人们越来越担心类固醇激素对受影响水道的生物学影响。越来越多的证据表明,与土壤或沉积物相关的类固醇激素会增强运输和生物效应;然而,评估整个沉积物中不同粒径之间的类固醇激素分布如何影响类固醇命运的研究有限。方法和结果:在这项研究中,评估了 17β-雌二醇、雌酮、孕酮和睾酮对两种天然沉积物(粉质壤土和沙质沉积物)不同大小组分的吸附,以确定类固醇对每个组分的吸附能力和在整个沉积物中的分布。所有类固醇激素的吸附等温线都适合线性吸附模型。吸附能力受有机碳含量的影响大于颗粒大小。发现大小分数之间的相互作用会影响类固醇在整个沉积物中的分布。所有四种类固醇都优先以最低水浓度 (1 ng/L) 吸附到粉质壤土沉积物中的粘土和胶体上,随着水浓度的增加,吸附类固醇的分布与整个沉积物中每个尺寸分数的重量分布相似。结论:在沙质沉积物中,观察到对细颗粒的优先吸附。
乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 是一种三磷酸腺苷结合盒转运蛋白,对一系列抗癌试剂产生耐药性,包括米托蒽醌、SN-38 和拓扑替康。方法和结果:在本研究中,我们发现雌酮和 17β-雌二醇增强了米托蒽醌、SN-38 和拓扑替康在 BCRP 转导的 K562 细胞 (K562 / BCRP) 中的细胞毒性。这些雌激素在亲本 K562 细胞中仅显示出边际效应或没有效应。雌酮和 17β-雌二醇增加了拓扑替康在 K562/BCRP 细胞中的细胞积累,但在 K562 细胞中没有增加,表明这些雌激素抑制了 BCRP 介导的药物外排并克服了耐药性。
雌酮是一种相对丰富的激素,广泛分布在动物和植物来源的组织中。它是一种温和的雌激素,可诱导实验动物体重增加。雌酮酯在动物组织中的相对丰度表明,它也可能存在于食物中,从中它可以改变体重控制的机制。 测量食物中的总雌酮含量并确定这是否会影响体重。方法和结果:在研究的第一部分,设计了一种测量食品中总雌酮含量的方法。这被应用于分析各种食品中的雌酮含量。最后,在 15 天内给大鼠服用总雌酮含量为 0.89 +/- 0.21 mumol/kg(对照组)和 1.37 +/- 0.13 mumol/kg(掺有雌酮脂肪酯)的高脂饮食 (18.6 MJ/kg),以确定膳食雌酮对体重的影响。使用最初体重为 200-215 g 的 Zucker 瘦 (Fa/?) 大鼠。通过将干燥的甲醇萃取与皂化相结合,并通过放射免疫测定法测量游离雌酮,研究了食品中的总雌酮(基本上是脂肪酯)含量。 雌酮在一些蔬菜中的含量为零,但在水果、肉类,尤其是植物和动物来源的脂肪中含量很高。将这些分析应用于人类的标准推荐饮食可能会导致每天摄入超过 1 mumol 的雌酮,这一数字与女性产生的雌激素相当。当大鼠在富含脂肪的饮食中暴露于升高的雌酮含量时,它们的体重显着增加,与对照组(1.99 克/天)相比,它们的生长速度(0.81 克/天)增加了一倍,但保持了它们的血浆组成和脂质、水和蛋白质的比例在它们的尸体中。结论:食品中广泛分布的雌酮酯及其相对较高的浓度可能导致人类游离激素摄入量高。持续大量摄入雌酮可能会增强组织沉积并导致肥胖。
最近,具有纯抗雌激素活性的化合物已经可用。方法和结果:在本研究中,我们检查了新型甾体抗雌激素 EM-170 (N-n-butyl, N-methyl-11-(16' α-chloro-3',17' alpha-dihydroxy-estra-1',3',5'-(10')-trien-7' α-yl) 十一酰胺)对 7,12-二甲基苯并 (a) 蒽 (DMBA) 诱导的雌酮治疗刺激的乳腺癌生长的活性(E1),一种已知作为 17 β-雌二醇 (E2) 前体起重要作用的类固醇,尤其是在绝经后妇女中。卵巢切除术 (OVX) 后 25 天,对照 OVX 动物的肿瘤体积减少至初始体积的 51.4 +/- 11%;用 Silastic 植入物施用的 E1 治疗,刺激肿瘤生长至 179 +/- 21%。用 200 微克(每天两次)剂量的抗雌激素 EM-170 治疗不仅完全逆转了 E1 的刺激作用,而且还抑制了肿瘤生长至 30.5 +/- 9.6%,这种效果比单独卵巢切除术高 41%(P < 0.01 vs OVX 对照)。在 40 微克(每天两次)的相对低剂量下,用 EM-170 治疗 20 天逆转了 E1 (1.0 微克,皮下注射,每天两次)对 OVX 动物肿瘤生长的刺激作用 55%。另一方面,抗雌激素还诱导了对 DMBA 诱导的乳腺肿瘤中 17 β-羟基类固醇脱氢酶 (17 β-HSD) 活性的显着抑制作用,这种作用与 E1 处理的 OVX 动物中相同治疗对肿瘤雌二醇 (E2) 水平的显着降低一致。
CAS 53-16-7指的是雌酚酮(Estrone)的CAS号。雌酚酮是一种化学物质,以下是对其的详细介绍:
CAS号:53-16-7
分子式:C18H22O2
分子量:270.366
中文名称:雌酚酮
英文名称:Estrone
中文别名:雌酮、3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮、雌(甾)酮、雌(三烯酚)酮、雌激素酮、α-卵泡激素等
英文别名:Follestrine、Ovifollin、Folliculine、1,3,5(10)-Estratrien-3-ol-17-one等
外观性状:白色结晶粉末或白色板状结晶
密度:1.2±0.1 g/cm3(或1.2360 g/cm3,不同来源数据略有差异)
沸点:445.2±45.0 ℃ at 760 mmHg(或353.48°C,为粗略估计值)
熔点:258-260 ℃(lit.)
闪点:189.7±21.3 ℃
折射率:1.587
蒸汽压:0.0±1.1 mmHg at 25℃
水溶解性:0.03 g/L
雌酚酮在空气中稳定,几乎不溶于水,溶于二氧六环、吡啶和氢氧化碱溶液,微溶于乙醇(1:400)、丙酮、苯、氯仿、乙醚和植物油。
用途:雌酚酮主要用于子宫发育不全、月经失调及更年期障碍等的治疗。它也是合成炔雌醇药物的中间体,是合成雌激素类与19-去甲基甾体化合物的关键中间体。
安全性:动物实验证明,雌酚酮有潜在致癌作用。因此,在使用时需要严格控制剂量和用途,避免对人体造成危害。同时,储存时也需要遵循相关的安全规定,如避光密闭保存等。
制备方法:雌酚酮可以通过多种方法制备得到,如从孕妇尿中或家畜卵巢中分离而得,也可以通过化学合成方法得到。具体的制备方法包括溴化、回流、重结晶等步骤。
来源:雌酚酮是雌性动物卵巢所分泌的原始激素,也可以通过化学合成或生物发酵等方法得到。
综上所述,CAS 53-16-7代表的化学物质是雌酚酮,它是一种重要的医药中间体,具有广泛的应用前景。在使用时需要严格控制剂量和用途,确保安全有效地发挥其治疗作用。
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刘盼盼