本研究中从镇咳中草药 Stemonae 中分离的 Tuberostemonine 型生物碱 neoTuberostemonine (1)、Tuberostemonine (2)、Tuberostemonine H (3) 和 Tuberostemonine J (4) 的 4 种立体异构体的肠道吸收,以及生物碱 1、2 和 3 的体内镇咳活性。方法和结果:3 种生物碱对腹腔注射后豚鼠柠檬酸诱导的咳嗽均表现出剂量依赖性抑制作用。生物碱 2 通过口服和腹膜内给药具有相同的效力,1 种表现出比腹膜内应用后口服活性显着降低,而 3 种没有表现出口服活性。结论:生物碱 4 在 Caco-2 单层细胞中表现出中等通透性,而生物碱 1 、 2 和 3 表现出相对较高的肠道通透性,表明所有 4 种生物碱均具有合理的口服吸收。
方法和结果:在小龙虾神经肌肉接头处,Tuberostemonine 是一种来自 Stemona japonica 的生物碱,在浓度高于 0.1 mM 时,兴奋性连接电位 (e.j.p.) 和谷氨酸反应的幅度呈剂量依赖性。结节干细胞碱在突触前作用于小龙虾神经肌肉接头,以减少细胞外记录的 e.j.p.s 的量子含量,并在突触后作用以减小它们的单位大小。Tuberostemonine 加速了兴奋性突触电流的衰减。即使在用伴刀豆球蛋白 A 预处理的肌肉纤维中,结节茎瘤碱的存在也促进了火车诱导的连续谷氨酸电流的逐渐下降。当使用配对脉冲法测定时,从谷氨酸受体的难治形式到游离反应性受体的恢复速率受 Tuberostemonine 的轻微影响。Tuberostemonine 对谷氨酸反应的抑制作用是电压依赖性的,超极化增加了药物作用。结论:这些结果表明,Tuberostemonine 在小龙虾神经肌肉接头处部分起开放通道阻滞剂的作用。
CAS 6879-01-2所代表的化学物质为对叶百部碱,以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Tuberstemonine
别名:Stenine
分子式:C22H33NO4
分子量:375.5(或375.51)
CAS登录号:6879-01-2
外观:淡黄色结晶粉末(也有资料描述为无色针状结晶)
熔点:63°C
沸点:554.2±50.0°C(在760 Torr条件下)
密度:1.19±0.1 g/cm3(在20°C,760 Torr条件下)
酸度系数:8.90±0.70(最碱性的条件下,温度为25°C)
提取来源:对叶百部(百部科植物对叶百部Stemona tuberosa L.的块根)
化学结构:一种生物碱类化合物
纯度:多种纯度可选,常见的有HPLC≥96%、HPLC≥98%等
规格:常见的规格有10mg/支、20mg/支、50mg/支等,也可根据客户需求进行包装和定制
用途:
用于鉴别、含量测定、药理实验、活性筛选等科研实验
作为中药对照品或标准品使用
实验室使用,不得直接用于人体
药理作用:
具有抑制多种致病性细菌及预防病毒的作用
能杀灭鼠蛲虫、头虱、体虱、动物虱、臭虫、蝇蛆等
对组胺所致的离体豚鼠有松弛作用
储存条件:应在低温、避光、干燥、密封的条件下保存,以确保其稳定性和活性
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刘盼盼