 MCP-1 的产生。结论：本研究证明，ECT 通过 HO-1 表达抑制脂肪细胞和巨噬细胞相互作用中促炎细胞因子的产生，表现出抗炎特性。ECT 可能有可能改善肥胖症的慢性炎症。
使用兔关节软骨细胞的原代培养物研究了 6,7-二羟基香豆素 （esculetin） 的软骨保护作用的可能机制。方法和结果：Esculetin （EST） 显着抑制蛋白多糖耗竭和用重组人白细胞介素-1alpha 处理的兔软骨细胞基质层中脉冲标记的 [35S] 蛋白多糖的释放。基质金属蛋白酶抑制剂 1,10-菲咯啉也阻断了蛋白多糖的耗竭和 [35S] 蛋白多糖的释放。从这些结果来看，重组人白细胞介素-1α 诱导的蛋白多糖耗竭很可能是由基质金属蛋白酶介导的。尽管 esculetin 不直接抑制培养基中的胶原分解活性，但它显着抑制前基质金属蛋白酶-1/间质前胶原酶和前基质金属蛋白酶-3/前基质溶血素 1 的产生，并伴有其 mRNA 的稳态水平降低。结论：这些结果表明，esculetin 是抑制骨关节炎和类风湿性关节炎软骨破坏的有效候选药物。
动脉内膜损伤诱导的血管平滑肌细胞 （VSMC） 增殖是动脉粥样硬化和再狭窄等血管增生性疾病的重要致病因素。Esculetin，来源于中草药 Artemisia scoparia，是众所周知的脂氧合酶抑制剂。方法和结果：我们研究了 esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin） 对大鼠球囊血管成形术对 VSMC 增殖和内膜增生的抑制作用。我们使用 [3H] 胸苷掺入和 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 测定确定 esculetin 通过脂氧合酶非依赖性途径抑制 VSMCs 的增殖。确定 esculetin 抑制的三种主要信号通路：（a） p42/44 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 的激活以及 c-fos 和 c-jun 即刻早期基因的下游效应子通过蛋白质免疫和逆转录聚合酶链反应 （RT-PCR） 分析;（b） 使用电泳迁移率变化测定法激活核因子-kappaB （NF-kappaB） 和激活蛋白-1 （AP-1）;（c） 通过 western blot 分析和流式细胞术检测磷酸肌醇 3-激酶 （PI 3-激酶） 的激活和细胞周期进程。此外，esculetin 还严重抑制 Ras 激活，这是上述信号级联反应的共享上游事件。在血管损伤研究中，腹膜内给药 esculetin 显着抑制了球囊血管成形术诱导的内膜增生。结论：我们得出结论，esculetin 通过抑制 Ras 的上游效应子和下游事件（包括 p42/44 MAPK 激活、PI 3 激酶激活、即刻早期基因表达以及 NF-kappaB 和 AP-1 激活）来阻断细胞增殖。它还抑制大鼠球囊血管损伤后的内膜增生，表明治疗动脉损伤后再狭窄的治疗潜力。
使用硅胶柱色谱法，通过生物测定引导的分级分离和纯化，从 Euphorbia lathyris L. 的种子中分离出酪氨酸酶抑制剂。通过将其物理性质和光谱数据与真实样品的物理性质和光谱数据进行比较，将其鉴定为 esculetin （6,7-Dihydroxycoumarin）。蘑菇酪氨酸酶活性试验中 esculetin（6,7-Dihydroxycoumarin） 的 IC50 值为 43 μM。动力学研究表明，esculetin（6,7-Dihydroxycoumarin） 对蘑菇酪氨酸酶对 3-（3,4-二羟基苯基）-丙氨酸的氧化表现出竞争性抑制。5 种 esculetin（6,7-Dihydroxycoumarin） 类似物之间的构效关系表明，香豆素骨架 C6 和 C7 位点的羟基在酪氨酸酶抑制活性的表达中起重要作用。
细胞系：3T3-L1 小鼠胚胎成纤维细胞浓度：0、50、100、200、400、800 μM孵育时间：6、12、24 或 48 小时方法：在 96 孔板中进行测试。对于成熟的脂肪细胞，细胞接种（5000 个细胞/孔），生长至汇合，诱导分化，并生长至成熟。对于前脂肪细胞，使用 2500 个细胞/孔的接种密度，并在处理前将细胞培养过夜。将细胞与 DMSO 或增加浓度的 esculetin 一起孵育 6、12、24 或 48 小时。对于汇合后的前脂肪细胞，使用 2500 个细胞/孔的接种密度，并在处理前将细胞生长至汇合。在脂肪生成的第 0 至 2 天、第 2 至 4 天和第 4 至 6 天，将 0.01% DMSO 载体中的七叶酸素（100 或 200 μM）与诱导培养基一起加入。培养基每 2 天更换一次。在测定细胞活力之前，用 DMEM/10% FBS 洗涤细胞 3 次，并在用每孔 20 μL MTS 测定溶液处理之前向每个孔中加入 100 μL DMEM/10% FBS 培养基。将细胞在 37 °C 下孵育 1 小时;然后向每个孔中加入 25 μL 10% 十二烷基硫酸钠。在读板器中在 490 nm 处测量吸光度以确定甲臜浓度，其与活细胞的数量成正比。
的 C57BL/6J 小鼠 配方：生理盐水剂量：200、400 或 700 mg/kg/天给药：腹腔注射
CAS号305-01-1对应的化学物质是6,7-二羟基香豆素，也被称为秦皮乙素或七叶亭。以下是对该物质的详细介绍：
CAS号：305-01-1
分子式：C9H6O4
分子量：178.14
英文名称：Esculetin
其他英文别名：6,7-Dihydroxy-2H-chromen-2-one；Cichorigenin；6,7-Dihydroxycoumarin等
外观：白色或淡黄色针状结晶，也有资料描述为黄色粉末。
熔点：270~273°C
6,7-二羟基香豆素是一种有机化合物，属于香豆素类。其结构特点是在香豆素骨架的第6位和第7位具有两个羟基。
来源：该物质存在于多种植物中，如菊苣等，也存在于某些食物如辣根、胡萝卜、蒲公英、葡萄酒和高山蓝莓中，但尚未对这些食物中的秦皮乙素进行定量。
应用：
药物中间体：6,7-二羟基香豆素是药物平喘宁的中间体，通过硫酸二甲酯甲基化可以得到平喘宁，这是一种具有平喘、祛痰、镇咳作用的平喘药。
抗菌药：秦皮乙素本身具有抗菌活性，对痢疾杆菌有抑制作用，可用于治疗急性菌痢，并有平喘、祛痰作用，也可用来治疗慢性气管炎。
该物质通常需要冷藏并避光储存，以保持其稳定性和活性。也有资料表明其可在常温条件下保存。
综上所述，CAS号305-01-1对应的6,7-二羟基香豆素（秦皮乙素/七叶亭）是一种具有广泛应用价值的有机化合物，在药物合成和抗菌治疗等领域发挥着重要作用。
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刘盼盼