癌细胞的多药耐药是化疗中的一个严重问题,也是新型细胞毒性药物发现的一个具有挑战性的问题。已知许多皂苷具有抗癌作用。在这项研究中,从 Ardisia kivuensis Taton(Myrsinaceae)的果实中分离的天然烯烷型三叶萜皂苷 Ardisiacrispin B 的细胞毒性和作用方式在 9 种癌细胞系的面板上进行了评估,包括各种敏感和耐药表型。方法和结果:刃天青还原试验用于评估样品的细胞毒性和铁死亡细胞;caspase-Glo 检测 CCRF-CEM 白血病细胞中 caspase 的活化。流式细胞术用于细胞周期分析,并通过膜联蛋白 V/PI 染色检测凋亡细胞,线粒体膜电位 (MMP) 分析和活性氧 (ROS) 测定。Ardisiacrispin B 在 9 种测试的癌细胞系中显示出显着的细胞毒作用,IC50 值低于 10 μM。Ardisiacrispin B 的 IC50 值范围为 1.20 μM(针对白血病 CCRF-CEM 细胞)至 6.76 μM [针对肝癌 HepG2 细胞],阿霉素的 IC50 值范围为 0.02 μM(针对 CCRF-CEM 细胞)至 122.96 μM(针对耐药 CEM/ADR5000 白血病细胞)。观察到耐药 HCT116p53-/-结肠腺癌细胞对 ardisiacripsin B 的侧支敏感性。Ardisiacrispin B 通过激活起始 caspase 8 和 9 以及效应 caspase 3/7、改变 MMP 和增加 ROS 产生诱导 CCRF-CEM 细胞凋亡。铁死亡也导致了 Ardisiacrispin B 的细胞毒性。结论:所研究的 oleanane 型三萜皂苷是一种很好的细胞毒性分子,值得在未来进行更详细的探索,以开发新型细胞毒性药物来对抗敏感和耐药癌症。
方法和结果:两种新型三萜类皂苷,ardisicrenoside A [3 beta-O-(α-L-鼠李糖吡喃糖基-(1-->2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖基)-13β,28-环氧-16 α,30-烯基吡喃二醇] 和ardisicrenoside B [3 beta-O-(β-D-木吡喃糖基-(1-->2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1-->2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖基)-13β,28-环氧-16α,30-oleananediol] 是从 Ardisia crenata 的根中分离出来的。两种已知的三萜皂苷,ardisiacrispins A 和 B 也从该来源分离出来。它们的结构主要通过 2D NMR (COSY、HOHAHA、HETCOR、HMBC 和 ROESY) 实验确定。结论:糖苷配基是用于ardisicrenoside A和ardisicrenoside B的新型13 β,28-环氧-3 β,16α,30-oleananetriol。
CAS号为112766-96-8的化学物质是百两金皂苷B(Ardisiacrispin B),以下是对该化学物质的详细解析:
CAS号:112766-96-8
中文名称:百两金皂苷B
英文名称:Ardisiacrispin B
分子式:C53H86O22
分子量:1075.2367(另有说法为1075.25)
密度:1.468g/cm³(另有说法为1.46g/cm³)
沸点:未提供具体数据
熔点:未提供具体数据
化学性质:百两金皂苷B是一种复杂的天然化合物,具有多个羟基和糖基,显示出一定的极性和亲水性。它在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用,通过铁中毒和凋亡细胞死亡。
提取来源:通常从紫金牛科的某些植物中提取,如朱砂根等。
主要用途:
科学研究:用于含量测定、结构分析、药理实验等。
潜在药物开发:由于其细胞毒性作用,可能作为抗肿瘤药物的候选化合物。
存储条件:建议在2-8°C的干燥、密封环境中存储,以保持其稳定性和活性。
稳定性:在适当的存储条件下,百两金皂苷B应保持稳定。然而,长期暴露于光、热或潮湿环境中可能导致其降解或失活。
安全处理:在处理百两金皂苷B时,应穿戴适当的防护设备,如手套、口罩和护目镜。避免与皮肤和眼睛直接接触。
废弃物处理:使用后的废弃物应按照当地环保法规进行处理,不得随意丢弃。
综上所述,CAS号为112766-96-8的百两金皂苷B是一种具有细胞毒性作用的天然化合物,在科学研究领域有广泛应用。在使用和存储时应严格遵守相关规定,以确保其安全性和有效性。
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刘盼盼