从山龙眼科植物萝卜树的根。f.
建立了一种简单、灵敏、可靠的梯度洗脱高效液相色谱电喷雾电离质谱 (HPLC-ESI-MS) 定量狗血浆中 Helicid 的方法。方法和结果:检测限 (LOD) 和定量下限 (LLOQ) 分别为 0.3 和 1 ng/mL。该方法的选择性、线性、准确度和精密度、提取回收率、基质效应、残留、串扰、稀释完整性、稳定性和引起的样品再分析 (ISR) 均已得到验证。Helicid 在比格犬中的生物利用度和药代动力学参数是通过两期交叉设计研究研究的。静脉内给药 (i.v.) 后,Helicid 的平均 (± SD) AUC0-∞ 为 12062.06 ± 2482.69 ng/mL h,终末半衰期 (t1/2 z) 为 2.91 ± 1.37 h,而 Cmax 为 35613.23 ± 8157.18 ng/mL。灌胃给药后 (即),AUC0-∞ 为 7589.16 ± 1797.20 ng/mL h,t1/2 z 为 4.10 ± 4.35 h。在 0.58 ± 0.20 小时时研究 Cmax。Helicid 的绝对生物利用度 (F) 分别为 15.74 ± 1.87%。
方法和结果:合成了一系列 Helicid 类似物,并评价为酪氨酸酶抑制剂。结果表明,一些化合物比熊果苷 (IC(50) 7.3 mM) 具有更有效的抑制活性。特别是,发现在糖部分上带有 4,6-O-亚苄基取代基的化合物 1c 是最有效的抑制剂,IC(50) 值为 0.052 mM。通过 Lineweaver-Burk 图分析的抑制动力学显示 Helicid 类似物是竞争性抑制剂。结论:圆二色谱光谱表明,这些化合物在结合时诱导蘑菇酪氨酸酶的构象变化。
方法和结果:制备了一系列 Helicid 类似物,并通过紫外光谱在体外评价胆碱酯酶 (AChE 和 BuChE) 抑制活性。结果表明,化合物 5 、 6d 和 8 表现出有效的 AChE 抑制活性,IC(50) 值分别为 0.45+/-0.02μM、0.49+/-0.02μM 和 0.20+/-0.01μM。还观察到 AChE 优于 BuChE 的高选择性。结论:动力学研究表明,化合物 5 、 6d 和 8 的 AChE 抑制机制均为混合型。
方法和结果:采用稳态荧光、紫外-可见光、圆二色谱、傅里叶变换红外技术和分子建模研究人血清白蛋白与 Helicid 的相互作用。结合位点编号、缔合常数和相应的热力学参数用于研究淬灭机制。使用同步荧光、傅里叶变换红外、圆二色谱和三维荧光光谱证明了在 Helicid 存在下蛋白质二级结构的变化。结论:分子建模结果显示,Helicid 可以通过疏水和氢键力与 HSA 的疏水口袋结合。确定了 Helicid 在 HSA 中的结合位点。此外,通过荧光共振能量转移方法获得了 Trp214 和 Helicid 之间 3.33 nm 的表观距离。
CAS号80154-34-3对应的是豆腐果苷,以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:豆腐果苷
英文名称:Helicid
常用名:豆腐果甙、豆腐果素、beta-D-阿洛吡喃糖对甲酰苯基苷、4-甲酰苯基-β-D-吡喃阿咯糖苷、神衰果素、4-甲酰苯基β-D-阿咯吡喃糖苷
CAS号:80154-34-3
分子式:C13H16O7
分子量:284.26
密度:约为1.5±0.1g/cm³(另有预测值为1.510±0.06g/cm³,条件为温度20°C)
沸点:559.9±50.0°C(760mmHg)
熔点:不同文献报道有差异,如199200°C、148149°C等,可能与测定条件或样品纯度有关。
闪点:215.8±23.6°C
折射率:1.651
溶解性:易溶于NaOH水溶液,微溶于甲醇,几乎不溶于石油醚、乙醚、氯仿、二氯甲烷等。
提取来源:豆腐果苷是从山龙眼科植物(如萝卜树Helicid Hilgirica Beed或深绿山龙眼)的果实中分离出的有效成分。
药理药效:豆腐果苷具有镇静、催眠和止痛作用。已在临床上用于缓解神经官能症的头痛、头昏及睡眠障碍等症状。其化学结构类似天麻苷,但药理作用更强,且无反跳性失眠和药物依赖等副作用。
豆腐果苷应放置在儿童不能接触的地方。
在使用豆腐果苷时,应遵医嘱或按照说明书上的推荐剂量使用。
如出现不良反应或疑似过敏症状,应立即停止使用并就医。
储存条件为2~8°C,干燥、避光、密封保存。
综上所述,CAS号80154-34-3代表的豆腐果苷是一种具有镇静、催眠和止痛作用的有效成分,广泛应用于临床治疗中。在使用时,应注意其储存条件和用药安全。
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刘盼盼