Gomisin N 是一种生物活性化合物,是一种重要的抗过敏剂,存在于五味子的果实中。然而,它对骨髓来源的肥大细胞 (BMMC) 介导的过敏和炎症机制的影响仍然未知。方法和结果:在本研究中,评价了 gomisin 的生物学效应,同时关注其对 PMA + A23187 刺激的 BMMCs 中过敏介质的影响。gomisin 的抗过敏作用表明,抑制 PMA + A23187 诱导的白细胞介素 6 (IL-6) 的产生。还进行了一项调查,以确定其对几种过敏介质产生的影响,包括前列腺素 D(2) (PGD(2))、白三烯 C(4) (LTC(4))、β-己糖胺酶 (β-Hex) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白。结果显示,gomisin 抑制 PMA + A23187 诱导的 IL-6 、 PGD(2)、LTC(4)、β-Hex 和 COX-2 蛋白的产生。结论:综上所述,这些发现表明 Gomisin N 具有用于治疗过敏的潜力。
从五味子中分离的木脂素已被中医用作抗癌和抗肝炎的治疗方法。为探讨从五味子中分离的木脂素在肝癌治疗中的应用,采用细胞增殖试验筛选其凋亡能力。方法和结果:与其他木脂素相比,Gomisin N 在肝癌中诱导高凋亡水平。细胞形态学和流式细胞术分析表明,这种木脂素在高浓度下诱导细胞死亡,但在低浓度下未诱导任何变化。此外,与载体和其他浓度组相比,参与凋亡途径的 Bcl-2 和 Bax 蛋白的表达水平仅在 320 μM 处理组中显著增加,而该组 p53 蛋白的表达水平保持不变。结论:这些结果表明,Gomisin N 是一种抗癌候选药物,能够抑制人肝癌的增殖和诱导细胞凋亡。
几千多年来,五味子的果实在东方国家一直被用于治疗失眠。然而,尚未研究其药理特性以及镇静和催眠作用的机制。Gomisin N 是五味子果实中的主要生物活性成分之一,在本文中,我们首次详细报道了 Gomisin N 对其镇静和催眠活性的影响和机制的研究。方法和结果:这些结果表明,Gomisin N 对正常小鼠的运动活动具有较弱的镇静作用,并且在戊巴比妥治疗的小鼠中产生剂量依赖性 (5-45 mg/kg, ip) 的睡眠时间增加,因此,本身不会诱导本实验中使用的较高剂量 (45 mg/kg, ip) 的睡眠。它还可以逆转对氯苯丙氨酸 (PCPA) 和咖啡因诱导的啮齿动物失眠模型,这也可能与 5-羟色氨酸 (5-HTP) 产生协同作用;此外,Gomisin N 的催眠作用被氟马西尼 (一种特异性 GABAA-BZD 受体拮抗剂) 抑制。结论:总之,这些结果表明 Gomisin N 产生有益的镇静和催眠生物活性,这可能是由血清素能和 GABA 能系统的修饰介导的。
药理学研究表明,从五味子中分离的木脂素,包括 Gomisin N,具有抗癌、抗肝毒性、抗氧化和抗炎活性。肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 是肿瘤坏死因子超家族的重要成员,在癌症治疗中具有巨大潜力。方法和结果:本研究探讨了 Gomisin N 预处理是否显着增强 TRAIL 诱导的 caspase-3 、 caspase-8 和 PARP-1 的裂解,它们是细胞凋亡的关键标志物。用泛半胱天冬酶抑制剂 z-VAD-FMK 预处理能够抑制 Gomisin N 和 TRAIL 联合治疗增强的细胞凋亡。这些结果表明,Gomisin N 可以通过 caspase 级联反应促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。在寻找分子机制的过程中,我们阐明了这种增强是通过 TRAIL 受体、死亡受体 4 (DR4) 和 DR5 的转录上调实现的。DR4 和 DR5 的中和可显著降低 Gomisin N 和 TRAIL 诱导的细胞凋亡。我们还揭示了 Gomisin N 增加了活性氧 (ROS) 的产生。N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 是一种抗氧化剂,可抑制 ROS 的产生以及 DR4 和 DR5 的上调。结论:总体而言,我们的结果表明,Gomisin N 能够通过 ROS 介导的 DR4 和 DR5 上调来增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
