小檗碱对所有浓度的真菌均有效;大多数真菌在 1000 ppm 时没有发芽。H. penniseti 分生孢子在任何浓度的 (+)-Bicuculline 下都没有发芽。U. cynodontis 是较低浓度下最不敏感的真菌,但 800 ppm 剂量非常有效。
方法和结果:在大鼠中研究了肾上腺切除术、性腺切除术和肾上腺切除术联合性腺切除术对先前描述的游泳应激性别依赖性抗惊厥作用的影响。抽搐体征 (肌阵挛性抽搐、全身性抽搐、强直性后肢伸展) 是通过持续静脉输注 GABAA 拮抗剂 bicuculline 产生,在游泳压力终止后 15 分钟开始 (在 18-19 0 C 下游泳 10 分钟)。在同一只动物中,游泳应激推迟,特别是在雌性中,第一次肌阵挛抽搐和全身抽搐的发生,但强直性后肢伸展的发生没有发生。结论:总之,我们的结果表明,肾上腺和性腺的激素仅部分导致 GABAA 拮抗剂 bicuculline 的易感性降低,尤其是雌性大鼠。此外,他们已经证明,即使在完全被剥夺了外周来源的类固醇激素的动物中,压力也会产生性别特异性的抗惊厥作用。
邻苯二甲酸异喹啉生物碱的氮部分上带正电荷的出现导致 CD 棉效应强度的强烈变化。因此,对映体盐的旋光度及其相同构型的母体碱基通常具有相反的符号。因此,(+)-Bicuculline 的甲氧烷盐的名称 (+)-Bicuculline-methiodide 是错误的。
CAS号为485-49-4的化学物质是(+)-荷包牡丹碱,以下是对该物质的具体介绍:
英文名称:(+)-Bicuculline
中文别名:毕枯枯林、山乌龟碱、荷包牡丹碱、比枯枯靈[鹼]
分子式:C20H17NO6
分子量:367.35
外观:淡黄色结晶粉末或淡黄色粉末
熔点:193~197°C(有文献报道为196~198ºC、194°C、177℃、193~195℃)
沸点:497.92°C(rough estimate),另有说法为542.3±50.0°C at 760 mmHg
密度:1.3694(rough estimate),另有说法为1.5±0.1g/cm3、1.473±0.06克/立方厘米(温度:20°C)
折射率:1.5600(estimate),另有说法为1.665
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、苯、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,微溶于乙醇,极微溶于乙醚
最大波长(λmax):325nm(lit.)
比旋光度:D25 +130.5°(CHCl3),另有说法为+130.5°(氯仿中)
类别:农药
酸度系数(pKa):4.84(at 25℃),另有说法为6.71±0.40(最基本的温度:25°C)
闪点:281.8±30.1°C
应当在06°C或28°C条件下储存,且需要保持通风低温干燥,与库房食品原料分开存放。另外,该物质空气敏感、光敏感,需要密封于4℃干燥保存,避免与氧化物接触。
毒性分级:剧毒
急性毒性:腹腔-小鼠 LD50为8.48毫克/公斤
危险性符号:GHS06、GHS09
警示词:危险
危险性描述:H300+H310+H330-H400
防范说明:P260-P262-P273-P280-P302+P352+P310-P304+P340+P310
危险品标志:T、N、Xn
危险类别码:23/24/25-50-36/37/38-20/21/22;R23/24/25-R50
安全说明:36/37-45-61-36-26;S36/37-S45-S61
危险品运输编号:UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany:3
RTECS号:LV0909840 F10-23
危险等级:6.1(b)
包装类别:III
海关编码:29399990
毒性LD50:ipr-mus为8480mg/kg
(+)-荷包牡丹碱是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。它还是研究GABA能突触传递的重要工具,具有镇痛、镇静、抗癌及肠道平滑肌解痉作用。已有报道显示,(+)-荷包牡丹碱对人GLC细胞、人子宫癌HeLa细胞以及KB细胞都有一定的增殖抑制作用,此外对人肺腺癌细胞A549也具有一定的抗肿瘤作用。
综上所述,CAS号为485-49-4的(+)-荷包牡丹碱是一种具有多种生物活性的化学物质,在研究和医药领域具有潜在的应用价值。在使用时需要注意其毒性和存储条件,确保安全使用。
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刘盼盼