我们研究了从当归中分离的白当归醇对白细胞介素-1β (IL-1beta) 诱导的环氧合酶-2 (COX-2) 表达和人肺上皮细胞系 (A549) 中前列腺素 E2 (PGE2) 释放的抑制机制。方法和结果:Byakangelicol (10-50 μM) 浓度依赖性减弱 IL-1β 诱导的 COX-2 表达和 PGE2 释放。选择性 COX-2 抑制剂 NS-398 (0.01-1 μM) 和 Byakangelicol (10-50 μM) 均呈浓度依赖性抑制 COX-2 酶的活性。浓度高达 200 μM 的 Byakangelicol 不影响 COX-1 酶的活性和表达。IL-1β 诱导的 p44/42 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活被 MAPK/细胞外信号调节蛋白激酶 (MEK) 抑制剂 PD 98059 (30 μM) 抑制,而白当归醇 (50 μM) 没有影响。用白当归醇 (50 μM) 或吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (PDTC;50 μM) 处理细胞,部分抑制 IL-1β 诱导的胞质溶胶中 IkappaB-α 的降解,p65 NF-kappaB 从胞质溶胶易位到细胞核以及 NF-kappaB 特异性 DNA-蛋白质复合物的形成。结论:综上所述,我们证明 Byakangelicol 抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞中 PGE2 释放;这种抑制可能是通过抑制 COX-2 表达和 COX-2 酶的活性来介导的。白当归醇对 IL-1β 诱导的 COX-2 表达的抑制机制可能至少部分是通过抑制 NF-kappaB 活性。因此,白当归醇可能作为气道炎症的抗炎药具有治疗潜力。
当归 (Umbelliferae) 根提取物的生物测定指导分级分离导致分离出六种呋喃香豆素作为负责抗肿瘤特性的活性成分。方法和结果:提取物的己烷可溶性部分在体外对培养的人类肿瘤细胞如 A549 (非小细胞肺)、SK-OV-3 (卵巢)、SK-MEL-2 (黑色素瘤)、XF498 (中枢神经系统) 和 HCT-15 (结肠) 的增殖表现出显著抑制,而剩余的水溶性部分表现出较差的抑制作用。结论:对提取物中己烷可溶性部分的深入研究产生了 6 种呋喃香豆素,即异前胡素、刺氨酸、前胡素、氧前胡素、白当家菌素、氧前胡素水合物,所有这些物质均以剂量依赖性方式对细胞增殖表现出显着抑制作用。
呋喃香豆素衍生物,被称为葡萄柚汁的成分,对肠道中的 P-糖蛋白 (P-gp) 有抑制作用,也包含在芸香科和伞形科的植物中,用作汉方提取物药物的成分。 在这项研究中,我们研究了白当归醇和利武比林 A(称为呋喃香豆素)在体外和体内条件下对血脑屏障 (BBB) 处的 P-gp 抑制作用。方法和结果:首先,我们研究了呋喃香豆素的膜通透性,以阐明它们是否可以从肠道吸收。两种呋喃香豆素都显示出通过 Caco-2 单层的高渗透性,表明它们在口服后很容易到达体循环。然后,我们评估了这些呋喃香豆素对钙黄绿素乙酰氧基甲酯 (钙黄绿素-AM)(一种 P-gp 底物)吸收牛脑微血管内皮细胞 (BBMEC) 的影响。两种呋喃香豆素通过在体外抑制 BBB 的 P-gp 显着增加钙黄绿素-AM 向 BBMEC 的摄取量。接下来,我们还研究了这些呋喃香豆素在体内使用维拉帕米作为 P-gp 底物对大鼠 BBB 的 P-gp 抑制作用。与对照相比,两种呋喃香豆素都增加了维拉帕米的 B/P 比值,即使在体内条件下也是如此;然而,抑制作用的程度远低于体外条件。结论:总之,即使在体内条件下,拜当归醇和利武洛比林 A 也可能抑制在 BBB 中表达的 P-gp。在体内条件下使用汉方提取物药物的进一步研究对于安全的药物治疗是必要的。
分馏当归 Benth et Hook 的 MeOH 提取物,分离出六种呋喃香豆素,即前胡素 (1)、异前胡素 (2)、(+/-)-白当归素 (3)、(+)-氧红豆素 (4)、(+)-白当归素 (5) 和 (+)-阿维普林 (6)。方法和结果:其中,化合物 1 和 5 表现出很强的保肝活性,EC(50) 值分别为 36.6 +/- 0.98 和 47.9 +/- 4.6 μM。化合物 3 和 4 显示出中等活性,EC(50) 值分别为 112.7 +/- 5.35 和 286.7 +/- 6.36 μM。水飞蓟宾作为阳性对照显示 EC(50) 值为 69.0 +/- 3.4 μM。结论:6 种呋喃香豆素 1 - 6 的保肝活性比较表明,C-9 位点的氧取代增加了保肝活性。
CAS 26091-79-2对应的化学物质是白当归脑,以下是对其的详细介绍:
CAS号:26091-79-2
中文名:白当归脑
英文名:Byakangelicol
英文别名:Biacangelicol
分子式:C17H16O6
分子量:316.09
性状:白色针晶粉末
提取来源:主要来源于芹科白芷属植物Angelica glabra Makino的根及果实,以及白芷属植物尼泊尔独活(Heracleum nepalense D.Don)的种子。
纯度:高效液相色谱法(HPLC)检测纯度通常大于98%。
溶解性:溶于某些有机溶剂,如石油醚,但难溶于苯、醋酸乙酯和热水。
熔点:106℃
旋光度:+34.77°(在吡啶中)
科研用途:主要用于含量测定、鉴定、药理实验及活性筛选等科研领域。
保存条件:应在4℃冷藏、密封、避光保存。长时间暴露在空气中,其含量可能会有所降低。
有效期:通常为2至5年,具体取决于保存条件。
综上所述,CAS 26091-79-2代表的白当归脑是一种重要的化学物质,在科研领域具有广泛的应用价值。如需购买或了解更多信息,建议直接联系相关供应商或查阅专业文献资料。
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刘盼盼