合成了许多 5'-O-二羧基脂肪酰基单酯衍生物 3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷(齐多夫定,AZT)、2',3'-二脱氢-2',3'-二脱氧胸苷(司他夫定,d4T)和 3'-氟-3'-脱氧胸苷(阿洛夫定,FLT),以改善亲脂性,并可能改善母体极性 2',3'-二脱氧核苷 (ddN) 类似物的细胞递送。方法和结果:评价化合物的抗 HIV 活性。使用具有不同链长的亚二酸 (辛二酸) 、癸二酸 (癸二酸) 和 do癸二酸的三种不同脂肪酸与核苷偶联。评估化合物的抗 HIV 活性和细胞毒性。核苷的所有二羧酸酯偶联物均表现出显著高于相应母体核苷类似物的抗 HIV 活性。结论:在所有测试的偶联物中,AZT 的 5'-O-半胱甘酸酯衍生物 (EC50 = 0.10 nM) 被发现是最有效的化合物,其抗 HIV 活性比 AZT 高 80 倍,无任何显著毒性 (TC50 > 500 nM)。
新污染物的鉴定对于新医药产品的开发至关重要。在壬二酸样品中鉴定出许多杂质,如戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、癸二酸、十一二酸、十二烷二酸、十三烷二酸和十四烷二酸。方法和结果:本研究的目的是使用高效液相色谱-蒸发光散射检测器 (HPLC-ELSD) 、气相色谱-火焰离子化检测 (GC-FID) 和气相色谱-质谱 (GC-MS) 方法,鉴定在由磷脂酰胆碱和乙醇和水的混合物组成的壬二酸新脂质体剂型稳定性试验中观察到的杂质。在壬二酸的新脂质体制剂的研发过程中,我们开发了一种使用 HPLC-ELSD 测定壬二酸污染的方法。在我们的分析测试中,我们在初步稳定性研究期间发现了壬二酸脂质体制剂中以前未知的杂质,该杂质出现在壬二酸的脂质体制剂中。该程序得出的结论是,杂质是由壬二酸与产品中使用的一种赋形剂反应引起的。杂质最终鉴定为壬二酸的乙基单酯。结论:该化合物的鉴定程序在一系列实验中进行,比较通过以下色谱方法获得的色谱图: HPLC-ELSD 、 GC-FID 和 GC-MS。化合物的最终鉴定是通过 GC 和 MS 进行的。
CAS号为111-20-6的化学物质是癸二酸,以下是关于癸二酸的详细信息:
中文名称:癸二酸
中文别名:皮脂酸;辛二甲酸;葵二酸;1,8-辛二甲酸;泌酯酸
英文名称:Sebacic acid
英文别名:1,8-Octanedicarboxylic acid;Decanedioic acid;Octane-1,8-dicarboxylic acid;Decanedicarboxylic acid;Sebacinic acid;1,10-Decanedioic acid等
CAS号:111-20-6
分子式:C10H18O4
分子量:202.25(或202.2475)
外观性状:白色片状结晶或粉末,有时为灰白色
熔点:131~137℃(文献值可能略有差异)
沸点:294.5℃(100 mmHg下)或374.3°C at 760 mmHg
闪点:198.3°C或220°C(不同文献值)
密度:1.2705(或1.106g/cm³,不同条件下测得)
蒸汽压:1.24E-06 mmHg at 25°C(或1 mm Hg at 183°C)
折射率:1.422
溶解性:微溶于水,难溶于苯、石油醚、四氯化碳,溶于酒精和乙醚
水溶性:1 g/L(20℃)
稳定性:稳定,但易燃,与强氧化剂、碱、还原剂不相容
酸度系数(pKa):4.59,5.59(25℃)
用作耐寒增塑剂、树脂及尼龙等的原料
上游原料:蓖麻油、硫酸、煤、烧碱、氢氧化钠、环戊酮等
下游产品:1,10-癸二醇、癸二酸二甲酯、癸二酸铵(电容器级)、尼龙-610、尼龙1010、聚酯树脂(76型)、尼龙1010单体、癸二酸二丁酯、癸二酸二异辛酯、清洗剂等
储存条件:应储存于干燥、通风、避光的库房中,温度控制在2~8°C或低于+30°C
运输要求:按易燃品规定贮运,勿与液酸和碱混放
危险性标志:Xi(刺激性)
风险术语:R36/37/38(刺激眼睛、呼吸系统和皮肤)
安全术语:S26(不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见);S36(穿戴适当的防护服)
综上所述,癸二酸是一种重要的有机化工原料,具有广泛的用途和特定的物理、化学性质。在储存、运输和使用过程中,应严格遵守相关规定,确保其安全性和稳定性。
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刘盼盼