肿瘤坏死因子 (TNF-α) 是一种多效性细胞因子,在控制细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。TNF α诱导的细胞凋亡受 TAK1 介导的 NF-κB (主要是 p65-p50 肝二聚体) 信号通路激活的限制。我们最近报道了 TAK1 通过 p38 MAPK 调节 EGFR 在 Ser-1046/7 位点的磷酸化,这与 NF-κB 在 TNF α诱导的细胞凋亡中协同作用。方法和结果:本研究探讨了从五味子果实中分离的二苯并环辛二烯木脂素 A 和 N 对 TNF α诱导的 HeLa 细胞凋亡的影响。Gomisins A 和 N 强烈促进 TNF α诱导的 caspase-3 和 PARP-1 裂解,它们是细胞凋亡的关键标志物。我们发现 Gomisin N 而不是 gomisin A 通过抑制 IKKα 的激活来抑制 TNF α诱导的 NF-κB 激活。Gomisin N 还抑制 p38 介导的 EGFR 在 Ser-1046/7 位点的磷酸化和随后的 EGFR 内吞作用,这是另一种促存活途径。结论:研究结果表明,Gomisin N 通过抑制 NF-κB 和 EGFR 信号通路增强 TNF α诱导的细胞凋亡。
五味子是五味子 (Fructus Schisandrae chinensis, FSC) 的干果,已在日本汉方医学中用于治疗炎症和肝脏疾病。然而,目前尚不清楚 FSC 的哪种成分主要负责其药理作用。FSC 用甲醇提取,按疏水性分级分离,并进一步纯化。方法和结果:我们测量了每个组分或其成分对炎症介质一氧化氮 (NO) 诱导的影响,该一氧化氮由白细胞介素 1β 在原代培养的大鼠肝细胞中诱导。疏水部分显着抑制 NO 诱导并降低白细胞介素 1β 处理的肝细胞中诱导型一氧化氮合成 (iNOS) 的表达。Gomisin N 和 γ-schizandrin 是疏水部分的两个主要成分,显着降低 NO 的产生和 iNOS 蛋白、 mRNA 和反义转录物的水平。Gomisin N 和 γ-schizandrin 还降低了白细胞介素 1β 和炎性趋化因子的转录。在萤火虫荧光素酶测定中,核因子 κB 或 CCAAT/增强子结合蛋白 p65 亚基的过表达β增加了 iNOS 基因的启动子活性,而 Gomisin N 降低了启动子活性。结论:分析 FSC 及其成分的抗炎活性,证明 Gomisin N 和 γ-schizandrin 参与 FSC 提取物的保肝作用,对肝病具有治疗潜力。
69176-52-9是戈米辛N(Gomisin N)的CAS编号,以下是对戈米辛N的详细介绍:
英文名:Gomisin N
CAS编号:69176-52-9
分子式:C23H28O6
分子量:400.47(另有说法为400.465)
密度:1.148±0.06 g/cm3
沸点:545.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点:104~108 ºC
闪点:220.4±30.0 °C
外观:白色晶体或粉末
储存条件:低温冷藏、避光、密封、干燥(具体如4℃冷藏)
有效期:通常为2年
提取来源:戈米辛N主要从Schisandra chinensis(五味子)中分离得到。
用途:
科研研究:作为标准品或对照品,用于鉴别、检查、含量测定等科研实验。
药理实验:具有多种药理活性,包括镇静催眠、抗过敏、抗肿瘤增值等。具体地说,它对半乳糖胺诱导的肝细胞损害有显著的保护作用,能降低GPT值;具有抗氧作用,能防止脂质氧化;还具有钙拮抗剂作用(降压)和平滑肌松弛作用等。此外,戈米辛N还能促进脂质代谢,抑制cAMP二酯酶等。
在购买戈米辛N时,需关注其纯度、规格、产地等信息,确保满足实验需求。
在储存和使用过程中,需遵循产品说明书中的建议,确保产品的稳定性和有效性。
综上所述,69176-52-9代表的戈米辛N是一种具有多种药理活性的化合物,广泛应用于科研和药理实验中。如需购买或使用该产品,请务必关注其相关信息和注意事项。
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刘盼盼