二甲基石精酯 B （dmLSB） 是丹参的提取物，丹参是一种传统的中草药，可减缓 INa 的失活，导致动作电位 （AP） 的早期阶段向内电流增加。我们假设在 Brugada 综合征的情况下，这种作用将是抗心律失常的。方法和结果：Brugada 综合征表型是在犬动脉灌注的右心室楔形制剂中产生的，使用特非那定或维拉帕米抑制 INa 和 ICa 或松酸酯激活 IK-ATP。同时记录心外膜和心内膜部位的 AP 记录以及心电图。特非那定、维拉帕米和匹奈地尔分别在一些心外膜部位诱导全复极或无复极化，而在其他部位则不诱导复极化，导致 ST 段抬高以及复极化的心外膜和透壁弥散（分别为 EDR 和 TDR）分别从 12.9+/-9.6 增加到 107.0+/-54.8 ms 和 22.4+/-8.1 到 82.2+/-37.4 ms （P<0.05;n=9）。在这些情况下，随着心外膜 AP 圆顶从其维持的部位传播到其丢失的部位，产生紧密耦合的期外收缩和室性心动过速和颤动，从而发展出 2 期折返。在冠状动脉灌注液中添加 dmLSB （10 μmol/L） 可恢复心外膜 AP 圆顶，EDR 和 TDR 分别降低至 12.4+/-18.1 和 24.4+/-26.7 ms （P<0.05;n=9），并在 9 种制剂中的 9 种中消除了 2 期折返诱导的期外收缩和室性心动过速和颤动。结论：我们的数据表明，dmLSB 可有效消除导致 Brugada 综合征的致心律失常底物，作为植入式心律转复器/除颤器使用的药理学辅助手段，值得进一步研究。
电压门控 Na（+） 通道阻滞剂已广泛用作局部麻醉剂和抗心律失常药。最近有人提出 Na（+） 通道激动剂可用作正性肌力药。方法和结果：在这里，我们报告了一种作为 Na（+） 通道激动剂的天然物质的鉴定。在离体大鼠心室肌细胞中使用膜片钳技术，我们研究了从丹参根提取物中分离的物质的电生理效应，丹参在亚洲传统医学中被称为“丹参”。通过密集活性引导的分级分离，我们确定 Dimethyl lithospermate B （dmLSB） 是最活跃的成分，而作为提取物主要成分的 LSB 显示出可忽略不计的电生理效应。动作电位持续时间 （APD（90）） 从 58.8 +/- 12.1 增加到 202.3 +/- 9.5 ms，增加了 20 μM dmLSB。尽管 APD 延长，但没有观察到早期后去极化 （EAD）。dmLSB 对 K（+） 或 Ca（2+） 电流没有明显影响，但选择性地影响 Na（+） 电流 （I（Na））。dmLSB 通过增加缓慢失活成分的比例而不诱导任何持续的 I（Na） 来减慢 I（Na） 的失活动力学。与峰值快 I（Na） 相比，慢成分的相对振幅通过 dmLSB （EC（50） = 20 μM） 剂量依赖性增加。失活的电压依赖性不受 dmLSB 的影响，而激活的电压依赖性向去极化方向移动了 5 mV。结论：由于 dmLSB 的 APD 延长没有引起 EAD，这被认为是其他 Na （+） 通道激动剂中致心律失常的可能机制，因此 dmLSB 可能是 Na （+） 通道激动剂的极好候选者。
CAS号为875313-64-7的化合物是丹酚酸B二甲酯，以下是对该化合物的详细介绍：
英文名称：Dimethyl lithospermate B
别名：紫草酸B二甲基酯
CAS号：875313-64-7
分子式：C38H34O16
分子量：746.667
纯度：通常可达到98%或以上
密度：1.5±0.1 g/cm³
沸点：968.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点：300.5±27.8 °C
折射率：1.687
化学性质：丹酚酸B二甲酯是一种选择性的Na+通道激动剂，能够减缓钠电流（INa）失活，从而导致动作电位（AP）早期内向电流增加。
用途：
用于含量测定、鉴定、药理实验等科研领域。
在心血管疾病的研究中具有一定的应用潜力。
存储条件：通常建议在2-8°C冷藏干燥密封避光保存，液体需要-20°C冷冻密封避光保存。
注意事项：
在使用和存储过程中，应避免与氧化剂、酸类等物质接触。
长时间暴露在空气中，其含量可能会有所降低。
处理该化合物时应遵循适当的安全操作规程，避免与皮肤或眼睛直接接触。
综上所述，丹酚酸B二甲酯是一种具有特定化学性质和用途的化合物，在科研和医疗领域具有广泛的应用前景。在使用和存储过程中，应严格遵守相关操作规程和安全要求。
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刘盼盼