紫杉醇的水解产物已通过高效液相色谱分离,并通过核磁共振和质谱鉴定。与紫杉醇相比,主要的水解产物 baccatin III 具有很小的细胞毒活性,并且不会促进体外微管组装。方法和结果:在细胞培养基中,紫杉醇的浓度随着时间的推移而降低,并形成 7-表醇,其在细胞和体外微管聚合中表现出与紫杉醇相当的性质。Baccatin III 在细胞培养基中少量存在,尽管在细胞内几乎无法检测到。结论:结论 7-表醇是细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物,它的存在不会主要改变紫杉醇的整体生物活性。
为了提高靶细胞的药物递送效率,已经开发了许多策略,包括间充质基质细胞 (MSC) 方法。在之前的一项研究中,我们发现骨髓来源的 MSC (BM-MSC) 能够掺入和释放抗肿瘤和抗血管生成药物紫杉醇 (PTX)。方法和结果:在本研究中,我们通过分析 MSCs 掺入药物后产生的代谢物来评估 PTX 在标准细胞培养条件下的稳定性。我们能够证明 MSC 不会释放 3-OH-PTX 或 6-OH-PTX 代谢物(具有较低的抗癌活性),但会释放活性 PTX 分子和异构体 7-表紫杉醇,已知可以维持整个生物活性。结论:这证实了 MSCs 用药物引发 (没有任何遗传细胞操作) 的简单程序,在我们的例子中 PTX 不会改变分子的活性,并提供一种新的生物装置,通过有助于提高癌症治疗的药物疗效和靶向选择性,在肿瘤部位携带和递送 PTX。
CAS号105454-04-4对应的化学品是7-表紫杉醇,以下是对该化学品的详细介绍:
中文名称:7-表紫杉醇
英文名称:7-Epitaxol
CAS登录号:105454-04-4
分子式:C47H51NO14
分子量:853.91
外观性状:白色结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
熔点:168~170°C
沸点:957.1±65.0°C(预测值)
密度:1.39±0.1g/cm3(20°C,760Torr)
溶解度:DMF中25mg/ml,DMF:PBS(pH7.2)(1:3)中0.25mg/ml,DMSO中10mg/ml,Ethanol中5mg/ml。
酸度系数(pKa):11.90±0.20(预测值)
来源:红豆杉
用途:主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等,具有抗肿瘤的作用。
危险性符号:GHS08、GHS06
警示词:危险
危险性描述:H360、H372、H351、H340、H301
防范说明:P264、P270、P301+P310、P321、P330、P405、P501、P201、P202、P281、P308+P313、P405、P501、P260、P264、P270、P314、P501等。
药理药效:7-表紫杉醇是紫杉醇的一种活性代谢物,在抑制细胞增殖及微管解离、诱导微管聚合等方面与紫杉醇作用相当。因此,它也具有抗肿瘤的药理作用。
储存条件:通常在惰性气氛下,于2~8°C的环境中储存,以确保其稳定性和活性。
综上所述,CAS号105454-04-4对应的化学品7-表紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物成分,具有特定的物理和化学性质以及药理作用。在使用和储存过程中,需严格遵守相关安全规定和操作规程。
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刘盼盼